Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035808

   Библиографические данные
(11)035808    (13) B1
(21)201591704

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.08.14
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035808  
Реестр евразийского патента: 035808  

(22)2013.05.09
(51) A61K 38/10 (2006.01)
A61K 38/17 (2006.01)
C07K 7/08 (2006.01)
C07K 14/47(2006.01)
(43)A1 2016.01.29 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.14 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)P-201300055
(32)2013.03.13
(33)SI
(86)SI2013/000026
(87)2014/142764 2014.09.18
(71)ДИАГЕН Д.О.О. (SI)
(72)Ручман Рудольф (SI)
(73)ДИАГЕН Д.О.О. (SI)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНАЯ СОЛЬ ПЕНТАДЕКАПЕПТИДА, УСТОЙЧИВАЯ К ВЛИЯНИЮ ТЕМПЕРАТУРЫ, ВЛАЖНОСТИ И ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
   Формула 
(57) 1. Устойчивая к влиянию температуры, влажности и желудочного сока терапевтически активная соль пентадекапептида (SEQ ID NO: 1) общей формулы (I)
Zoom in
где n означает 1, 2 или 3 и ВАА означает основную аминокислоту, представляющую собой аргинин, лизин или орнитин в L-, D- или DL-форме.
2. Соль пентадекапептида формулы (I) по п.1, характеризующаяся тем, что основная аминокислота представляет собой L-аргинин.
3. Способ получения соли пентадекапептида по п.1, устойчивой к влиянию температуры, влажности и желудочного сока, характеризующийся тем, что пентадекапептид (SEQ ID NO: 1) подвергают взаимодействию с основной аминокислотой ВАА, представляющей собой аргинин, лизин или орнитин в L-, D- или DL-форме:
Zoom in
в молярном соотношении от 1 до 3 моль основной аминокислоты к 1 моль пентадекапептида (SEQ ID NO: 1) в водном растворе при комнатной температуре, причем значение рН образованного раствора доводят титрованием до 4,1-5,0 или 6,7-7,8, затем образованную соль формулы (I) выделяют в твердой форме посредством хроматографии ВЭЖХ и лиофилизации.
4. Способ по п.3, характеризующийся тем, что в качестве основной аминокислоты используют L-аргинин.
5. Способ по п.3, характеризующийся тем, что значение рН раствора, полученного посредством взаимодействия 1 моль основной аминокислоты с 1 моль пентадекапептида (SEQ ID NO: 1) доводят до 4,1-5,0.
6. Способ по п.5, характеризующийся тем, что значение рН доводят до 4,60±0,05.
7. Способ по п.3, характеризующийся тем, что значение рН раствора, полученного посредством взаимодействия 2 моль основной аминокислоты с 1 моль пентадекапептида (SEQ ID NO: 1) доводят до 6,7-7,8.
8. Способ по п.7, характеризующийся тем, что значение рН доводят до 7,40±0,05.
9. Фармацевтический состав в твердой или жидкой форме для перорального, внутривенного, ректального, вагинального, внутримышечного, местного и другого применения, содержащий терапевтически эффективное количество соли пентадекапептида по п.1 или 2, для лечения заболеваний и нарушений, в отношении которых указанная соль проявляет терапевтическую активность.
10. Фармацевтический состав по п.9, дополнительно содержащий антибиотики и/или антиоксиданты.
11. Фармацевтический состав по пп.9 и 10, содержащий добавки для увеличения стабильности, выбранные из карбонатов или гидрокарбонатов щелочного металла и щелочно-земельного металла.
12. Фармацевтический состав по п.11, характеризующийся тем, что указанная добавка представляет собой гидрокарбонат натрия.
13. Фармацевтический состав по пп.9, 10 и 11, содержащий добавки для увеличения стабильности, выбранные из сахаров, подобных D-манниту, трегалозе или сорбиту.
14. Фармацевтический состав по п.13, характеризующийся тем, что указанная добавка представляет собой D-маннит.
15. Применение фармацевтического состава по пп.9-13 для профилактики и лечения следующих заболеваний, болезненных состояний и нарушений:
связанных со стрессом заболеваний и нарушений, язв в любой части желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечного воспалительного заболевания, болезни Крона, острого панкреатита;
повреждений печени и поджелудочной железы, инфаркта миокарда и мозгового инсульта;
вирусных инфекций, в частности гепатита А, штаммов герпеса, гриппа А и вирусов ARBO, таких как клещевой энцефалит, лихорадка Западного Нила, денге типов 1-4, цитомегаловирус CMV и LCM вирус, вирус лейкоза кошек;
меланомы и схожих опухолей;
ран, ожогов, переломов костей, разорванных нервных соединений, ахиллова сухожилия и разорванных мышц, повреждения спинного мозга;
органических нарушений, связанных с образованием NO: гипертензии, гипотензии, анафилаксии, циркуляторного и септического шока, агрегации тромбоцитов;
неврологических заболеваний и нарушений: множественного склероза, миастении гравис, эритематозной волчанки, невропатии, дисфункции соматосенсорных нервов, астмы, ринита, пемфигуса и экземы;
катехоламинергической дисфункции, шизофрении, эффекта абстиненции от амфетамина, наркотических средств и спирта;
нарушений из-за кортикостероидов и NSAID;
чешуйчатой дегенерации пятна на глазах;
во всех состояниях, где обязательна быстрая реорганизация кровоснабжения.
16. Применение фармацевтического состава по пп.9-13 в ветеринарной медицине для увеличения прибавления массы у животных и для увеличения устойчивости сперматозоидов при хранении.
17. Применение соли пентадекапептида по п.1 или 2 для получения биоактивных пищевых добавок.