Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036003

   Библиографические данные
(11)036003    (13) B1
(21)201491048

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.11
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036003  
Реестр евразийского патента: 036003  

(22)2013.01.03
(51) C12N 15/113 (2010.01)
A61K 31/713 (2006.01)
A61P 27/02(2006.01)
(43)A1 2015.09.30 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.11 Бюллетень № 09  тит.лист, описание  последовательности 
(31)61/582,886; 61/596,231
(32)2012.01.04; 2012.02.08
(33)US; US
(86)US2013/020012
(87)2013/103632 2013.07.11
(71)КВАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(72)Эрлих Шай, Томпсон Джеймс Д., Озден Рабия (US)
(73)КВАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ ДВУХЦЕПОЧЕЧНОЙ РНК К CASP2
   Формула 
(57) 1. Способ лечения пациента, страдающего или с риском развития не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (NAION), включающий введение соединения двухцепочечной РНК, имеющего структуру:
5' iB - GCCAGAAUGUGGAACUCCU 3' (смысловая цепь; SEQ ID № 1),
3' CGGUCUUACACCUUGAGGA 5' (антисмысловая цепь; SEQ ID № 2),
при этом каждое А, С, U и G является нуклеотидом и каждый нуклеотид в последовательности присоединен к следующему нуклеотиду фосфодиэфирной связью;
при этом смысловая цепь содержит, считая с 5' конца, немодифицированный рибонуклеотид в каждом из положений 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 и 19 и L-дезоксицитидин в положении 18, кэп на основе инвертированной дезоксирибозы, не содержащей основания (iB), ковалентно связанный с 5'-концом;
при этом антисмысловая цепь содержит, считая с 5' конца, модифицированный 2'-О-метилированным сахаром в положениях 2, 4, 6, 8, 11, 13, 15, 17 и 19 и немодифицированный рибонуклеотид в каждом из положений 1, 3, 5, 7, 9, 10, 12, 14, 16 и 18;
причем соединение вводится в глаз пациента путем инъекции в стекловидное тело (IVT) в дозе от примерно 1,2 до примерно 6,0 мг на глаз,
при этом указанное соединение двухцепочечной РНК находится в форме фармацевтически приемлемой соли.
2. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что лечение включает 2, 3, 4, 5, 6 или более последовательных введений соединения.
3. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что инъекции в стекловидное тело (IVT) вводят шесть (6) раз.
4. Способ лечения по п.2 или 3, отличающийся тем, что введения происходят через регулярные интервалы, предпочтительно продолжительностью примерно один месяц или примерно два месяца.
5. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в виде шести (6) последовательных инъекций в стекловидное тело (IVT) при регулярных интервалах продолжительностью примерно один месяц.
6. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в глаз пациента в течение 14 дней после начала симптомов NAION.
7. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в глаз пациента в течение 28 дней после начала симптомов NAION.
8. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемая соль является натриевой солью.
9. Способ лечения по п.1, отличающийся тем, что соединение вводится в глаз пациента в виде жидкой композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель.
10. Способ лечения по п.9, отличающийся тем, что жидкая композиция приготовлена для инъекции одной дозы в стекловидное тело (IVT), и при этом объем однократной дозированной IVT-инъекции составляет от примерно 20 до примерно 200 мкл, предпочтительно от примерно 50 до примерно 100 мкл.