Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035757

   Библиографические данные
(11)035757    (13) B1
(21)201490596

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.08.05
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035757  
Реестр евразийского патента: 035757  

(22)2012.09.12
(51) C07D 401/04 (2006.01)
A61K 31/4709 (2006.01)
A61P 9/12(2006.01)
(43)A1 2014.07.30 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.05 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)PCT/CN2011/079673
(32)2011.09.15
(33)CN
(86)EP2012/067744
(87)2013/037779 2013.03.21
(71)Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(72)Эби Иоганнес, Амрайн Курт (CH), Хорнспергер Бенуа (FR), Кнуст Хеннер (DE), Кун Бернд (CH), Лю Юнфу (CN), Мерки Ханс П., Майвег Александер Ф., Мор Петер (CH), Тань Сюефэй, Чжоу Минвэй (CN)
(73)Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(74)Хмара М.В., Рыбаков В.М., Липатова И.И., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОХИНОЛИН-2-ОНА
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где R1 представляет собой H или C1-12-алкил;
R2 представляет собой H;
R3 представляет собой H;
R4 представляет собой H или C1-12-алкил; или
R3 и R4 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют двойную связь;
R5 представляет собой H или C1-12-алкил;
R6 представляет собой -Om-(CR9R10)n-(CR11R12)p-(CR13R14)q-NR15R16;
R7 представляет собой H или галоген; или
R1 и R7 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют гетеро-C3-10-циклоалкил;
R9 представляет собой Н, C1-12-алкил или C3-10-циклоалкил;
R10 представляет собой H или C1-12-алкил;
R11 представляет собой H; или
R10 и R11 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют двойную связь;
R12 представляет собой H; или
R11 и R12 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-10-циклоалкил или гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий один атом кислорода в качестве гетероатома;
R13 представляет собой H;
R14 представляет собой H; или
R10 и R14 совместно образуют -(CH2)t-;
R15 представляет собой Н, C1-12-алкил или C1-12-алкокси-C1-12-алкил;
R16 представляет собой гидрокси-C1-12-алкил, -S(O)2R18, -C(O)R18 или -C(O)OR18; или
R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатомов один или два атома азота или один атом азота и один атом серы, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из следующих: гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкокси-C1-12-алкил, C1-12-алкоксикарбонил, оксогруппа, триазолил-C1-12-алкил и замещенный амино-C1-12-алкил, где замещенный амино-C1-12-алкил замещен при атоме азота одним или двумя C1-12-алкилами; или
R11 и R15 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатома один атом азота, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен группами R23, R24 и R25; или
R9 и R15 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатома один атом азота, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен группами R23, R24 и R25;
R18 представляет собой C1-12-алкил, C3-10-циклоалкил, галоген-C1-12-алкил, гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкилкарбонилокси-C1-12-алкил, С6-арил, замещенный C6-арил, гетероарил, замещенный гетероарил, где гетероарил представляет собой 5-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один атом кислорода, два атома азота, один атом кислорода и один или два атома азота, или 6-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один или два атома азота, при этом замещенный C6-арил и замещенный гетероарил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: C1-12-алкил, гидрокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкил, C3-10-циклоалкил и галоген;
А1 представляет собой CR20;
А2 представляет собой CR21;
А3 представляет собой CR22;
R20 представляет собой H или галоген;
R21 представляет собой H, галоген или C1-12-алкил;
R22 представляет собой H или галоген;
R23, R24 и R25, каждый независимо, выбраны из следующих: H, гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси, C1-12-алкокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси-C1-12-алкокси, оксогруппа, триазолил-C1-12-алкил и замещенный амино-C1-12-алкил, при этом замещенный амино-C1-12-алкил содержит при атоме азота от одного до двух C1-12-алкил;
m равно 0 или 1, при этом если m равно 1, то сумма n и p равна 2, 3 или 4;
n равно 0 или 1;
p равно 0, 1 или 2;
q равно 0 или 1;
t равно 0 или 2;
или фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой H или C1-12-алкил;
R2 представляет собой H;
R3 представляет собой H;
R4 представляет собой H или C1-12-алкил;
R5 представляет собой H или C1-12-алкил;
R6 представляет собой -Om-(CR9R10)n-(CR11R12)p-(CR13R14)q-NR15R16;
R7 представляет собой H или галоген;
