Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035813

   Библиографические данные
(11)035813    (13) B1
(21)201591891

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.08.14
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035813  
Реестр евразийского патента: 035813  

(22)2014.05.27
(51) C07K 14/605(2006.01)
(43)A1 2016.01.29 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.14 Бюллетень № 08  тит.лист, описание  последовательности 
(31)2013-111893
(32)2013.05.28
(33)JP
(86)JP2014/002772
(87)2014/192284 2014.12.04
(71)ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)
(72)Асами Таидзи, Ниида Аюму (JP)
(73)ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПЕПТИД-КОАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА GLP-1 И РЕЦЕПТОРА GIP И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ ИЛИ ДИАБЕТА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО
   Формула 
(57) 1. Пептид или его соль, содержащие последовательность формулы (I)
Zoom in
где
Р1 выбран из атома водорода, метильной группы, ацетильной группы, бензоильной группы, 4-пиридилкарбонильной (4-РуСО) группы, циклопропанкарбонильной (CPrCO) группы и амидиногруппы;
A11 представляет собой Aib или Ala;
А12 представляет собой Ala, Ile, Lys, Phe или Руа(4);
А13 представляет собой Aib, Cha, Leu, aMePhe, aМеTyr или Tyr;
А16 представляет собой Lys или Ser;
А17 представляет собой Gln или Не;
А20 представляет собой Ala, Ser или Gln;
А29 представляет собой Gln или Gly и
Р2 представляет собой аминокислотную последовательность Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys или Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser, и
причем пептид или его соль имеют активность коагониста рецептора GLP-1 и рецептора GIP.
2. Пептид или его соль по п.1, где Р1 представляет собой атом водорода.
3. Пептид или его соль по п.1, где А11 представляет собой Aib.
4. Пептид или его соль по п.1, где А12 представляет собой Ile.
5. Пептид или его соль по п.1, где А13 представляет собой Aib.
6. Пептид или его соль по п.1, где А16 представляет собой Lys.
7. Пептид или его соль по п.1, где А17 представляет собой Gln.
8. Пептид или его соль по п.1, где А20 представляет собой Ala.
9. Пептид или его соль по п.1, где А29 представляет собой Gly.
10. Пептид или его соль по п.1, где Р2 представляет собой аминокислотную последовательность Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys.
11. Пептид или его соль по п.1, где
Р1 представляет собой атом водорода;
A11 представляет собой Aib;
А12 представляет собой Ile;
А13 представляет собой Aib;
А16 представляет собой Lys;
А17 представляет собой Gln;
А20 представляет собой Ala;
А29 представляет собой Gly и
Р2 представляет собой аминокислотную последовательность Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys.
12. Пептид, представленный последовательностью H-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-aMePhe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Aib-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Gln-Ala-Gln-Ala-Glu-Phe-Val-Lys-Trp-Leu-Leu-Lys-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys, или его соль.
13. Лекарственное средство для профилактики или лечения ожирения или диабета у млекопитающего, содержащее пептид или его соль по п.1.
14. Способ профилактики или лечения ожирения или диабета у млекопитающего, включающий введение эффективного количества пептида или его соли по п.1.
15. Способ активации рецептора GLP-1 и рецептора GIP у млекопитающего, включающий введение эффективного количества пептида или его соли по п.1.
16. Применение пептида или его соли по п.1 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения или диабета у млекопитающего.
17. Применение пептида или его соли по п.1 для профилактики или лечения ожирения или диабета у млекопитающего.