Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036063

   Библиографические данные
(11)036063    (13) B1
(21)201792116

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.09.22
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036063  
Реестр евразийского патента: 036063  

(22)2016.05.26
(51) C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
(43)A1 2018.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.22 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)201510289933.1; 201610344370.6
(32)2015.05.29; 2016.05.23
(33)CN; CN
(86)CN2016/083426
(87)2016/192563 2016.12.08
(71)УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)
(72)У Хао, Мао Вэйвэй, Хуан Ицян, Фань Лили, Чэнь Шухуэй (CN)
(73)УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ИНГИБИТОР ЯНУС-КИНАЗЫ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения
Zoom in
где А представляет собой СН;
L1 выбран из одинарной связи, -С(=О)О-, -C(=O)NH-;
R1 выбран из CN, ОН или выбран из C1-6 алкила, C1-6 гетероалкила, С3-6 циклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3R;
R независимо выбран из CN, ОН, NH2, галогена или независимо выбран из C1-6 алкила, C1-6 гетероалкила, которые необязательно замещены 1R';
R' выбран из Me;
"гетеро" выбран из гетероатома N или гетерогруппы -S(=O)2-, количество "гетеро" независимо выбрано из 1 или 2.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что R выбран из CN, ОН, NH2, галогена или выбран из Me, Et, NHCH3, N(CH3)2, Zoom in которые необязательно замещены 1R'.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что R1 выбран из CN, ОН или выбран из C1-3 алкила, C1-2 алкил-N(С1-2 алкил)2, C1-2 алкил-NH-С1-2 алкила, C1-3 алкил-S(=О)2С1-3 алкила, С4-5 циклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3R.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, отличающееся тем, что R1 выбран из CN или выбран из Me, Et,
Zoom in
которые необязательно замещены 1, 2 или 3R.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где R1 выбран из CN, Me,
Zoom in
6. Соединение по п.1, выбранное из
Zoom in
Zoom in
7. Способ получения соединения формулы (I) согласно п.1, где указанный способ включает следующие стадии:
(1) осуществление реакции соединения, которое имеет формулу
Zoom in,
где PG выбрана из бензилоксикарбонила, трет-бутоксикарбонила, флуоренилметоксикарбонила, аллилоксикарбонила, триметилэтоксикарбонила, метоксикарбонила, этоксикарбонила, о-фталила, п-толуолсульфонила, трифторацетила, бензила и р-метоксибензила;
с гидроксидом натрия в присутствии тетрагидрофурана и протонного сорастворителя с получением соединения формулы
Zoom in и
(2) осуществление реакции соединения формулы
Zoom in
с соединением формулы
Zoom in
где R1 представляет собой R1 согласно п.1.
8. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с янус-киназой 1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с янус-киназой 1.
10. Применение фармацевтической композиции по п.8 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с янус-киназой 1.
11. Применение по п.9 или 10, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой артрит.
12. Применение по п.9 или 10, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.