Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035999

   Библиографические данные
(11)035999    (13) B1
(21)201791254

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.10
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035999  
Реестр евразийского патента: 035999  

(22)2007.06.21
(51) C07D 309/10 (2006.01)
A61K 31/351 (2006.01)
A61P 5/50(2006.01)
(43)A1 2018.03.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.10 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)60/817,118; 11/765,481
(32)2006.06.28; 2007.06.20
(33)US; US
(62)201490902; 2007.06.21
(71)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(72)Гугутас Джек З., Лобингер Хильдегард, Рамакришнан Шривидья, Дешпанде Прашант П., Бйн Джеффри Т., Лай Чиаджень, Ванг Ченьчи (US), Рибель Петер (DE), Гроссо Джон Энтони, Нёршль Александра А., Сингх Джанак, Димарко Джон Д. (US)
(73)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(74)Угрюмов В.М. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛЬВАТЫ И КОМПЛЕКСЫ ПРОИЗВОДНЫХ (1S)-1,5-АНГИДРО-1-C-(3-((ФЕНИЛ)МЕТИЛ)ФЕНИЛ)-D-ГЛЮЦИТОЛА С АМИНОКИСЛОТАМИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SGLT2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая композиция для лечения диабета, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллического сольвата (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) структуры (формы SC-3) 1а
Zoom in
Соединение 1а
характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей следующие значения 2q (CuKal=1,5418 Å): 3,8+0,1, 7,6+0,1, 8,1+0,1, 8,7+0,1, 15,2+0,1, 15,7+0,1, 17,1+0,1, 18,9+0,1 и 20,1+0,1, измеренные при комнатной температуре.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется одним или несколькими из следующих:
а) параметрами элементарной ячейки, по существу, равными следующим:
размеры ячейки:
а=11,2688(8) Å,
b=4,8093(3) Å,
с=46,723(3) Å,
a=90°,
b=90°,
g=90°,
пространственная группа=P212121,
количество молекул на асимметричную ячейку=1,
причем измерение указанной кристаллической структуры выполнено при комнатной температуре, и при этом он характеризуется фракционными атомными координатами, которые, по существу, указаны в табл. 4;
b) 13C ЯМР спектром в твердой фазе, имеющим, по существу, схожие положения пика при 16,2, 17,6, 39,3, 60,9, 63,3, 69,8, 76,9, 78,7, 79,4, 113,8, 123,6, 129,3, 130,5, 132,0, 135,7, 139,1 и 158,0 ч./млн, как определено на спектрометре на 400 МГц относительно TMS на нуле;
c) термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотерму в диапазоне от приблизительно 50 до 78°С или как показано на фиг. 7; или
d) кривой термогравиметрического анализа с потерями веса приблизительно 18,7% от приблизительно комнатной температуры до приблизительно 240°С или как показано на фиг. 5.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется параметрами элементарной ячейки, по существу, равными следующим:
размеры ячейки:
а=11,2688(8) Å,
b=4,8093(3) Å,
с=46,723(3) Å,
a=90°,
b=90°,
g=90°,
пространственная группа=P212121,
количество молекул на асимметричную ячейку=1,
причем измерение кристаллической структуры выполнено при комнатной температуре.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
10. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
11. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
12. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется 13С ЯМР спектром в твердой фазе, имеющим, по существу, схожие положения пика при 16,2, 17,6, 39,3, 60,9, 63,3, 69,8, 76,9, 78,7, 79,4, 113,8, 123,6, 129,3, 130,5, 132,0, 135,7, 139,1 и 158,0 ч./млн, как определено на спектрометре на 400 МГц относительно TMS на нуле.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
16. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотерму в диапазоне от приблизительно 50 до 78°С или как показано на фиг. 7.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.