Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035816

   Библиографические данные
(11)035816    (13) B1
(21)201891248

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.08.14
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035816  
Реестр евразийского патента: 035816  

(22)2016.11.22
(51) C07H 15/26 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/7052 (2006.01)
A61P 1/04(2006.01)
(43)A1 2018.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.14 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)62/259,273
(32)2015.11.24
(33)US
(86)US2016/063254
(87)2017/091544 2017.06.01
(71)ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)
(72)Хадсон Райан, Лонг Дэниэл Д., Уилтон Донна А.А., Лу Менди, Брэссил Патрик Дж. (US)
(73)ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОЛЕКАРСТВА JAK-ИНГИБИРУЮЩЕГО СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (II)
Zoom in
где R1 выбирают из атома водорода, C1-4алкила, C1-3алкоксигруппы, аминогруппы, нитрогруппы и атома галогена; или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 выбирают из атома водорода, метила, метокси-, аминогруппы, нитрогруппы и атома хлора.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой атом водорода.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой метил.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой метокси.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой аминогруппу.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой хлор.
8. Соединение формулы 1
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, в котором соединение представляет собой
Zoom in
10. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-9.
11. Способ получения соединения формулы (II) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий снятие защитной группы соединения формулы (I-A)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли; где R1 принимает значения, определенные в п.1, R3 и R4 представляют собой метил, n равно 0; каждый заместитель PGa независимо представляет собой защитную группу для гидроксильной группы; и PGb представляет собой защитную группу для карбоксильной группы.
12. Способ по п.11, в котором R1 представляет собой нитрогруппу; каждый заместитель PGa представляет собой ацетил; и PGb представляет собой метил.
13. Способ получения соединения формулы 1 по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:
(a) взаимодействие соединения формулы 12'
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли; где каждый заместитель PGa независимо представляет собой защитную группу для гидроксильной группы с соединением формулы 13
Zoom in
с получением соединения формулы 14'
Zoom in
и (b) снятие защитной группы соединения формулы 14' с получением соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Соединение формулы 13
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Применение соединения по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего.
16. Применение по п.15, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит.
17. Применение по п.15, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона.
18. Применение по п.15, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, ассоциирующийся с терапией ингибитором иммунных контрольных точек.
19. Применение соединения по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего.
20. Применение по п.19, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит.
21. Применение по п.19, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона.
22. Применение по п.19, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, ассоциирующийся с терапией ингибитором иммунных контрольных точек.
23. Способ лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемую соль.
24. Способ по п.23, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит.
25. Способ по п.23, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона.
26. Способ по п.23, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, ассоциирующийся с лечением ингибитором иммунных контрольных точек.
27. Способ доставки тофацитиниба к толстой кишке млекопитающего, причем способ включает введение перорально млекопитающему глюкуронид-содержащего пролекарства тофацитиниба, представляющего собой соединение по любому из пп.1-9, и это пролекарство расщепляется b-глюкурони­дазой в толстой кишке с высвобождением тофацитиниба.