Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035752

   Библиографические данные
(11)035752    (13) B1
(21)201890726

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.08.05
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035752  
Реестр евразийского патента: 035752  

(22)2016.09.14
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2018.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.05 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)PCT/EP2015/071060
(32)2015.09.15
(33)EP
(86)EP2016/071637
(87)2017/046125 2017.03.23
(71)ИДОРСИА ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(72)Аиссауи Хамед, Босс Кристоф, Буи Патрик, Хацеманн Жюльен, Зигрист Ромен, Фон Раумер Маркус (CH)
(73)ИДОРСИА ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА (S)-2-(8-((5-ХЛОРПИРИМИДИН-2-ИЛ)(МЕТИЛ)-АМИНО)-2-ФТОР-6,7,8,9-ТЕТРАГИДРО-5Н-ПИРИДО[3,2-b]ИНДОЛ-5-ИЛ)УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЁ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
   Формула 
(57) 1. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты, характеризующаяся присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0 и 21.1°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (5±3)%, при (20±3)%, при (50±3)% или при (95±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C.
2. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по п.1, характеризующаяся:
а) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 19.8, 20.0, 21.1 и 26.4°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (5±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
б) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 19.7, 21.1 и 26.4°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (20±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
в) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 19.5, 21.1, 21.4 и 26.1°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (50±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
г) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 19.5, 21.1, 21.5 и 26.0°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (95±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C.
3. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по п.1, характеризующаяся:
а) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 15.6, 19.8, 20.0, 21.1, 23.7, 26.4, 27.5 и 28.4°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (5±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
б) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 15.6, 19.7, 21.1, 23.3, 23.6, 26.4, 27.4 и 28.4°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (20±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
в) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 15.2, 16.1, 19.5, 21.1, 21.4, 23.0, 26.1 и 27.0°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (50±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
г) присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0, 16.2, 18.9, 19.5, 21.1, 21.5, 22.9, 26.0 и 27.0°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (95±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C.
4. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по п.1, которая:
а) демонстрирует диаграмму рентгеновской дифрактометрии, изображенную на фиг. 1, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (5±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
б) демонстрирует диаграмму рентгеновской дифрактометрии, изображенную на фиг. 2, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (20±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
в) демонстрирует диаграмму рентгеновской дифрактометрии, изображенную на фиг. 3, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (50±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C; или
г) демонстрирует диаграмму рентгеновской дифрактометрии, изображенную на фиг. 4, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (95±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C.
5. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по п.1, характеризующаяся присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0 и 21.1°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (20±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C.
6. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по п.1, характеризующаяся присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии со следующими углами преломления 2q: 12.6, 14.0 и 21.1°, где диаграмму рентгеновской порошковой дифрактометрии измеряют при (50±3)% относительной влажности и при температуре 25±5°C.
7. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по любому из пп.1-6, которая демонстрирует эндотермический процесс в диапазоне от 260±5 до 276±5°C, как определено дифференциальной сканирующей калориметрией.
8. Кристаллическая форма (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по любому из пп.1-7, которая демонстрирует профиль гравиметрического поглощения влаги, изображенный на фиг. 5, где профиль гравиметрического поглощения влаги измеряют при 25°C.
9. Применение кристаллической формы (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по любому из пп.1-8 в качестве лекарственного средства для предотвращении и/или лечения болезней, индуцированных рецептором CRTH2 (гомологичная хемотаксическому рецептору молекула, экспрессируемая на Th2 клетках).
10. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного компонента кристаллическую форму (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по любому из пп.1-8 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель для предотвращении и/или лечения болезней, индуцированных рецептором CRTH2.
11. Применение кристаллической формы (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по любому из пп.1-8 для предотвращения или лечения болезней, выбранных из группы, включающей астму, риниты, отек Квинке, аллергию на яд насекомых, лекарственные аллергии, аллергический синусит, аллергический нефрит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, пищевую аллергию, анафилактический шок, крапивницу, экзему, хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), назальный полипоз, васкулиты малых сосудов, эозинофильный эзофагит и эозинофильный целлюлит (синдром Уэллса).
12. Применение кристаллической формы (S)-2-(8-((5-хлорпиримидин-2-ил)(метил)амино)-2-фтор-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-b]индол-5-ил)уксусной кислоты по любому из пп.1-8 для получения фармацевтической композиции для предотвращения или лечения болезней, выбранных из группы, включающей астму, риниты, отек Квинке, аллергию на яд насекомых, лекарственные аллергии, аллергический синусит, аллергический нефрит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, пищевую аллергию, анафилактический шок, крапивницу, экзему, хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), назальный полипоз, васкулиты малых сосудов, эозинофильный эзофагит и эозинофильный целлюлит (синдром Уэллса).
13. Применение по любому из пп.11 или 12, где болезнь выбрана из группы, включающей аллергическую астму, эозинофильную астму, тяжелую астму, бронхиальную астму и аллергические риниты.
14. Применение по любому из пп.11 или 12, где болезнь представляет собой назальный полипоз.