Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035926

   Библиографические данные
(11)035926    (13) B1
(21)201690277

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.01
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 035926  
Реестр евразийского патента: 035926  

(22)2014.07.25
(51) C07D 207/34 (2006.01)
A61K 31/40 (2006.01)
A61P 31/00(2006.01)
(43)A1 2016.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.01 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)13177926.6; 14171062.4
(32)2013.07.25; 2014.06.04
(33)EP; EP
(86)EP2014/066093
(87)2015/011281 2015.01.29
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(72)Вандик Коэн, Кестелейн Барт Рудольф Романи (BE), Питерс Серж Мария Алоисиус (NL), Ромбу Герт, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ГЛИОКСАМИДОМ ПИРРОЛАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (IA)
Zoom in
или его стереоизомер или таутомерная форма, где
каждый X независимо представляет собой CR7;
R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -CF3, -CN и C13алкила;
R4 представляет собой водород или C13алкил;
R5 представляет собой водород;
R6 выбран из группы, состоящей из С16алкила и 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из О, S и N, при этом такие C16алкил или 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, С34циклоалкила, -OR8, -CN, -C(=O)-OR8, -С (=O)-N(R8)2 или C13алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора;
каждый R7 независимо представляет собой водород, С34циклоалкил, -CN, фтор, хлор, бром или C13алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора;
R8 представляет собой водород или C13алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода, фтора, хлора, -CN, -CF3 или метила.
3. Соединение по п.1 или 2, где R4 представляет собой метил.
4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода, при этом такое 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из фтора или C13алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой 4- или 5-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода, при этом такое 4-или 5-членное насыщенное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из C13алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой разветвленный C16алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов с формулой (Ia)
Zoom in
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов с формулой (Ib)
Zoom in
9. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Соединение 1. (R)-4-(2-(втор-бутиламино)-2-оксоацетил)-N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 2. N-(4-фтор-3-метилфенил)-4-(2-(изопропиламино)-2-оксоацетил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 3. 4-(2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил)-N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 4. N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-4-(2-(3-метилоксетан-3-иламино)-2-оксоацетил)-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 5. (R)-N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-4-(2-оксо-2-(1,1,1-трифторпропан-2-иламино)­ацетил)-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 6. (S)-N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-4-(2-оксо-2-(тетрагидрофуран-3-иламино)­ацетил)-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 7. Метил-2-(2-(5-(4-фтор-3-метилфенилкарбамоил)-1-метил-1H-пиррол-3-ил)-2-оксоацетамидо)-2-метилпропаноат.
Соединение 8. 4-{[(2-Амино-1,1-диметил-2-оксоэтил)амино](оксо)ацетил}-N-(4-фтор-3-метил­фенил)-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 9. 4-[{[(1R)-2-циано-1-метилэтил]амино}(оксо)ацетил]-N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 10. 4-(2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил)-N-(3,4-дифторфенил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 11. N-(3,4-Дифторфенил)-1-метил-4-(2-(3-метилоксетан-3-иламино)-2-оксоацетил)-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 12. 4-(2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил)-1-метил-N-(3-(трифторметил)фенил)-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 13. 1-метил-4-(2-(3-метилоксетан-3-иламино)-2-оксоацетил)-N-(3-(трифторметил)­фенил)-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 14. 4-(2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил)-N-(3-хлор-4,5-дифторфенил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 15. 4-(2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил)-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 16. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1-метил-4-{[(3-метилоксетан-3-ил)амино](оксо)ацетил}-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 17. N-(3-Хлор-4,5-дифторфенил)-1-метил-4-{[(3-метилоксетан-3-ил)амино](оксо)аце­тил}-1Н.
Соединение 18. N-(3-Хлор-4,5-дифторфенил)-1-метил-4-(оксо{[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино}ацетил)-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 19. 4-[(трет-бутиламино)(оксо)ацетил]-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,3,5-триметил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 20. 4-[(трет-бутиламино)(оксо)ацетил]-N-(3,4-дифторфенил)-1,3,5-триметил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 21. 4-[(трет-бутиламино)(оксо)ацетил]-N-(3,4-дифторфенил)-1,3-диметил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 22. 4-[(трет-бутиламино)(оксо)ацетил]-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,3-диметил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 23. 4-[(трет-бутиламино)(оксо)ацетил]-3-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 24. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 25. 5-Бром-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 26. 3-Бром-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 27. 3,5-Дибром-N-(3-циано-4-фтор-фенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 28. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 29. 5-Бром-3-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 30. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 31. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фтор-фенил)-5-циклопропил-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 32. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-3-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 33. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-3-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-5-(трифторметил)пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 34. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-N-(3-циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 35. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(3,3-дифтор-1-метилциклобутил)амино]-2-оксоацетил]-3-фтор-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 36. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-N-(3-циано-4-фторфенил)-3-фтор-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 37. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(3,3-дифтор-1-метилциклобутил)амино]-2-оксоацетил]-3-фтор-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 38. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-1-(трифторметил)­пропил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 39. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[1-(трифторметил)­циклобутил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 40. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-4-[2-[ (3,3-дифтор-1-метилциклобутил)амино]-2-оксоацетил]-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 41. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[3-(трифторметил)­тетрагидрофуран-3-ил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 42. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-1-(трифторметил)­пропил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 43. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[1-(трифторметил)­циклобутил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 44. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-[(3-метилоксетан-3-ил)амино]-2-оксоацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 45. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-4-[2-(изопропиламино)-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 46. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1R)-2,2-дифтор-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 47. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-4-[2-[(3,3-дифтор-1-метилциклобутил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 48. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-3-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-5-циклопропил-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 49. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-3-хлор-5-циано-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 50. 5-Бром-4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-3-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 51. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(lS)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]­амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 52. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-(изопропиламино)-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 53. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-[[(1R)-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 54. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1R)-2,2-дифтор-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 55. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S)-2,2-дифтор-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 56. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(3,3-дифтор-1-метилциклобутил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 57. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[1-(трифторметил)цикло­пропил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 58. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 59. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-N-(3-циано-4-фторфенил)-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 60. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-[(3-метилоксетан-3-ил)амино]-2-оксоацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 61. N-(3-Циано-4-фторфенил)-5-циклопропил-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метил-этил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 62. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(3R,4S)-3-гидрокси-1-метил-4-пиперидил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 63. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S)-1-(гидроксиметил)пентил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 64. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(lR)-2,2,2-трифтор-1-метил-этил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 65. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S,2S)-2-гидроксициклопентил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 66. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S,2R,5R)-2-гидрокси-5-метилциклопентил]­амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 67. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 68. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S)-1-(гидроксиметил)-2-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 69. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1S,2S)-1-(гидроксиметил)-2-метилбутил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 70. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[3-гидрокси-1-(метоксиметил)-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 71. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 72. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(2-гидрокси-1,2-диметилпропил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 73. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[1-(гидроксиметил)циклопропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 74. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(1-циклопропил-3-гидроксипропил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 75. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1R)-1-(гидроксиметил)пентил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 76. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[1-(гидроксиметил)-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 77. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(1-циклопропил-2-гидрокси-1-метилэтил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 78. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-[(3-метилтетрагидропиран-3-ил)амино]-2-оксоацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 79. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(2-метокси-1,1-диметилэтил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 80. N-(3-Циано-4-фторфенил)-1,5-диметил-4-[2-оксо-2-[[2,2,2-трифтор-1-(метоксиметил)-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 81. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(3-гидрокси-1,1-диметилпропил)амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 82. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[4-гидрокси-1-(трифторметил)циклогексил]амино]-2-оксоацетил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 83. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[3-(трифторметил)­тетрагидрофуран-3-ил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 84. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[1-(трифторметил)­циклобутил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 85. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 86. 3,5-Дихлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 87. 5-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 88. 5-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 89. 5-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[3-(трифторметил)­тетрагидрофуран-3-ил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 90. 5-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[1-(трифторметил)­циклобутил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 91. 5-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 92. 3-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-4-[2-[(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)амино]-2-оксоацетил]-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 93. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[[(1R)-2,2-дифтор-1-метилпропил]амино]-2-оксоацетил]-3-фтор-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 94. N-(3-Циано-4-фторфенил)-4-[2-[(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)амино]-2-оксоаце­тил]-1,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 95. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-4-[2-[[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтил]амино]-2-оксоацетил]-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 96. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-4-[2-[(2-метокси-1,1-диметилэтил)амино]-2-оксоацетил]-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 97. 5-Хлор-N-(4-фтор-3-метилфенил)-1-метил-4-[2-оксо-2-[[(1S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 98. 4-[2-(трет-бутиламино)-2-оксоацетил]-5-хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 99. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-4-[2-[(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)амино]-2-оксоацетил]-1-метилпиррол-2-карбоксамид.
Соединение 100. 5-Хлор-N-(3-циано-4-фторфенил)-1-метил-4-[2-[(3-метилоксетан-3-ил)амино]-2-оксоацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 101. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-1-метил-4-[2-оксо-2-[[1-(трифторметил)­циклопропил]амино]ацетил]пиррол-2-карбоксамид.
Соединение 102. N-(3-Циано-4-фторфенил)-3-фтор-4-[2-[[1-(гидроксиметил)циклопропил]амино]-2-оксоацетил]-1-метилпиррол-2-карбоксамид,
или его стереоизомер или таутомерная форма.
10. Лекарственное средство для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции HBV, представляющее собой соединение по любому из предыдущих пунктов.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Комбинированный препарат, содержащий (а) соединение формулы (IA) по любому из пп.1-9 и (b) другой ингибитор HBV, выбранный из интерферона-a (IFN-a), пегилированного интерферона-a, 1ТС, адефовира или их комбинации для одновременного, раздельного или последовательного применения при лечении инфекций, вызываемых HBV.