R9 представляет собой H, C1-12-алкил или C3-10-циклоалкил;
R10 представляет собой H или C1-12-алкил;
R11 представляет собой H;
R12 представляет собой H; или
R11 и R12 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-10-циклоалкил;
R13 представляет собой H;
R14 представляет собой H; или
R10 и R14 совместно образуют -(СН2)t-;
R15 представляет собой H, C1-12-алкил или C1-12-алкокси-C1-12-алкил;
R16 представляет собой гидрокси-C1-12-алкил, -S(O)2R18, -C(O)R18 или -C(O)OR18; или
R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатомов один или два атома азота или один атом азота и один атом серы, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из следующих: гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкокси-C1-12-алкил, C1-12-алкоксикарбонил, оксогруппа, триазолил-C1-12-алкил и замещенный амино-C1-12-алкил, где замещенный амино-C1-12-алкил замещен при атоме азота одним или двумя C1-12-алкилами; или
R11 и R15 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатома один атом азота, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен группами R23, R24 и R25; или
R9 и R15 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатома один атом азота, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен группами R23, R24 и R25;
R18 представляет собой C1-12-алкил, C3-10-циклоалкил, галоген-C1-12-алкил, гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкилкарбонилокси-C1-12-алкил, С6-арил, замещенный С6-арил, гетероарил, замещенный гетероарил, где гетероарил представляет собой 5-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один атом кислорода, два атома азота, один атом кислорода и один или два атома азота, или 6-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один или два атома азота, при этом замещенный С6-арил и замещенный гетероарил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: C1-12-алкил, гидрокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкил, C3-10-циклоалкил и галоген;
А1 представляет собой CR20;
А2 представляет собой CR21;
А3 представляет собой CR22;
R20 представляет собой H или галоген;
R21 представляет собой H, галоген или C1-12-алкил;
R22 представляет собой H или галоген;
R23, R24 и R25, каждый независимо, выбраны из следующих: H, гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси, C1-12-алкокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси-C1-12-алкокси, оксогруппа, триазолил-C1-12-алкил и замещенный амино-C1-12-алкил, при этом замещенный амино-C1-12-алкил содержит при атоме азота от одного до двух C1-12-алкил;
m равно 0 или 1, при этом если m равно 1, то сумма n и p равна 2, 3 или 4;
n равно 0 или 1;
p равно 0, 1 или 2;
q равно 0 или 1;
t равно 0 или 2;
или их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по любому из пп.1, 2, в котором R1 представляет собой H или C1-12-алкил.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R1 представляет собой C1-12-алкил.
5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R1 представляет собой метил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R3 представляет собой H.
7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором R4 представляет собой H или C1-12-алкил.
8. Соединение по любому из пп.1-7, в котором R4 представляет собой H.
9. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R5 представляет собой H.
10. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R7 представляет собой H или галоген.
11. Соединение по любому из пп.1-9, в котором R7 представляет собой H.
12. Соединение по любому из пп.1 и 6-9, в котором R1 и R7 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют гетеро-C3-10-циклоалкил.
13. Соединение по любому из пп.1-12, в котором R9 представляет собой H, C1-12-алкил или C3-10-циклоалкил.
14. Соединение по любому из пп.1-13, в котором R9 представляет собой H или C1-12-алкил.
15. Соединение по любому из пп.1-14, в котором R9 представляет собой H.
16. Соединение по любому из пп.1-15, в котором R10 представляет собой H или C1-12-алкил.
17. Соединение по любому из пп.1-16, в котором R10 представляет собой H.
18. Соединение по любому из пп.1-17, в котором R11 представляет собой H.
19. Соединение по любому из пп.1-15, в котором R10 и R11 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют двойную связь.
20. Соединение по любому из пп.1-19, в котором R12 представляет собой H.
21. Соединение по любому из пп.1-17, в котором R11 и R12 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-10-циклоалкил.
22. Соединение по любому из пп.1-21, в котором R14 представляет собой H.
23. Соединение по любому из пп.1-15, 18 и 20-21, в котором R10 и R14 совместно образуют -(CH2)t-.
24. Соединение по любому из пп.1-23, в котором R15 представляет собой H, C1-12-алкил или C1-12-алкокси-C1-12-алкил.
