Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036060

   Библиографические данные
(11)036060    (13) B1
(21)201990196

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.21
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036060  
Реестр евразийского патента: 036060  

(22)2017.07.31
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2019.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.21 Бюллетень № 09  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/371,602; 62/533,347
(32)2016.08.15; 2017.07.17
(33)US; US
(86)IB2017/054655
(87)2018/033815 2018.02.22
(71)ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(72)Бехенна Дуглас Карл, Чэнь Пин, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Хоффман Роберт Луис, Джалаи Мехран, Нагата Асако, Наир Саджив Кришнан, Нинкович Саша, Орнелас Марта Алисия, Палмер Синтия Луиз, Жуй Юджин Юаньцзинь (US)
(73)ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ CDK2/4/6
   Формула 
(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представлено формулой (VI)
Zoom in
где R2A и R2B независимо представляют собой Н, ОН или С14алкил, при условии, что по меньшей мере один из R2A и R2B не представляет собой Н;
R3 представляет собой С14фторалкил, где указанный С14фторалкил возможно замещен ОН;
R4 представляет собой Н;
R5A представляет собой SO2R7 и
R7 представляет собой С14алкил.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представлено формулой (VI-B)
Zoom in
где R2A и R2B независимо представляют собой Н, ОН или С14алкил, при условии, что по меньшей мере один из R2A и R2B не представляет собой Н;
R3 представляет собой С14фторалкил, где указанный С14фторалкил возможно замещен ОН;
R4 представляет собой Н;
R5A представляет собой SO2R7 и
R7 представляет собой С14алкил.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R2A представляет собой ОН и R2B представляет собой СН3.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R3 представляет собой С12фторалкил.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где R3 представляет собой CF2H или CH2CF2H.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R7 представляет собой СН3.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой
Zoom in
8. Фармацевтическая композиция для ингибирования циклинзависимых киназ CDK2, CDK4 и/или CDK6, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
9. Применение соединения по п.7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рака у нуждающегося в этом субъекта.
10. Применение по п.9, где рак (а) представляет собой рак молочной железы или рак яичника; (б) характеризуется амплификацией или сверхэкспрессией циклина E1 (CCNE1) или циклина Е2 (CCNE2); или (в) как (а), так и (б).