Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036001

   Библиографические данные
(11)036001    (13) B1
(21)201692511

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.09.11
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036001  
Реестр евразийского патента: 036001  

(22)2015.06.12
(51) A61K 45/06 (2006.01)
A61K 31/501 (2006.01)
A61K 31/433 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 25/00(2006.01)
(43)A1 2017.06.30 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.11 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)62/012,061; 62/149,487
(32)2014.06.13; 2015.04.17
(33)US; US
(86)US2015/035577
(87)2015/192014 2015.12.17
(71)КАЛИТЕРА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US)
(72)Стеггерда Сьюзанн М., Маккиннон Эндрю Л., Родригес Мирна Л., Чжан Дун, Парлати Франческо (US)
(73)КАЛИТЕРА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОМБИНАЦИЯ ЭРЛОТИНИБА И ИНГИБИТОРА ГЛУТАМИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ЛЕГКИХ
   Формула 
(57) 1. Способ лечения или профилактики рака, включающий совместное введение ингибитора глутаминазы и эрлотиниба,
где рак представляет собой рак лёгких; и
ингибитор глутаминазы представляет собой соединение формулы Ia
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль, где
L представляет собой СН2СН2;
X представляет собой S;
каждый Y представляет собой Н;
Z представляет собой R3(CO);
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный 5-7-членный арил-C1-6-алкил или 5-7-членный гетероарил-C1-6-алкилалкил; и
R11 представляет собой замещенный или незамещенный 5-7-членный арил-C1-6-алкил;
где заместители при R3 или R11 независимо выбраны из галогена, амино, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-алкокси и гало-C1-6-алкокси, где каждый гетероарил и гетероциклил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы.
2. Способ по п.1, в котором совместное введение ингибитора глутаминазы и эрлотиниба обеспечивает повышенную эффективность по сравнению с введением по отдельности ингибитора глутаминазы или эрлотиниба в качестве единственного вещества.
3. Способ по п.2, в котором совместное введение эрлотиниба и ингибитора глутаминазы обеспечивает синергетический эффект.
4. Способ по любому из пп.1-3, в котором эрлотиниб и ингибитор глутаминазы вводятся одновременно.
5. Способ по любому из пп.1-3, в котором эрлотиниб вводится с интервалом приблизительно от 5 мин приблизительно до 168 ч перед введением ингибитора глутаминазы или после такого введения.
6. Способ по любому одному из пп.1-5, где R11 представляет собой замещенный или незамещенный бензил.
7. Способ по любому одному из пп.1-6, в котором R3 и R11 не являются идентичными.
8. Способ по любому одному из пп.1-7, в котором R3 представляет собой замещенный или незамещенный 5-7-членный гетероарил-С1-6-алкил.
9. Способ по любому одному из пп.1-8, в котором ингибитор глутаминазы представляет собой соединение, имеющее формулу (II)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Способ по любому одному из предшествующих пунктов, в котором рак является резистентным к эрлотинибу.
11. Способ по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащий совместное введение одного или нескольких дополнительных химиотерапевтических веществ.
12. Способ по п.11, в котором одно или несколько дополнительных химиотерапевтических веществ включает аминоглутетимид, амсакрин, анастрозол, аспарагиназы, вакцину БЦЖ (bcg), бикалутамид, блеомицин, бортезомиб, бусерелин, бусульфан, камптотецин, капецитабин, карбоплатин, карфилзомиб, кармустин, хлорамбуцил, хлорохин, цисплатин, кладрибин, клодронат, колхицин, циклофосфамид, ципротерон, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, деметоксивиридин, дексаметазон, дихлорацетат, диенестрол, диэтилстилбестрол, доцетаксел, доксорубицин, эпирубицин, эстрадиол, эстрамустин, этопозид, эверолимус, экземестан, филграстим, флударабин, флудрокортизон, фторурацил, флюоксиместерон, флутамид, гемцитабин, генистеин, гозерелин, гидроксимочевину, идарубицин, ифосфамид, иматиниб, интерферон, иринотекан, летрозол, лейковорин, лейпролид, левамизол, ломустин, лонидамин, мехлорэтамин, медроксипрогестерон, мегестрол, мелфалан, меркаптопурин, месну, метформин, метотрексат, митомицин, митотан, митоксантрон, нилютамид, нокодазолом, октреотид, оксалиплатина, паклитаксел, памидронат, пентостатин, перифозин, пликамицин, порфимер, прокарбазин, ралтитрексед, ритуксимаб, сорафениб, стрептозоцин, сунитиниб, сурамин, тамоксифен, темозоломид, темсиролимус, тенипозид, тестостерон, талидомид, тиогуанину, тиотепу, титаноцена дихлорид, топотекан, трастузумаб, третиноин, винбластин, винкристин, виндезин или винорелбин.
13. Способ по любому из предшествующих пунктов, где указанный способ дополнительно содержит применение одного или нескольких видов нехимиотерапевтического лечения рака.
14. Способ по п.10, где ингибитор глутаминазы представляет собой соединение формулы II
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Способ по п.14, в котором рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого.
16. Фармацевтическая композиция для лечения рака легких, содержащая ингибитор глутаминазы и эрлотиниб, где ингибитор глутаминазы представляет собой соединение формулы Ia
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль, где
L представляет собой СН2СН2;
X представляет собой S;
каждый Y представляет собой H;
Z представляет собой R3(CO);
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой H;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный 5-7-членный арил-C1-6-алкил или 5-7-членный гетероарил-C1-6-алкилалкил; и
R11 представляет собой замещенный или незамещенный 5-7-членный арил-C1-6-алкил;
где заместители при R3 или R11 независимо выбраны из галогена, амино, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-алкокси и гало-С1-6-алкокси, где каждый гетероарил и гетероциклил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы.