Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035746

   Библиографические данные
(11)035746    (13) B1
(21)201791256

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.08.05
Текущий бюллетень: 2020-08  
Все публикации: 035746  
Реестр евразийского патента: 035746  

(22)2015.12.23
(51) C07D 401/12 (2006.01)
C07D 239/94 (2006.01)
A61K 31/517 (2006.01)
A61P 31/18(2006.01)
(43)A1 2018.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.08.05 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(31)62/096,748
(32)2014.12.24
(33)US
(86)US2015/000460
(87)2016/105564 2016.06.30
(71)ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US); ИНСТИТЬЮТ ОФ ОРГАНИК КЕМИСТРИ ЭНД БИОКЕМИСТРИ ОВ ЗЕ АС СР, В.В.И. (CZ)
(72)Янса Петр (US), Симон Петр (CZ), Лансдон Эрик, Ху Юньфэн Эрик (US), Басзцзынски Ондрей, Деймек Милан (CZ), Макман Ричард Л. (US)
(73)ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US); ИНСТИТЬЮТ ОФ ОРГАНИК КЕМИСТРИ ЭНД БИОКЕМИСТРИ ОВ ЗЕ АС СР, В.В.И. (CZ)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где Q представляет собой
Zoom in
X1, X2 и X3 каждый независимо представляет собой N или C(R11), при условии, что максимум 2 из X1, X2 и X3 представляют собой N,
R1 представляет собой -H, -CN, -ORa, галоген или C1-6алкил,
R2 представляет собой -H, -CN, -ORa или C1-6алкил ,
R3 представляет собой -H, -ORa, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb или C1-6алкил,
R4 представляет собой -H, -ORa, галоген, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb или C1-6алкил
R5 представляет собой -H, -ORa, галоген, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb или C1-6алкил,
R6 представляет собой -H, -ORa, галоген, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb или C1-6алкил,
R7 представляет собой C1-6алкил, галоген, -ORa, -CN или -NO2,
R8 представляет собой C1-6алкил, галоген, -ORa, -CN или -NO2,
R9 представляет собой -H или C1-6алкил,
R10 представляет собой -H или C1-6алкил,
каждый R11 независимо представляет собой -H, -CN, -ORa, галоген или C1-6алкил, и
каждый Ra и Rb независимо представляет собой -H, C1-6алкил, C3-10циклоалкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой -CN.
3. Соединение по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой
Zoom in
4. Соединение из пп.1, 2 или фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой
Zoom in
5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1, X2 и X3 каждый представляет собой CH.
6. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1 представляет собой N, X2 представляет собой CH и X3 представляет собой CH.
7. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1, X2 и X3 представляют собой C(R11), где каждый R11 независимо выбран из -H, -CN, -ORa, галогена и C1-6алкила и R1 выбран из -H, -CN, -ORa, галогена и C1-6алкила.
8. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1, X2 и X3 представляют собой C(R11), где каждый R11 представляет собой -H и R1 представляет собой -H.
9. Соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой -H, -ORa, -NRaRb или -NHC(O)NRaRb.
10. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой -NH2 или -ОН.
11. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой -NH2.
12. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой -ОН.
13. Соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, где два из R4, R5 и R6 представляют собой -H и один из R4, R5 и R6 представляет собой -H, -ORa, галоген, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb или C1-6алкил.
14. Соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, где два из R4, R5 и R6 представляют собой -H и один из R4, R5 и R6 представляет собой -H, -ORa, галоген, -NO2, -NRaRb или C1-6алкил.
15. Соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 представляет собой -H.
16. Соединение по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4, R5 и R6 представляют собой -H.
17. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 и R8 являются одинаковыми и выбраны из C1-6алкила, галогена, -ORa, -CN и -NO2.
18. Соединение по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 и R8 являются одинаковыми и выбраны из C1-6алкила, галогена и -ORa.
19. Соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 и R8 представляют собой C1-6алкил.
20. Соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 и R8 представляют собой метил.
21. Соединение по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемая соль, где R9 и R10 представляют собой -H.
22. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемая соль, где Q выбран из
Zoom in
23. Соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой
Zoom in
24. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
25. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения ВИЧ-инфекции, содержащая соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ ингибирования обратной транскриптазы у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту.
30. Способ лечения или предотвращения ВИЧ-инфекции у субъекта, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли.
31. Применение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения ВИЧ-инфекции у субъекта.
32. Применение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения или предотвращения ВИЧ-инфекции у субъекта.
33. Применение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ у субъекта.
34. Применение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ in vitro.