25. Соединение по любому из пп.1-24, в котором R15 представляет собой H или C1-12-алкил.
26. Соединение по любому из пп.1-25, в котором R15 представляет собой H.
27. Соединение по любому из пп.1-12 и 16-23, в котором R9 и R15 совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатома один атом азота, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил замещен группами R23, R24 и R25.
28. Соединение по любому из пп.1-27, в котором R16 представляет собой гидрокси-C1-12-алкил, -S(O)2R18, -C(O)R18 или -C(O)OR18.
29. Соединение по любому из пп.1-27, в котором R16 представляет собой гидрокси-C1-12-алкил или -S(O)2R18.
30. Соединение по любому из пп.1-28, в котором R16 представляет собой гидрокси-C1-12-алкил.
31. Соединение по любому из пп.1-27, в котором R16 представляет собой гидроксиэтил или гидроксиметилбутил.
32. Соединение по любому из пп.1-29, в котором R16 представляет собой -S(O)2R18.
33. Соединение по любому из пп.1-28, в котором R16 представляет собой -C(O)R18.
34. Соединение по любому из пп.1-23, в котором R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатомов один или два атома азота или один атом азота и один атом серы, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкокси-C1-12-алкил, C1-12-алкоксикарбонил, оксогруппа, триазолил-C1-12-алкил и замещенный амино-C1-12-алкил, при этом замещенный амино-C1-12-алкил замещен при атоме азота одним или двумя C1-12-алкилами.
35. Соединение по любому из пп.1-23 и 34, в котором R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил, содержащий в качестве гетероатомов один или два атома азота или один атом азота и один атом серы, при этом замещенный гетеро-C3-10-циклоалкил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: гидрокси-C1-12-алкил и оксогруппа.
36. Соединение по любому из пп.1-23 и 34, 35, в котором гетеро-C3-10-циклоалкильная группа, содержащая в качестве гетероатомов один или два атома азота или один атом азота и один атом серы, образованная R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, выбрана из следующих: пирролидинил, пиперидинил, тиоморфолинил, тиазинанил, изотиазолидинил и 2,6-диазаспиро[3.3]гептил.
37. Соединение по любому из пп.1-23 и 34-36, в котором гетеро-C3-10-циклоалкильная группа, содержащая в качестве гетероатомов один или два атома азота или один атом азота и один атом серы, образованная R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, выбрана из следующих: пирролидинил, пиперидинил, тиоморфолинил, тиазинанил и 2,6-диазаспиро[3.3]гептил.
38. Соединение по любому из пп.1-23 и 34-37, в котором R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-гидроксиметилпирролидин-1-ил, 2-гидроксиметил-5-оксопирролидин-1-ил или изотиазолидинил, замещенный по атому серы двумя оксогруппами.
39. Соединение по любому из пп.1-23 и 34-38, в котором R15 и R16 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-гидроксиметилпирролидин-1-ил или 2-гидроксиметил-5-оксопирролидин-1-ил.
40. Соединение по любому из пп.1-34, в котором R18 представляет собой C1-12-алкил или гетероарил, представляющий собой 5-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один атом кислорода, два атома азота, один атом кислорода и один или два атома азота, или 6-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один или два атома азота, с 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-12-алкила и галогена.
41. Соединение по любому из пп.1-34 и 40, в котором R18 представляет собой гетероарил, представляющий собой 5-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один атом кислорода, два атома азота, один атом кислорода и один или два атома азота, или 6-членную группу, содержащую в качестве гетероатома один или два атома азота, с 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-12-алкила и галогена.
42. Соединение по любому из пп.1-34 и 40, в котором R18 представляет собой C1-12-алкил.
43. Соединение по любому из пп.1-34 и 40, в котором R18 представляет собой этил.
44. Соединение по любому из пп.1-43, в котором R20 представляет собой H.
45. Соединение по любому из пп.1-44, в котором R21 представляет собой H или C1-12-алкил.
46. Соединение по любому из пп.1-45, в котором R21 представляет собой H.
47. Соединение по любому из пп.1-46, в котором R22 представляет собой H.
