Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035947

   Библиографические данные
(11)035947    (13) B1
(21)201692042

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.04
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035947  
Реестр евразийского патента: 035947  

(22)2012.11.21
(51) C07K 16/30 (2006.01)
A61K 39/395 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
C12N 15/09 (2006.01)
C12P 21/08 (2006.01)
G01N 33/53(2006.01)
(43)A1 2017.01.30 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.04 Бюллетень № 09  тит.лист, описание  последовательности 
(31)61/562,672
(32)2011.11.22
(33)US
(62)201491006; 2012.11.21
(71)ЛИВТЕХ, ИНК. (JP)
(72)Накамура Кодзи, Окамура Кентаро, Тамура Маки, Янаи Хироюки, Канке Тору (JP), Цурусита Наоя, Кумар Шанкар (US)
(73)ЛИВТЕХ, ИНК. (JP)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)АНТИТЕЛО ПРОТИВ TROP-2 ЧЕЛОВЕКА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ IN VIVO
   Формула 
(57) 1. Антитело против TROP-2 человека, в котором V-область Н-цепи антитела состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 92 или 98 и V-область L-цепи антитела состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 93.
2. Антитело по п.1, в котором аминокислотные последовательности CDR 1-3 V-области H-цепи антитела представляют собой SEQ ID NO: 36-38 соответственно и/или аминокислотные последовательности CDR 1-3 V-области L-цепи антитела представляют собой SEQ ID NO: 41-43 соответственно.
3. Антитело по п.1 или 2, которое является гуманизированным антителом.
4. Антитело по любому из пп.1-3, которое обладает противоопухолевой активностью in vivo.
5. Антитело по любому из пп.1-4, которое проявляет 50% или большую ингибиторную активность в отношении роста опухоли при дозе 5-20 мг/кг массы тела.
6. Антитело по любому из пп.1-4, которое проявляет 50% или большую ингибиторную активность в отношении роста опухоли при однократном введении антитела в дозе 10 мг/кг массы тела.
7. Антитело по любому из пп.1-6, которое обладает противоопухолевой активностью в отношении двух или более типов линий опухолевых клеток человека.
8. Антитело по любому из пп.1-7, константа диссоциации (значение Kd) которого равна 1,0´10-10 М или меньше.
9. Антитело по любому из пп.1-8, которое представляет собой моноклональное антитело.
10. Антитело по любому из пп.4-9, где опухоль представляет собой по меньшей мере один тип, выбранный из группы, включающей рак поджелудочной железы человека, рак предстательной железы человека, колоректальный рак человека, рак молочной железы человека, рак яичника человека, рак легкого человека и рак желчного протока человека.
11. Антитело по любому из пп.4-9, где тип опухоли представляет собой по меньшей мере один тип, выбранный из группы, включающей рак поджелудочной железы человека, колоректальный рак человека, рак легкого человека, рак молочной железы человека и рак яичников человека.
12. Антитело по любому из пп.4-11, где опухоль представляет собой рецидивирующую злокачественную опухоль или метастатическую злокачественную опухоль.
13. Антитело по любому из пп.7-12, где линии опухолевых клеток относятся по меньшей мере к двум типам, выбранным из группы, состоящей из
линии клеток рака поджелудочной железы человека PK-59;
линии клеток рака поджелудочной железы человека BxPC-3;
линии клеток рака поджелудочной железы человека KP-3L;
линии клеток рака поджелудочной железы человека KP-2;
линии клеток рака поджелудочной железы человека PK-1;
линии клеток рака поджелудочной железы человека PK-45Н;
линии клеток рака поджелудочной железы человека PK-45Р;
линии клеток рака поджелудочной железы человека TCC-PAN2;
линии клеток рака поджелудочной железы человека SUIT-2;
линии клеток рака кишечника человека CACO-2;
линии клеток рака кишечника человека SW480;
линии клеток рака кишечника человека DLD-1;
линии клеток рака кишечника человека HCT 116;
линии клеток рака молочной железы человека JIMT-1;
линии клеток рака молочной железы человека HCC1143;
линии клеток рака молочной железы человека MCF-7;
линии клеток рака молочной железы человека MDA-MB-468;
линии клеток рака простаты человека DU145;
линии клеток рака простаты человека РС-3;
линии клеток рака яичника человека SK-OV-3;
линии клеток рака легкого человека Calu-3 и
линии клеток рака желчных протоков человека TFK-1.
14. Антитело по любому из пп.7-12, где линии опухолевых клеток относятся по меньшей мере к двум типам, выбранным из группы, включающей
линии клеток рака поджелудочной железы человека PK-59;
линии клеток рака поджелудочной железы человека BxPC-3;
линии клеток рака кишечника человека SW480;
линии клеток рака легкого человека Calu-3;
линии клеток рака молочной железы человека MDA-MB-468 и
линии клеток рака яичника человека SK-OV-3.
15. Фрагмент антитела, способный связываться с TROP-2 человека, полученный из антитела по любому из пп.1-14.
16. Фрагмент антитела по п.15, который содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 92 или 98 и аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 93.
17. Конъюгат антитело-лекарственное средство для доставки вещества к мишеневым опухолевым клеткам, который содержит антитело по любому из пп.1-14 и вещество, обладающее противоопухолевой активностью и/или которое способно уничтожать клетки.
18. Конъюгат фрагмент антитела-лекарственное средство для доставки вещества к мишеневым опухолевым клеткам, который содержит фрагмент антитела по п.15 или 16 и вещество, обладающее противоопухолевой активностью и/или которое способно уничтожать клетки.
19. Конъюгат по любому из пп.17 или 18, где опухоль относится по меньшей мере к одному типу, выбранному из группы, включающей рак поджелудочной железы человека, рак простаты человека, колоректальный рак человека, рак молочной железы человека, рак яичника человека, рак легкого человека и рак желчных протоков человека.
20. Конъюгат по любому из пп.17 или 18, где тип опухоли представляет собой по меньшей мере один тип, выбранный из группы, включающий рак поджелудочной железы человека, колоректальный рак человека, рак легкого человека, рак молочной железы человека и рак яичников человека.
21. Конъюгат по любому из пп.17-20, где опухоль представляет собой рецидивирующую злокачественную опухоль или метастатическую злокачественную опухоль.
22. Фармацевтическая композиция для лечения опухоли, которая содержит по меньшей мере одно антитело по любому из пп.1-14, фрагмент антитела по п.15 или 16 или конъюгат по любому из пп.17-21 и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Композиция по п.22, которая не вызывает побочного эффекта, заключающегося в снижении массы.
24. Композиция для диагностики опухоли, которая содержит по меньшей мере одно антитело по любому из пп.1-14, фрагмент антитела по п.15 или 16 или конъюгат по любому из пп.17-21 и реагент для осуществления детекции опухоли.
25. Композиция по любому из пп.22-24, где опухоль относится по меньшей мере к одному типу, выбранному из группы, включающей рак поджелудочной железы человека, рак простаты человека, колоректальный рак человека, рак молочной железы человека, рак яичника человека, рак легкого человека и рак желчных протоков человека.
26. Композиция по любому из пп.22-25, где опухоль представляет собой рецидивирующую злокачественную опухоль или метастатическую злокачественную опухоль.
27. Терапевтическое противоопухолевое средство, которое содержит по меньшей мере одно антитело по любому из пп.1-14, фрагмент антитела по п.15 или 16 или конъюгат по любому из пп.17-21.
28. Терапевтическое средство по п.27, которое не вызывает побочного эффекта, заключающегося в снижении массы.
29. Терапевтическое средство по п.27 или 28, где опухоль относится по меньшей мере к одному типу, выбранному из группы, включающей рак поджелудочной железы человека, рак простаты человека, колоректальный рак человека, рак молочной железы человека, рак яичника человека, рак легкого человека и рак желчных протоков человека.
30. Диагностическое противоопухолевое средство, которое содержит по меньшей мере одно антитело по любому из пп.1-14, фрагмент антитела по п.15 или 16 и конъюгат по любому из пп.17-21.
31. Диагностическое средство по п.30, где опухоль относится по меньшей мере к одному типу, выбранному из группы, включающей рак поджелудочной железы человека, рак простаты человека, колоректальный рак человека, рак молочной железы человека, рак яичника человека, рак легкого человека и рак желчных протоков человека.
32. Полинуклеотид, кодирующий антитело по любому из пп.1-14.
33. Полинуклеотид, кодирующий фрагмент антитела по п.15 или 16.
34. Вектор экспрессии, содержащий полинуклеотид по п.32 или 33.
35. Трансформированная клетка для получения антитела по любому из пп.1-14 или фрагмента антитела по п.15 или 16, содержащая вектор по п.34.