Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035981

   Библиографические данные
(11)035981    (13) B1
(21)201291310

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.09.09
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035981  
Реестр евразийского патента: 035981  

(22)2011.05.20
(51) A61K 9/107 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
A61K 47/06(2006.01)
(43)A1 2013.06.28 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.09 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)61/347,132
(32)2010.05.21
(33)US
(86)US2011/037291
(87)2011/146808 2011.11.24
(71)ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Парих Бхавниш, Шах Бхавеш, Елесварам Кришнасвами (US)
(73)ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИТОРА JAK ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Кремообразная фармацевтическая композиция для местного применения на кожу в виде эмульсии масло-в-воде, включающая
от примерно 35 до примерно 65% воды от веса композиции;
от примерно 10 до примерно 40% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 1 до примерно 9% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 10 до примерно 35% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,05 до примерно 5% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 40 до примерно 60% воды от веса композиции;
от примерно 15 до примерно 30% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 6% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 15 до примерно 30% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,1 до примерно 2% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
от примерно 17 до примерно 27% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 3 до примерно 5% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
от примерно 17 до примерно 27% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 7% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, в которой
масляный компонент включает одно или более веществ, которые независимо выбирают из вазелинов, жирных спиртов, минеральных масел, триглицеридов и диметиконов;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из жирных эфиров глицерила и сложных эфиров сорбитана и жирных кислот;
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из алкиленгликолей и полиалкиленгликолей; и
стабилизатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из полисахаридов.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, в которой
масляный компонент включает одно или более веществ, которые независимо выбирают из белого вазелина, цетилового спирта, стеарилового спирта, легкого минерального масла, триглицеридов со средней длиной цепи и диметикона;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из глицерилстеарата и полисорбата 20;
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из пропиленгликоля и полиэтиленгликоля; и
стабилизатор включает ксантановую камедь.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 35 до примерно 65% воды от веса композиции;
масляный компонент, содержащий
от примерно 2 до примерно 15% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 8% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 5 до примерно 15% смягчителя от веса композиции;
от примерно 1 до примерно 9% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,05 до примерно 5% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 10 до примерно 35% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 40 до примерно 60% воды от веса композиции;
масляный компонент, содержащий
от примерно 5 до примерно 10% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 8% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 7 до примерно 12% смягчителя от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 6% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,1 до примерно 2% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 15 до примерно 30% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
масляный компонент, содержащий
от примерно 5 до примерно 10% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 3 до примерно 6% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 7 до примерно 13% смягчителя от веса композиции;
от примерно 3 до примерно 5% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
масляный компонент, содержащий
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
от примерно 5 до примерно 10% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 7% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 7 до примерно 13% смягчителя от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 7% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции и
масляный компонент, содержащий
примерно 7% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 4,5 до примерно 5% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
примерно 10% смягчителя от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 4,5% эмульгатора от веса композиции;
примерно 0,4% стабилизатора от веса композиции;
примерно 22% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11, в которой общее количество наполнителя, усиливающего жесткость, и эмульгатора составляет по меньшей мере 8% от веса композиции.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11 в которой
окклюзионный агент включает вазелин;
наполнитель, увеличивающий жесткость, включает одно или более веществ, независимо выбранных из одного или более жирных спиртов;
смягчитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из минеральных масел и триглицеридов;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из сложных эфиров глицерила и жирных кислот сорбитана;
стабилизатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из полисахаридов; и
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из алкиленгликолей и полиалкиленгликолей.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11, в которой
окклюзионный агент включает белый вазелин;
наполнитель, увеличивающий жесткость, включает одно или более веществ, независимо выбранных из цетилового спирта и стеарилового спирта;
смягчитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из легкого минерального масла, триглицеридов со средней длиной цепи и диметикона;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из глицерилстеарата и полисорбата 20;
стабилизатор включает ксантановую камедь; и
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из пропиленгликоля и полиэтиленгликоля.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, дополнительно включающая антибактериальный консервант.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой антибактериальный консервант присутствует в количестве от примерно 0,05 до примерно 3% от веса композиции.
17. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой антибактериальный консервант присутствует в количестве от примерно 0,1 до примерно 1% от веса композиции.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп.15-17, в которой антибактериальный консервант включает одно или более веществ, независимо выбранных из алкилпарабенов и феноксиэтанола.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.15-17, в которой антибактериальный консервант включает одно или более веществ, независимо выбранных из метилпарабена, пропилпарабена и феноксиэтанола.
20. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-19, которая дополнительно включает хелатирующий агент.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой хелатирующий агент включает эдетат динатрия.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, где соль фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила присутствует в количестве 0,5% от веса композиции в расчете на свободное основание.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, где соль фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила присутствует в количестве 1% от веса композиции в расчете на свободное основание.
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, где соль фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила присутствует в количестве 1,5% от веса композиции в расчете на свободное основание.
25. Способ лечения заболевания кожи у нуждающегося в этом пациента, включающий нанесение фармацевтической композиции по любому из пп.1-24 на участок кожи указанного пациента.
26. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой атопический дерматит или псориаз.
27. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой псориаз.
28. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой сенсибилизацию кожи, раздражение кожи, кожную сыпь, контактный дерматит или аллергическую сенсибилизацию кожи.
29. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой буллезное заболевание кожи.
30. Способ по п.29, в котором указанное буллезное заболевание кожи представляет собой пузырчатку обыкновенную (PV) или буллезный пемфигоид (BP).