Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035845

   Библиографические данные
(11)035845    (13) B1
(21)201790522

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.08.19
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035845  
Реестр евразийского патента: 035845  

(22)2015.09.03
(51) C07D 501/46 (2006.01)
A61K 9/19 (2006.01)
A61K 31/546 (2006.01)
A61K 47/02 (2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(43)A1 2017.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.19 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)2014-179853
(32)2014.09.04
(33)JP
(86)JP2015/075039
(87)2016/035845 2016.03.10
(71)СИОНОГИ ЭНД КО., ЛТД. (JP)
(72)Мацубара Фумихико, Курита Таканори, Нагамацу Даики (JP)
(73)СИОНОГИ ЭНД КО., ЛТД. (JP)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СОЛЬ ПРОИЗВОДНОГО ЦЕФАЛОСПОРИНА, ЕЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ТВЕРДОЕ ВЕЩЕСТВО И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Кислотно-аддитивная соль соединения, представленного формулой (IA)
Zoom in
или ее гидрат, где соль образована из комбинации п-толуолсульфоновой кислоты и серной кислоты.
2. Кислотно-аддитивная соль или ее гидрат по п.1, содержащий от 1,0 до 2,0 мол. экв. п-толуолсульфоновой кислоты к соединению (IA).
3. Кислотно-аддитивная соль или ее гидрат по п.1, содержащий от 1,0 до 1,8 мол. экв. п-толуолсульфоновой кислоты и от 0,1 до 0,5 мол. экв. серной кислоты к соединению (IA).
4. Кислотно-аддитивная соль или ее гидрат по любому одному из пп.1-3, который представляет собой кристаллическое твердое вещество.
5. Кислотно-аддитивная соль или ее гидрат по п.4, который представляет собой однофазное кристаллическое вещество или смешанное кристаллическое вещество.
6. Гидрат по любому одному из пп.1-5, в котором содержание воды составляет от 12 до 17%.
7. Кристаллическое твердое вещество гидрата по любому одному из пп.4-6, которое представляет собой смешанную кислотно-аддитивную соль, полученную из 1,3 мол. экв. п-толуолсульфоновой кислоты и 0,35 мол. экв. серной кислоты.
8. Кристаллическое твердое вещество гидрата по любому одному из пп.4-6, содержащее от 20,2 до 23,2% п-толуолсульфоновой кислоты на безводной основе и от 3,5 до 5,0% серной кислоты на безводной основе.
9. Кристаллическое твердое вещество кислотно-аддитивной соли или ее гидрата по любому одному из пп.4-8, в котором кристаллическое твердое вещество имеет по меньшей мере три пика дифракционных углов (2q), выбранных из 8,2±0,2°, 10,1±0,2°, 13,0±0,2° и 20,3±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
10. Кристаллическое твердое вещество по любому одному из пп.4-8, в котором кристаллическое твердое вещество имеет по меньшей мере три пика дифракционных углов (2q), выбранных из 8,2±0,2°, 8,9±0,2°, 10,1±0,2°, 11,4±0,2°, 13,0±0,2°, 19,9±0,2°, 20,3±0,2°, 21,5±0,2° и 26,2±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
11. Кристаллическое твердое вещество по любому одному из пп.4-8, в котором кристаллическое твердое вещество имеет по меньшей мере три пика дифракционных углов (2q), выбранных из 8,2±0,2°, 8,9±0,2°, 10,1±0,2°, 13,0±0,2°, 16,5±0,2°, 17,1±0,2°, 17,9±0,2°, 19,0±0,2°, 20,3±0,2° и 26,2±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
12. Фармацевтическая композиция для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями, содержащая кислотно-аддитивную соль, ее гидрат или ее кристаллическую форму по любому одному из пп.1-11.
13. Способ получения кристаллического твердого вещества по любому одному из пп.1-11, характеризующийся добавлением от 2,2 до 2,5 мас.% моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты и от 5 до 6 мас.% серной кислоты в раствор, содержащий соединение (IA).