Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035993

   Библиографические данные
(11)035993    (13) B1
(21)201791910

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.09.10
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035993  
Реестр евразийского патента: 035993  

(22)2016.02.26
(51) A61K 9/00 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61P 33/00 (2006.01)
A61P 33/14 (2006.01)
A61K 31/422(2006.01)
(43)A1 2017.12.29 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.10 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)62/121,350
(32)2015.02.26
(33)US
(86)US2016/019688
(87)2016/138339 2016.09.01
(71)МЕРИАЛ, ИНК. (US)
(72)Кэйди Сьюзан Манчини, Чейфец Питер, Галеска Изабела, Де Фалуа Лоик Ле Ир (US)
(73)БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ЭНИМАЛ ХЕЛТ ЮЭСЭЙ ИНК. (US)
(74)Агуреев А.П., Фелицына С.Б. (RU)
(54)ИНЪЕЦИРУЕМЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИЗОКСАЗОЛИНОВОЕ ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО, СПОСОБЫ И ПРИМЕНЕНИЕ
   Формула 
(57) 1. Инъецируемый препарат длительного действия для лечения или предотвращения паразитарных инфекций или заражений у животного, где паразит представляет собой блоху или клеща, содержащий:
а) противопаразитарно эффективное количество по меньшей мере одного изоксазолинового действующего вещества формулы (Ib)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль, где
R2 независимо представляет собой атом галогена, C16-алкил или C16-галогеналкил;
R4 представляет собой Н или C16-алкил;
R5 представляет собой С14-алкил, необязательно замещенный одним или больше заместителями R7;
R7 представляет собой С27-алкилкарбонил, С27-алкоксикарбонил, С27-алкиламинокарбонил, С39-диалкиламинокарбонил, С27-галогеналкилкарбонил, С27-галогеналкоксикарбонил, С27-галогеналкиламинокарбонил, С39-дигалогеналкиламинокарбонил; и
n равно 0, 1 или 2;
b) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый полимер, который представляет собой жидкий при комнатной температуре (20-25°С) полоксамер; и
c) по меньшей мере один полярный органический сорастворитель, который смешивается с водой;
где отсутствуют другие фармацевтически приемлемые полимеры.
2. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, в котором изоксазолиновое действующее вещество представляет собой соединение формулы (Ia)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Инъецируемый препарат длительного действия по п.2, где изоксазолиновое действующее вещество представляет собой соединение формулы (S)-(Ia)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, где указанный полоксамер представляет собой полоксамер 124 или полоксамер Р-181.
5. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, где указанный сорастворитель представляет собой метанол, этанол, изопропанол, бензиловый спирт или жидкий полиэтиленгликоль.
6. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, содержащий:
а) 5-30% (вес./об.) изоксазолинового действующего вещества формулы (Ib)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли, где
R2 независимо представляет собой атом галогена, C16-алкил или C16-галогеналкил;
R4 представляет собой Н или C16-алкил;
R5 представляет собой С14-алкил, необязательно замещенный одним или больше заместителями R7;
R7 представляет собой С27-алкилкарбонил, С27-алкоксикарбонил, С27-алкиламинокарбонил, С39-диалкиламинокарбонил, С27-галогеналкилкарбонил, С27-галогеналкоксикарбонил, С27-галогеналкиламинокарбонил, С39-дигалогеналкиламинокарбонил; и
n равно 0, 1 или 2;
b) фармацевтически приемлемый полимер, который представляет собой полоксамер, который является жидким при комнатной температуре (20-25°С); и
c) от 5 до 40% (вес./об.) сорастворителя, выбранного из группы, состоящей из жидкого полиэтиленгликоля, этанола и изопропанола;
где единственный фармацевтически приемлемый полимер, присутствующий в указанном инъецируемом препарате длительного действия, представляет собой полоксамер, и где полоксамер содержится в составе препарата в количестве, дополняющем общий состав препарата до 100%, причем этот препарат лечит или предотвращает блошиное или клещевое заражение в течение 3-6 месяцев.
7. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, который лечит или предотвращает блошиное или клещевое заражение в течение 5-6 месяцев.
8. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, который лечит или предотвращает блошиное или клещевое заражение в течение 6 месяцев.
9. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, который лечит или предотвращает блошиное или клещевое заражение в течение 7 месяцев или больше.
10. Инъецируемый препарат длительного действия по п.1, содержащий:
а) 5-30% (вес./об.) изоксазолинового действующего вещества формулы (Ia)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли;
b) фармацевтически приемлемый полимер, который представляет собой полоксамер, который является жидким при комнатной температуре (20-25°С); и
с) от 5 до 40% (вес./об.) сорастворителя, выбранного из группы, состоящей из жидкого полиэтиленгликоля, этанола и изопропанола;
где единственный фармацевтически приемлемый полимер, присутствующий в указанном инъецируемом препарате длительного действия, представляет собой полоксамер, и где полоксамер содержится в составе препарата в количестве, дополняющем общий состав препарата до 100%, причем этот препарат лечит или предотвращает блошиное или клещевое заражение в течение 3-6 месяцев.
11. Инъецируемый препарат длительного действия по п.10, где изоксазолиновое действующее вещество представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Инъецируемый препарат длительного действия по любому из пп.1-11, который дополнительно содержит макроциклический лактон.
13. Инъецируемый препарат длительного действия по п.12, где макроциклический лактон представляет собой абамектин, димадектин, дорамектин, эмамектин, эприномектин, ивермектин, латидектин, лепимектин, селамектин, милбемектин, милбемицин D, моксидектин или немадектин.
14. Способ лечения или предотвращения появления паразитов у животного, нуждающегося в этом, на период от 3 до 6 месяцев, который включает введение инъецируемого препарата длительного действия по п.1 указанному животному.
15. Способ по п.14, где указанное животное представляет собой собаку, кошку, овцу или крупный рогатый скот.
16. Способ по п.14, где излечение от паразитов или предотвращение появления паразитов происходит на срок от 5 до 6 месяцев.
17. Способ по п.14, где излечение от паразитов или предотвращение появления паразитов происходит на срок 6 месяцев.