Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035951

   Библиографические данные
(11)035951    (13) B1
(21)201891768

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.04
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035951  
Реестр евразийского патента: 035951  

(22)2017.02.04
(51) C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 31/12(2006.01)
(43)A1 2019.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.04 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)201610082029.8
(32)2016.02.05
(33)CN
(86)CN2017/072891
(87)2017/133684 2017.08.10
(71)ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)
(72)Дин Чжаочжун, Сунь Фей, Ху Инху, Чжоу Илун, Ван Чжэн, Чжао Жуй, Ян Лин (CN)
(73)ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА A АГОНИСТА TLR7, ЕЕ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
   Формула 
(57) 1. Кристаллическая форма А соединения формулы I
Zoom in
где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
2. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2о, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 27,9±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
3. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2° 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 17,9±0,2°, 19,0±0,2°, 19,7±0,2°, 20,3±0,2°, 21,8±0,2°, 22,1±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 25,5±0,2°, 27,9±0,2°, 32,9±0,2°, 34,0±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
4. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма А характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг. 1.
5. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-4, где кристаллическая форма А имеет следующие параметры ячейки:
a=16,560 (3) Å,
b=10,426 (2) Å,
c=12,203 (2) Å,
a=90°,
b=98,54 (3)°,
g=90°.
Пространственные группы: P21/c
Z=4.
6. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-5, где кристаллическая форма А охарактеризована по DSC начальной температурой, которая составляет 199,0±5°C, и температурой пика, которая составляет 200,4±5°C.
7. Способ получения кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, который включает стадии:
1) растворения соединения формулы I в кристаллизационном растворителе, который нагревают для содействия растворению; и
2) охлаждения для кристаллизации, фильтрования, промывание и сушки для получения кристаллической формы А,
где кристаллизационный растворитель на стадии 1) представляет собой этанол.
8. Способ получения по п.7, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 2 до 10 мл.
9. Способ получения по п.8, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 4 до 10 мл.
10. Способ получения по п.9, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 5 до 7 мл.
11. Способ получения по любому из пп.7-10, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 40 до 90°C.
12. Способ получения по п.11, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 50 до 80°C.
13. Способ получения по п.12, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 70 до 80°C.
14. Кристаллическая композиция, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 50% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
15. Кристаллическая композиция по п.14, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 80% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
16. Кристаллическая композиция по п.15, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 90% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции
17. Кристаллическая композиция по п.16, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 95% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
18. Фармацевтическая композиция, которая содержит кристаллическую форму А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллическую композицию по любому из пп.14-17, или их сочетание в эффективном количестве.
19. Применение кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллической композиции по любому одному из пп.14-17, или фармацевтической композиции по п.18 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, ассоциированного с Toll-подобным рецептором 7.
20. Применение по п.19, где заболевание представляет собой вирусную инфекцию.
21. Применение по п.20, где вирусная инфекция представляет собой инфекцию вируса гепатита B или гепатита C.