Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035686

   Библиографические данные
(11)035686    (13) B1
(21)201790436

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.07.27
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035686  
Реестр евразийского патента: 035686  

(22)2012.03.30
(51) A61K 31/137 (2006.01)
A61K 47/40 (2006.01)
A61K 47/38 (2006.01)
A61K 47/26 (2006.01)
A61K 47/12 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/48 (2006.01)
A61P 37/06(2006.01)
(43)A2 2017.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
A3 2018.03.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.27 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)61/470,747; 61/545,835
(32)2011.04.01; 2011.10.11
(33)US; US
(62)201391442; 2012.03.30
(71)НОВАРТИС АГ (CH)
(72)Ране Суприя (US)
(73)НОВАРТИС АГ (CH)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ  2-АМИНО-2-[2-(4-ОКТИЛФЕНИЛ)ЭТИЛ]ПРОПАН-1,3-ДИОЛ
   Формула 
(57) 1. Твердая дозированная лекарственная форма для перорального введения, обладающая активностью модулятора рецептора S1P, содержащая:
a) первое соединение, выбранное из 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола, его фармацевтически приемлемой соли и его фосфатного производного,
b) наполнитель и
c) стабилизатор, препятствующий образованию продуктов разложения, содержащий циклодекстрин или его производное,
где фосфатное производное имеет следующую формулу:
Zoom in
где циклодекстрин или его производное представляет собой природный циклодекстрин, разветвленный циклодекстрин, алкил-циклодекстрин или гидроксиалкил-циклодекстрин;
и где указанная композиция содержит 0,5 мг первого соединения.
2. Лекарственная форма по п.1, где наполнитель содержит сахарный спирт.
3. Лекарственная форма по п.2, где наполнитель содержит маннит в качестве сахарного спирта.
4. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая связующее.
5. Лекарственная форма по п.4, где связующее представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
6. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая смазывающее вещество.
7. Лекарственная форма по п.6, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния.
8. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, где циклодекстрин или его производное представляет собой a-циклодекстрин; b-циклодекстрин, g-циклодекстрин; гидроксипропил-циклодекстрин, сульфбутиловый эфир b-циклодекстрина; додекакис-2,6-О-метил-a-циклодекстрин; тетрадекакис-2,6-O-метил-b-циклодекстрин; гексадекакис-2,6-О-метил-g-циклодекстрин; тетрадекакис-2,6-O-этил-b-циклодекстрин; a-циклодекстрин, частично этерифицированный 2-гидроксипропилом; b-циклодекстрин, частично этерифицированный 2-гидроксипропилом; разветвленный a-циклодекстрин и разветвленный b-циклодекстрин, где глюкоза или мальтоза связаны посредством a-1,6-глюкозидной связи.
9. Лекарственная форма по любому из пп.1-7, где стабилизатор содержит гидроксипропил-b-циклодекстрин.
10. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, где стабилизатор присутствует в количестве, превышающем количество 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола или его фармацевтически приемлемой соли в 0,4-3 раза в мольном соотношении.
11. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, где первое соединение представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, предназначенная для лечения аутоиммунного заболевания.
13. Лекарственная форма по п.12, где аутоиммунное заболевание представляет собой рассеянный склероз.
14. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, представляющая собой таблетку или капсулу.