48. Соединение по любому из пп.1-47, в котором R23, R24 и R25, каждый независимо, выбраны из следующих: водород, гидрокси-C1-12-алкил, C1-12-алкокси-C1-12-алкил, галоген-C1-12-алкокси-C1-12-алкил, оксогруппа, триазолил-C1-12-алкил и замещенный амино-C1-12-алкил, при этом замещенный амино-C1-12-алкил замещен при атоме азота одним или двумя C1-12-алкилами.
49. Соединение по любому из пп.1-48, в котором R23, R24 и R25, каждый независимо, выбраны из следующих: водород, гидрокси-C1-12-алкил и оксогруппа.
50. Соединение по любому из пп.1-49, в котором по меньшей мере один из R23, R24 и R25 отличен от водорода.
51. Соединение по любому из пп.1-50, в котором m равно 1.
52. Соединение по любому из пп.1-50, в котором m равно 0.
53. Соединение по любому из пп.1-52, в котором n равно 0.
54. Соединение по любому из пп.1-53, в котором p равно 0 или 1.
55. Соединение по любому из пп.1-54, в котором q равно 0.
56. Соединение по любому из пп.1-55, в котором t равно 2.
57. Соединение по любому из пп.1-55, в котором t равно 0.
58. Соединение по любому из пп.1-57, выбранное из следующих:
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илкарбамоил]метиловый эфир уксусной кислоты;
2-гидрокси-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]ацетамид;
6-[5-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((R)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметил-5-оксопирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-этиламинометилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-метоксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-[5-((S)-2-[1,2,4]триазол-1-илметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-(5-бензиламинопиридин-3-ил)-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметил-5-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-[5-(2-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(1,4,4-триметил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
1-метил-6-[5-(2-оксопирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-[5-(2-оксопиперидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-(1,1-диоксо-1l6-тиоморфолин-4-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-метоксиметилпирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
метиловый эфир (S)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]пирролидин-2-карбоновой кислоты;
1-метил-6-{5-[(S)-2-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пирролидин-1-илметил]пиридин-3-ил}-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
трет-бутиловый эфир 6-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]-2,6-диазаспиро[3.3]гептан-2-карбоновой кислоты;
6-[5-((R)-1-гидроксиметил-2-метилпропиламино)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-(5-аминометилпиридин-3-ил)-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]пропионамид;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир {2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}карбаминовой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-метоксиизоксазол-5-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид циклопропанкарбоновой кислоты;
6-[5-(2-аминоэтокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
N-{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}пропионамид;
6-[5-(1,1-диоксо-1l6-[1,2]тиазинан-2-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он
и их фармацевтически приемлемые соли.
59. Соединение по любому из пп.1-57, выбранное из следующих:
трет-бутиловый эфир (S)-2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илоксиметил]азетидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир (R)-3-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]-азетидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир (S)-3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир (S)-3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пиперидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир (S)-2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илоксиметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир (S)-3-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир (R)-3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
{3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]оксетан-3-ил}амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
[5-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
{(S или R)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
{(R или S)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
трет-бутиловый эфир {(транс)-4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]циклогексил}карбаминовой кислоты;
6-[5-(1-аминоциклопропил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-[5-((S)-пирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
1-метил-6-[5-((S)-пиперидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-[5-(пиперидин-4-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-((S)-1-азетидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S или R)-1-аминоэтил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-((R или S)-1-аминоэтил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
1-метил-6-[5-((S)-1-пирролидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
7-фтор-1-метил-6-[5-((R)-пирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
1-метил-6-[5-((R)-пирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-(3-аминооксетан-3-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-(азетидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-((транс)-4-аминоциклогексилокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-(1-амино-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-(5-аминометилпиридин-3-ил)-7-фтор-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
6-[5-((S)-1-циклопропанкарбонилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
3-метил-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]бутирамид;
3,3,3-трифтор-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]пропионамид;
2-гидрокси-2-метил-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]пропионамид;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-метил[1,3,4]оксадиазол-2-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((S)-1-пропионилпиперидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 2-метоксипиримидин-5-карбоновой кислоты,
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-имидазол-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-трифторметил-фуран-3-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид пиримидин-5-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-(1-пропионилпиперидин-4-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид пиридазин-4-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((S)-1-пропионилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-1-циклопропанкарбонилазетидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
4-фтор-2,6-диметил-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]бензамид;
