Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035877

   Библиографические данные
(11)035877    (13) B1
(21)201591709

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.08.25
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035877  
Реестр евразийского патента: 035877  

(22)2014.03.14
(51) C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/404 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2016.03.31 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.25 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)61/783,290
(32)2013.03.14
(33)US
(86)US2014/028730
(87)2014/153023 2014.09.25
(71)СИТИ ОФ ХОУП (US); НЭШНЛ ЭНД КАПОДИСТРИАН ЮНИВЕРСИТИ ОФ АТЕНС (GR)
(72)Джоув Ричард, Нам Сангкил, Хорн Дэвид, Се Цзюнь (US), Скалтсоунис Алексиос Леандрос, Критсанида Марина, Габорьо-Колар Николас (GR)
(73)СИТИ ОФ ХОУП (US); НЭШНЛ ЭНД КАПОДИСТРИАН ЮНИВЕРСИТИ ОФ АТЕНС (GR)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ОКСИМ-ЗАМЕЩЕННЫЕ 5-БРОМ-ИНДИРУБИНЫ
   Формула 
(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу:
Zoom in
где
L представляет собой незамещенный C1-C8-алкилен;
R1 представляет собой -NR2R3;
R2 и R3 соединены вместе с получением замещенного или незамещенного 5-7-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 атома азота, причем замещенный гетероциклоалкил замещен C1-C6-алкилом или C1-C6-гетероалкилом, содержащим 1 или 2 атома кислорода;
где указанный C1-C6-гетероалкил представляет собой -СН2-СН2-ОН, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-ОН, -СН2-СН2-О-CH3, -СН=СН-О-СН3, -О-CH3 или -О-СН2-СН3; и
R5 и R6 представляют собой водород.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L представляет собой незамещенный C1-C4-алкилен.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L представляет собой незамещенный С2-алкилен.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 и R3 соединены вместе с получением незамещенного 5-7-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 атома азота, или 5-7-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 атома азота, замещенного C1-C6-алкилом или C1-C6-гетероалкилом, содержащим 1 или 2 атома кислорода.
5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что 5-7-членный гетероциклоалкил представляет собой пирролидинил.
6. Соединение по п.4, отличающееся тем, что 5-7-членный гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил.
7. Соединение по п.1, содержащее протонированный атом азота.
8. Соединение по п.1, содержащее два протонированных атома азота.
9. Соединение по п.1, имеющее формулу:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
10. Соединение по п.1, имеющее формулу:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и соединение по п.1.
12. Способ лечения рака, включающий введение в эффективном количестве указанному субъекту соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п.11.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что указанный рак является раком легкого, раком молочной железы, раком яичника, лейкозом, лимфомой, меланомой, раком поджелудочной железы, саркомой, раком мочевого пузыря, раком кости, раком мозга, раком шейки матки, раком ободочной кишки, раком пищевода, раком желудка, раком печени, раком головы и шеи, раком почки, миеломой, раком щитовидной железы или раком предстательной железы.
14. Способ ингибирования киназы, JAK, JAK2, TYK2, Src, c-Src, ABL1, ABL1 T315I, Aurora киназы, Aurora A, GSK-3b, CDK, STAT или STAT3, указанный способ включает приведение белка в контакт с соединением по п.1 или фармацевтической композицией по п.11.
15. Способ ингибирования Janus киназы, причем указанный способ включает приведение указанной Janus киназы в контакт с соединением по п.1 или фармацевтической композицией по п.11.
Zoom in