Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035848

   Библиографические данные
(11)035848    (13) B1
(21)201691579

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.08.20
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035848  
Реестр евразийского патента: 035848  

(22)2015.02.05
(51) C07D 405/14 (2006.01)
C07D 401/12(2006.01)
(43)A1 2016.12.30 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.20 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)14154167.2; 14169438.0; 14177505.6; 14193926.4
(32)2014.02.06; 2014.05.22; 2014.07.17; 2014.11.19
(33)EP; EP; EP; EP
(86)EP2015/052389
(87)2015/118057 2015.08.13
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(72)Вандик Коэн, Аше Гервин Ивонн Поль, Ласт Стефан Жюльен, Ромбу Герт, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАМОИЛПИРРОЛАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (A)
Zoom in
или его стереоизомерная или таутомерная форма, где
Zoom in
представляет собой
Zoom in
Zoom in
представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий один атом азота;
X представляет собой CR7;
Y представляет собой CR8;
Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, брома, хлора, -CHF2, -CF2-метила, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, C34циклоалкила и -С14алкила;
R4 представляет собой водород, C13алкил или С34циклоалкил;
R5 представляет собой водород;
R6 выбран из группы, состоящей из C26алкила, 3-7-членного циклоалкила или 3-7-членного насыщенного гетероцикла, содержащего один гетероатом O, при этом такой 3-7-членный циклоалкил или гетероцикл или C26алкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из -OH, фтора, оксо и C14алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора и/или -OH;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, метил, -CN, фтор, бром или хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представленное формулой (I)
Zoom in
или его стереоизомерная или таутомерная форма, где
Zoom in
представляет собой
Zoom in
Zoom in
представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий один атом азота;
X представляет собой CR7;
Y представляет собой CR8;
Ra, Rb и Rc независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, брома, хлора, -CHF2, -CF2-метила, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, C34циклоалкила и -С14алкила;
R4 представляет собой водород, C13алкил или С34циклоалкил;
R5 представляет собой водород;
R6 выбран из группы, состоящей из C26алкила, 3-7-членного циклоалкила или насыщенного гетероцикла, выбранного из оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, при этом такой 3-7-членный циклоалкил или насыщенный гетероцикл или C26алкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из -OH, фтора, оксо и C14алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора и/или -OH;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, метил, -CN, фтор, бром или хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 или 2, представленное формулой (ID)
Zoom in
или его стереоизомерная или таутомерная форма, где
Zoom in
представляет собой
Zoom in
X представляет собой CR7;
Y представляет собой CR8;
Ra выбран из группы, состоящей из фтора, брома, хлора, CHF2, -CF2-метила, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, C34циклоалкила и -С14алкила;
Rb и Rc независимо представляют собой водород или фтор;
R4 представляет собой водород, C13алкил или С34циклоалкил;
R5 представляет собой водород;
R6 выбран из группы, состоящей из C26алкила, 3-7-членного циклоалкила или насыщенного гетероцикла, выбранного из оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, при этом такой 3-7-членный циклоалкил или насыщенный гетероцикл или C26алкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из -OH, фтора, оксо и С14алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора и/или -OH;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, метил, -CN, фтор или хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R4 представляет собой метил.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой оксетанил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил.
6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой оксетанил, необязательно замещенный одним или несколькими С14алкилами.
7. Соединение по любому из пп.1-4, где R6 представляет собой разветвленный C36алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора, или где R6 представляет собой C36цик­лоалкил, где такой С36циклоалкил замещен одним или несколькими атомами фтора или замещен С14алкилом, который замещен одним или несколькими атомами фтора.
8. Соединение по п.7, где R6 представляет собой разветвленный С36алкил, замещенный одним или несколькими атомами фтора.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R8 представляет собой фтор или хлор.
10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где Rb и/или Rc представляют собой водород.
11. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
12. Применение соединения по любому из предыдущих пунктов для предупреждения или лечения инфекции вируса гепатита B (HBV) у млекопитающего.
13. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью против HBV, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-11 и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Продукт, содержащий: (a) соединение формулы (A) по любому из пп.1-11; и (b) другой ингибитор вируса гепатита B (HBV), выбранный из интерферона-a (IFN-a), пегилированного интерферона-a, ламивудина (3TC), адефовира или их комбинации, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении HBV-инфекций.
15. Продукт, содержащий: (a) фармацевтическую композицию по п.13; и (b) другой ингибитор вируса гепатита В (HBV), выбранный из интерферона-a (IFN-a), пегилированного интерферона-a, ламивудина (3TC), адефовира или их комбинации, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении HBV-инфекций.