1-метил-6-[5-((S)-1-пропионилазетидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,6-дихлорпиридазин-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-циклопропил-1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид пиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1,3-диметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид пиримидин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 6-метоксипиридазин-3-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 6-хлорпиридазин-3-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлор-6-метилпиридазин-4-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((S)-1-пропионилпирролидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-циклопропилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 2-метил-5-трифторметилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-циклопропилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 2,5-диметилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 6-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-метилпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,6-дихлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 6-метилпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-фторпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-хлор-3-метилпиридин-2-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((R)-1-пропионилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
7-фтор-1-метил-6-[5-((S)-1-пропионилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-трифторметилпиримидин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-метилпиразин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-хлорпиразин-2-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-трифторметилпиразин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((R)-1-пропионилпирролидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-[5-(1-пропионилазетидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
N-{3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]оксетан-3-ил}пропионамид;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,6-дихлорпиридазин-4-карбоновой кислоты;
7-фтор-1-метил-6-[5-((R)-1-пропионилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-хлор-3-метоксипиразин-2-карбоновой кислоты;
{(R или S)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-метил-5-трифторметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{1-метил-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{1-метил-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
[5-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3-метилпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-{(транс)-4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]циклогексил}­пропионамид;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-трифторметил­изоксазол-4-карбоновой кислоты;
7-фтор-1-метил-6-[5-((S)-пирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
трет-бутиловый эфир (R)-2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илоксиметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((R)-1-пирролидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-(5-аминометилпиридин-3-ил)-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-(1-аминоциклопропил)пиридин-3-ил]-7-фтор-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
3-хлор-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]бензолсульфон­амид;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 6-метоксипиридин-3-сульфоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметил­изоксазол-4-сульфоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид циклопропансульфоновой кислоты;
3,4-дихлор-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]бензол­сульфонамид;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-имидазол-4-сульфоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 6-хлорпиридин-3-сульфоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-пиразол-4-сульфоновой кислоты;
6-[5-((S)-1-этансульфонилпиперидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-(1-этансульфонилпиперидин-4-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 2,2,2-трифторэтансульфоновой кислоты;
C,C,C-трифтор-N-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]метансульфонамид;
6-[5-((S)-1-этансульфонилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-1-этансульфонилазетидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амидэтан сульфоновой кислоты;
6-[5-((S)-1-этансульфонилпирролидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((R)-1-этансульфонилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-7-фтор-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((R)-1-этансульфонилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-(1-этансульфонилазетидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}­амидэтан сульфоновой кислоты;
{(транс)-4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]циклогексил}­амидэтан сульфоновой кислоты;
{(R или S)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
{(S или R)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{2-метил-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]пропил}амид (рац)-этансульфоновой кислоты;
{циклопропил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]метил}амид (рац)-этансульфоновой кислоты;
{1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (рац)-этансульфоновой кислоты;
6-[5-(1,1-диоксо-1l6-изотиазолидин-2-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]пропил}амид (рац)-этансульфоновой кислоты;
этил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
метил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
{1-метил-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
изопропил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
(2-этоксиэтил)-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
метил-{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (рац)-этансульфоновой кислоты;
этил-{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (рац)-этансульфоновой кислоты;
метил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
6-{5-[2-(1,1-диоксо-1l6-изотиазолидин-2-ил)этокси]пиридин-3-ил}-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{(R или S)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
{(S или R)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
метил-{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
метил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-метил-N-{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}­пропионамид;
метил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
метил-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-метилпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]метиламид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
метил-{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]метиламид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
[5-(8-хлор-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(8-хлор-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(8-хлор-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
6-{5-[(3-этилоксетан-3-иламино)метил]пиридин-3-ил}-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(7-хлор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(8-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(8-хлор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(5-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]метиламидэтан сульфоновой кислоты;
N-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]пропионамид;
