Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036042

   Библиографические данные
(11)036042    (13) B1
(21)201791185

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.09.17
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036042  
Реестр евразийского патента: 036042  

(22)2012.07.27
(51) A61K 39/395 (2006.01)
C07K 16/40(2006.01)
(43)A1 2018.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.17 Бюллетень № 09  тит.лист, описание  последовательности 
(31)61/512,666
(32)2011.07.28
(33)US
(62)201490370; 2012.07.27
(71)РИДЖЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72)Уолш Скотт, Дикс Дэниел (US)
(73)РИДЖЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИТЕЛА АНТИ-PCSK9
   Формула 
(57) 1. Жидкий фармацевтический состав, включающий:
(a) 150±22,5 мг/мл антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, которые специфически связывают человеческую пропротеиновую конвертазу субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9), где антитело содержит определяющую комплементарность область тяжелой цепи (HCDR1) с SEQ ID NO: 2, HCDR2 с SEQ ID NO: 3, HCDR3 с SEQ ID NO: 4, определяющую комплементарность область легкой цепи (LCDR1) с SEQ ID NO: 6, LCDR2 с SEQ ID NO: 7 и LCDR3 с SEQ ID NO: 8;
(b) 10±1,5 мМ гистидина (pH 6,0±0,3);
(c) 0,01±0,0015% вес./об. полисорбата 20 и
(d) 10±1,5% вес./об. сахарозы.
2. Жидкий фармацевтический состав по п.1 или 2, где антитело содержит вариабельный домен тяжелой цепи (HCVD), содержащий SEQ ID NO: 1, и вариабельный домен легкой цепи (LCVD), содержащий SEQ ID NO: 5.
3. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором более 90% антител имеет молекулярный вес 155±1 кДа; более 50% антител имеет изоэлектрическую точку около 8,5; и от 75 до 90% антител фукозилированы.
4. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 91% антитела имеет нативную конформацию через 28 дней при 45°С.
5. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 35% антитела остается в главной заряженной форме через 28 дней при 45°С.
6. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 94% антитела имеют нативную конформацию через 6 месяцев при 25°С.
7. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 45% антитела остается в главной заряженной форме через 6 месяцев при 25°С.
8. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 96% антитела имеет нативную конформацию через 6 месяцев при 5°С.
9. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 58% антитела остается в главной заряженной форме через 6 месяцев при 5°С.
10. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 96% антитела остается в главной заряженной форме через три месяца при -20, -30 или -80°С.
11. Жидкий фармацевтический состав по п.1, в котором по меньшей мере 56% антитела остаются в главной заряженной форме через три месяца при -20, -30 или -80°С.
12. Жидкий фармацевтический состав по п.1, где состав содержит 150 мг/мл антитела.