Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036058

   Библиографические данные
(11)036058    (13) B1
(21)201792021

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.21
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036058  
Реестр евразийского патента: 036058  

(22)2016.04.26
(51) C07D 471/04 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/428 (2006.01)
A61K 31/423 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2018.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.21 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)201510213187.8
(32)2015.04.29
(33)CN
(86)CN2016/080208
(87)2016/173484 2016.11.03
(71)УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)
(72)У Хао, Ли Пэн, Мао Вэйвэй, Чэнь Шухуэй, Ван Фэй, Ли Цзян (CN)
(73)УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ИНГИБИТОР JAK
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
где
R1 представляет собой Н или представляет собой C1-6алкил, C1-6гетероалкил, С3-7циклоалкил или
Zoom in
необязательно замещенные 1, 2, 3 или 4R;
L1, L2 независимо представляют собой одинарную связь, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)- или -NHC(=O)-;
R2 представляет собой Н или представляет собой NH2, C1-6алкил, C1-6гетероалкил, C3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенные 1, 2, 3 или 4R;
кольцо А представляет собой 5-членный гетероарил;
X независимо представляет собой N или С;
Т представляет собой N или C(R);
R представляет собой Н, галоген, NH2, CN или ОН или представляет собой C1-3алкил, C1-3­гетероалкил, C3-6циклоалкил или 3-6-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенные 1, 2, 3 или 4R';
R' представляет собой галоген, ОН, CN или NH2;
при этом "гетеро" обозначает гетероатомы или гетерогруппы, которые независимо представляют собой О, S, N, C(=O), S(=O) или S(=O)2;
количество гетероатомов или гетерогрупп независимо равно 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R независимо представляет собой Н, галоген, ОН, NH2 или CN или представляет собой C1-3алкил, C1-3гетероалкил, необязательно замещенные 1, 2, 3 или 4R', где "гетеро" представляет собой О или N.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, где R представляет собой Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, NH2, Me или Et.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой Н или представляет собой C1-3алкил, C3-6циклоалкил, C1-3алкил-S-C1-3алкил-, C1-6гетероалкил, где "гетеро" представляет собой О, C1-3гетероалкил, где "гетеро" представляет собой N или
Zoom in
необязательно замещенные 1, 2, 3 или 4R.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где R1 представляет собой Н или выбран из Me, Zoom in необязательно замещенных 1, 2, 3 или 4R.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где R1 представляет собой H, Me,
Zoom in
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1-L1- представляет собой H или представляет собой
Zoom in Zoom in
необязательно замещенные R.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.7, где R1-L1- представляет собой H,
Zoom in
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R2 представляет собой H, NH2, или представляет собой C1-3алкил, C3-6циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, C1-3алкил-S-C1-3­алкил- или C1-6гетероалкил, необязательно замещенные R, где "гетеро" представляет собой О или N.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, где R2 представляет собой
Н или NH2, или представляет собой Me, Zoom in необязательно замещенные R.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, где R2 представляет собой Н, NH2, Zoom in
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R2-L2- представляет собой H или представляет собой NH2,
Zoom in Zoom in
необязательно замещенные R'.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.12, где R2-L2- представляет собой H, NH2,
Zoom in Zoom in
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанное кольцо А представляет собой 1,3,4-триазолил, имидазолил, оксазолил или тиазолил.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.14, где кольцо А представляет собой   Zoom in
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 14, где структурная единица Zoom in представляет собой
Zoom in Zoom in
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.16, где структурная единица Zoom in представляет собой
Zoom in Zoom in
18. Соединение по п.1, выбранное из
Zoom in
Zoom in
Zoom in