Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035980

   Библиографические данные
(11)035980    (13) B1
(21)201891646

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.09.09
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035980  
Реестр евразийского патента: 035980  

(22)2017.02.02
(51) A61K 9/22 (2006.01)
A61K 31/551 (2006.01)
A61K 47/04 (2006.01)
A61K 47/12 (2006.01)
A61K 47/26 (2006.01)
A61K 47/32 (2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
(43)A1 2018.12.28 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.09 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)2016105536
(32)2016.02.18
(33)RU
(86)RU2017/000051
(87)2017/142438 2017.08.24
(71)ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ВАЛЕНТА-ИНТЕЛЛЕКТ" (RU)
(72)Нестерук Владимир Викторович, Сыров Кирилл Константинович (RU)
(73)ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ВАЛЕНТА-ИНТЕЛЛЕКТ" (RU)
(74)Ловцов С.В., Левчук Д.В., Коптева Т.В., Вилесов А.С., Ясинский С.Я. (RU)
(54)ТАБЛЕТКА КЛОЗАПИНА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Фармацевтический состав в виде таблетированной формы с замедленным высвобождением, содержащий клозапин в качестве активного компонента и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит смесь гидроксипропилметилцеллюлозы Метоцел К 100 LV и гидроксипропилметилцеллюлозы Метоцел К4М, микрокристаллическую целлюлозу, коповидон, коллоидный диоксид кремния и фармацевтически приемлемую соль стеариновой кислоты при следующем содержании, мас.%:
клозапин - 30-40,
гидроксипропилметилцеллюлоза Метоцел К 100 LV - 20-35,
гидроксипропилметилцеллюлоза Метоцел К4М - 10-15,
микрокристаллическая целлюлоза - 12-30,
коповидон - 2-3,
коллоидный диоксид кремния - 0,5-1,
фармацевтически приемлемая соль стеариновой кислоты - 0,5-1.
2. Состав по п.1, отличающийся тем, что содержит клозапин микронизированный с распределением частиц по размеру d90 <50 мкм.
3. Состав по п.1 или 2, где массовое соотношение гидроксипропилметилцеллюлозы Метоцел К4М и гидроксипропилметилцеллюлозы Метоцел К100 LV составляет 30:70.
4. Способ получения фармацевтического состава в виде таблетированной формы с замедленным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что клозапин, комбинацию гидроксипропилметилцеллюлозы Метоцел К4М и гидроксипропилметилцеллюлозы Метоцел К 100 LV, микрокристаллическую целлюлозу и коповидон просеивают вместе, перемешивают до однородности, добавляют магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, перемешивают, смесь уплотняют вальцеванием, добавляют коллоидный диоксид кремния и перемешивают вместе с предварительно уплотненными гранулами с последующим добавлением магния стеарата, перемешиванием и прессованием таблеток.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что перемешивание ведут при скорости мешалки 20 об/мин.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что любую из стадий перемешивания осуществляют в течение 3-6 мин.
7. Способ по п.4, отличающийся тем, что на стадии вальцевания использовалась сетка размером 1,6 мм для предварительной грануляции и 0,63 мм для тонкой грануляции, и процесс осуществляют при гидравлическом давлении 9×106 Па.
8. Способ по п.4, отличающийся тем, что готовая лекарственная форма представляет собой таблетку.