(рац)-N-{1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}пропионамид;
трет-бутиловый эфир (S)-3-[5-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
метил-[5-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(8-хлор-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]метиламид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
6-(5-аминометил-4-хлорпиридин-3-ил)-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
6-(5-аминометил-4-метилпиридин-3-ил)-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-илметил]амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
6-(5-аминометил-4-метилпиридин-3-ил)-7-фтор-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]метиламид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
метил-[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{(R или S)-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 5'-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-5,6-дигидро-4Н-[3,3']бипиридинил-1-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир {2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}карбаминовой кислоты;
{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(4-оксо-1,2,5,6-тетрагидро-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-8-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(3-оксо-2,3,6,7-тетрагидро-1Н,5Н-пиридо[3,2,1-ij]хинолин-9-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(4-оксо-1,2,5,6-тетрагидро-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-8-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
метил-[5-(4-оксо-1,2,5,6-тетрагидро-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-8-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
6-[5-(2-аминоэтокси)пиридин-3-ил]-7-фтор-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
{(R или S)-1-[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
6-[5-((R или S)-1-аминоэтил)-4-метилпиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
{(R или S)-1-[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{(R или S)-1-[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
{2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-{(транс)-4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]циклогексил}­метансульфонамид;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-3',6'-дигидро-2'Н-[3,4']бипиридинил-1'-карбоновой кислоты;
{2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}метиламид­этан сульфоновой кислоты;
{(R или S)-1-[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
6-[5-((R или S)-1-аминоэтил)-4-хлорпиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
{(R или S)-1-[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{(R или S)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-ил]этил}амид (R)-2-метилпропан-2-сульфиновой кислоты;
6-[5-((R или S)-1-аминоэтил)-4-метилпиридин-3-ил]-7-фтор-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он гидрохлорид;
6-[5-((S)-1-ацетилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
1-метил-6-{5-[(S)-1-(1-метил-1H-пиразол-4-карбонил)пирролидин-3-илокси]пиридин-3-ил}-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
этиловый эфир (S)-3-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]пирролидин-1-карбоновой кислоты;
{(R или S)-1-[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{(R или S)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-ил]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-илметил]амид 5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-3',4',5',6'-тетрагидро-2'Н-[3,4']бипиридинил-1'-карбоновой кислоты;
N-{(R или S)-1-[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}пропионамид;
6-[5-(1-аминоциклопропил)пиридин-3-ил]-1-метил-1H-хинолин-2-он;
[5-(8-фтор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
N-{(R или S)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-ил]этил}пропионамид;
N-[4-хлор-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]пропионамид;
N-{(R или S)-1-[4-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}пропионамид;
{2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты
и их фармацевтически приемлемые соли.
60. Соединение по любому из пп.1-58, выбранное из следующих:
6-[5-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((S)-2-гидроксиметил-5-оксопирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
1-метил-6-[5-(2-оксопирролидин-1-илметил)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
6-[5-((R)-1-гидроксиметил-2-метилпропиламино)пиридин-3-ил]-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он
и их фармацевтически приемлемые соли.
61. Соединение по любому из пп.1-57 и 59, выбранное из следующих:
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
1-метил-6-[5-((S)-1-пропионилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
7-фтор-1-метил-6-[5-((R)-1-пропионилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-ил]-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{1-метил-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]циклопропил}амид 3-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты;
{(транс)-4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]циклогексил}амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илметил]амид 1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{1-метил-1-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
6-{5-[2-(1,1-диоксо-1l6-изотиазолидин-2-ил)этокси]пиридин-3-ил}-1-метил-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;
{(R или S)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
{(S или R)-1-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-ил]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
метил-{2-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амидэтан сульфоновой кислоты;
[5-(4-оксо-1,2,5,6-тетрагидро-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-8-ил)пиридин-3-илметил]амидэтан сульфоновой кислоты;
N-{(транс)-4-[5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]циклогексил}­метансульфонамид;
[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-4-метилпиридин-3-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 5-(1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-3',6'-дигидро-2'Н-[3,4']бипиридинил-1'-карбоновой кислоты;
{2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}метил­амидэтан сульфоновой кислоты;
{2-[5-(7-фтор-1-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)пиридин-3-илокси]этил}амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
1-метил-6-{5-[(S)-1-(1-метил-1H-пиразол-4-карбонил)пирролидин-3-илокси]пиридин-3-ил}-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он
и их фармацевтически приемлемые соли.
62. Применение соединения по любому из пп.1-61 в качестве ингибитора альдостеронсинтазы CYP11B2 или CYP11B1.
63. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибиторной активностью в отношении альдостеронсинтазы CYP11B2 или CYP11B1, включающая соединение по любому из пп.1-61 и терапевтически инертный носитель.
64. Применение соединения по любому из пп.1-61 для лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга.
65. Применение соединения по любому из пп.1-61 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга.
66. Способ лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-61.