Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035733

   Библиографические данные
(11)035733    (13) B1
(21)201890325

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.07.31
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035733  
Реестр евразийского патента: 035733  

(22)2016.07.15
(51) A61K 38/20 (2006.01)
C07K 7/08 (2006.01)
C07K 14/54(2006.01)
(43)A1 2018.06.29 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание  последовательности 
(31)PCT/US15/40658; 14/800,627; 62/264,820; 62/281,123
(32)2015.07.15; 2015.07.15; 2015.12.08; 2016.01.20
(33)US; US; US; US
(86)US2016/042680
(87)2017/011820 2017.01.19
(71)ПРОТАГОНИСТ ТЕРЕПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(72)Борн Грегори (AU), Чэн СяоЛи, Фредерик Брайан Трой (US), Чжан Цзе (AU), Пател Динеш В., Лю Дэвид, Бхандари Ашок (US)
(73)ПРОТАГОНИСТ ТЕРЕПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)ПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ИНТЕРЛЕЙКИНА-23 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
   Формула 
(57) 1. Пептидный ингибитор рецептора интерлейкина-23 или его фармацевтически приемлемая соль, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль содержит любую из следующих последовательностей:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством тиоэфирной связи между Abu и С или дисульфидной связи между двумя остатками Pen, где пептидный ингибитор подавляет связывание интерлейкина-23 (IL-23) с рецептором IL-23, и где 2-Nal представляет собой L-2-нафтилаланин, Abu представляет собой 2-аминомасляную кислоту, a-Me-Lys представляет собой a-метил-L-лизин, a-Me-Leu представляет собой a-метил-L-лейцин, a-Me-Ser представляет собой a-метил-L-серин, a-Me-Val представляет собой a-метил-L-валин, Achc представляет собой 1-аминоциклогексанкарбоновую кислоту, Acvc представляет собой 1-аминоциклопентанкарбоновую кислоту, Асрс представляет собой 1-аминоциклопропилкарбоновую кислоту, Acbc представляет собой 1-аминоциклобутанкарбоновую кислоту, Aib представляет собой 2-аминоизомасляную кислоту, Pen представляет собой L-пеницилламин, и Dap представляет собой L-диаминопропионовую кислоту.
2. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой
Zoom in
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством тиоэфирной связи между Abu и С.
3. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством тиоэфирной связи между Abu и С.
4. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой Ac-[Abu]-QTWQC-[Phe[4-(2-аминоэтокси)]]-[2-Nal]-[a-метил-L-лейцин]-QN-[b-Ala]-NH2 (SEQ ID NO: 984) или его фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством тиоэфирной связи между Abu и С.
5. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой Ac-(D)Phe-[Abu]-QTWQC-[Phe[4-(2-аминоэтокси)]]-[2-Nal]-[4-амино-4-карбокситетрагидропиран]-ENN-NH2 (SEQ ID NO: 992) или его фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством тиоэфирной связи между Abu и С.
6. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой Ac-[(D)Arg]-[Abu]-QTWQC-[Phe[4-(2-аминоэтокси)]]-[2-Nal]-[4-амино-4-карбокситетрагидропиран]-ENN-NH2 (SEQ ID NO: 993) или его фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством тиоэфирной связи между Abu и С.
7. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством дисульфидной связи между двумя остатками Pen.
8. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор представляет собой одно из следующего:
Zoom in
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством дисульфидной связи между остатками Pen.
9. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляют собой
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством дисульфидной связи между остатками Pen.
10. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой
Zoom in
или их фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством дисульфидной связи между остатками Pen.
11. Пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль, где пептидный ингибитор является циклированным посредством дисульфидной связи между остатками Pen.
12. Применение пептидного ингибитора или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11 для лечения воспалительного заболевания кишечника (IBD), язвенного колита, болезни Крона, целиакии (глютеновой болезни), энтеропатии, ассоциированной с типами серонегативной артропатии, микроскопического колита, коллагенозного колита, эозинофильного гастроэнтерита, колита, ассоциированного с лучевой терапией или химиотерапией, колита, ассоциированного с нарушениями врожденного иммунитета, как в случае недостаточности адгезии лейкоцитов 1 типа, хронической гранулематозной болезни, гликогеноза 1b типа, синдрома Германски-Пудлака, синдрома Чедиака-Хигаси и синдрома Вискотта-Олдрича, паучита, приобретенного в результате проктоколэктомии и илеоанального анастомоза, рака желудочно-кишечного тракта, панкреатита, инсулинзависимого сахарного диабета, мастита, холецистита, холангита, перихолангита, хронического бронхита, хронического синусита, астмы, псориаза, псориатического артрита или реакции "трансплантат против хозяина" у субъекта.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая пептидный ингибитор или его фармацевтически приемлемую соль по п.1.
14. Применение фармацевтической композиции по п.13 для лечения воспалительного заболевания кишечника (IBD), язвенного колита, болезни Крона, целиакии (глютеновой болезни), энтеропатии, ассоциированной с типами серонегативной артропатии, микроскопического колита, коллагенозного колита, эозинофильного гастроэнтерита, колита, ассоциированного с лучевой терапией или химиотерапией, колита, ассоциированного с нарушениями врожденного иммунитета, как в случае недостаточности адгезии лейкоцитов 1 типа, хронической гранулематозной болезни, гликогеноза 1b типа, синдрома Германски-Пудлака, синдрома Чедиака-Хигаси и синдрома Вискотта-Олдрича, паучита, приобретенного в результате проктоколэктомии и илеоанального анастомоза, рака желудочно-кишечного тракта, панкреатита, инсулинзависимого сахарного диабета, мастита, холецистита, холангита, перихолангита, хронического бронхита, хронического синусита, астмы, псориаза, псориатического артрита или реакции "трансплантат против хозяина" у субъекта.
15. Применение по п.14, где фармацевтическую композицию составляют для введения посредством перорального, парентерального, внутривенного, перитонеального, внутрикожного, подкожного, внутримышечного, интратекального пути введения, с помощью ингаляции, вапоризации, распыления, посредством подъязычного, трансбуккального, парентерального, ректального, внутриглазного пути введения, с помощью ингаляции, местно, посредством вагинального или местного пути введения.
16. Применение по п.14 для лечения воспалительного заболевания кишечника (IBD), язвенного колита или болезни Крона, где фармацевтическую композицию вводят субъекту перорально.
17. Применение по п.14 для лечения псориаза, где фармацевтическую композицию вводят субъекту перорально, местно, парентерально, внутривенно, подкожно или перитонеально.
Zoom in