Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035658

   Библиографические данные
(11)035658    (13) B1
(21)201692480

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.07.23
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035658  
Реестр евразийского патента: 035658  

(22)2015.05.26
(51) A61K 31/4184 (2006.01)
A61P 35/04 (2006.01)
A61K 38/06 (2006.01)
A61K 31/407 (2006.01)
A61K 31/427 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61K 31/573 (2006.01)
A61K 31/58 (2006.01)
A61K 31/69 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2017.04.28 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.23 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)1409471.8
(32)2014.05.28
(33)GB
(86)EP2015/061571
(87)2015/181156 2015.12.03
(71)ЭРО-СЕЛТИК С.А. (LU)
(72)Мерлинг Томас Йорг (CH), Осио Энрике Мария (ES)
(73)ЭРО-СЕЛТИК С.А. (LU)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор протеасом и соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль:
Zoom in
где ингибитор протеасом выбран из группы, состоящей из бортезомиба, карфилзомиба, маризомиба, деланзомиба (СЕР-18770), опрозомиба (ONX 0912), иксазомиба (MLN-9708) и LU-102 (азидо-Phe-Leu-Leu-4-аминометил-Phe-метилвинилсульфон) или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Комбинация по п.1, где фармацевтически приемлемой солью соединения формулы I является гидрохлорид, гидробромид, гидроиодид, сульфат, бисульфат, сульфамат, нитрат, фосфат, цитрат, метансульфонат, трифторацетат, глутамат, глюкуронат, глутарат, малат, малеат, сукцинат, фумарат, тартрат, тозилат, салицилат, лактат, нафталинсульфонат или ацетатная соль.
3. Комбинация по п.1 или 2, где ингибитор протеасом выбран из бортезомиба, карфилзомиба и LU-102 (азидо-Phe-Leu-Leu-4-аминометил-Phe-метилвинилсульфон).
4. Комбинация по любому из пп.1-3, дополнительно содержащая глюкокортикоид.
5. Комбинация по п.4, где глюкокортикоид выбран из группы, состоящей из дексаметазона, флуоцинолона ацетонида и преднизона.
6. Комбинация по любому из пп.1-5, где молярное отношение ингибитора протеасом к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли в указанной комбинации составляет от 1:1000 до 1000:1, от 1:1000 до 10:1 или от 1:5 до 1:0,5.
7. Комбинация по любому из пп.1-6, дополнительно содержащая глюкокортикоид, где молярное отношение ингибитора протеасом к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли к глюкокортикоиду в указанной комбинации составляет от 1:1000:10 до 1000:1:20 или от 1:3:4 до 1:0,5:3.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и комбинацию по любому из пп.1-7.
9. Набор, содержащий комбинацию по любому из пп.1-7 и, необязательно, инструкции по лечению пациента.
10. Применение комбинации по любому из пп.1-7 для лечения злокачественного новообразования, где указанное злокачественное новообразование выбрано из гемобластоза и рака молочной железы.
11. Применение по п.10, где указанный гемобластоз выбран из множественной миеломы, лимфомы и лейкоза.
12. Применение по п.10, где указанный рак молочной железы является трижды негативным раком молочной железы.
13. Применение по любому из пп.10-12, где злокачественное новообразование является рецидивирующим и/или рефрактерным.
14. Способ лечения злокачественного новообразования у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту комбинации по любому из пп.1-7, где указанное злокачественное новообразование выбрано из гемобластоза и рака молочной железы.
15. Способ по п.14, где указанный гемобластоз выбран из множественной миеломы, лимфомы и лейкоза.
16. Способ по п.14, где указанный рак молочной железы является трижды негативным раком молочной железы.
17. Способ по п.14 или 16, где ингибитор протеасом вводят пациенту в диапазоне доз от 0,01 до 0,3 мг/кг массы тела пациента.
18. Способ по п.17, где ингибитор протеасом вводят пациенту в диапазоне доз от 0,05 до 0,15 мг/кг массы тела пациента.
19. Способ по любому из пп.14-18, где глюкокортикоид, при наличии, вводят в диапазоне доз от 0,1 до 1,0 мг/кг массы тела пациента.
20. Способ по п.19, где глюкокортикоид вводят в диапазоне доз от 0,3 до 0,5 мг/кг массы тела пациента.
21. Способ по любому из пп.14-20, где злокачественное новообразование является рецидивирующим и/или рефрактерным.
22. Способ по любому из пп.14-21, где в указанном способе ингибитор протеасом, соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль и, при наличии, глюкокортикоид вводят одновременно, последовательно или раздельно.