Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035651

   Библиографические данные
(11)035651    (13) B1
(21)201890084

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.07.22
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035651  
Реестр евразийского патента: 035651  

(22)2016.06.17
(51) A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 31/565(2006.01)
(43)A1 2018.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.22 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)15172747.6
(32)2015.06.18
(33)EP
(86)EP2016/064074
(87)2016/203011 2016.12.22
(71)ЭСТЕТРА СПРЛ (BE)
(72)Жаспар Северин Франсин Изабелль (BE), Платтеу Йоханнес Ян, Ван Ден Хевел Денни Йохан Марейн (NL)
(73)ЭСТЕТРА СПРЛ (BE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ДИСПЕРГИРУЕМАЯ В ПОЛОСТИ РТА ЕДИНИЦА ДОЗИРОВАНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭСТЕТРОЛЬНЫЙ КОМПОНЕНТ
   Формула 
(57) 1. Способ получения диспергируемой в полости рта твердой фармацевтической единицы дозирования, имеющей массу в диапазоне от 30 до 1000 мг, где указанная единица дозирования состоит из
эстетрольных частиц в количестве от 0,1 до 25 мас.%, содержащих эстетрольный компонент в количестве по меньшей мере 90 мас.%, выбранный из эстетрола, сложных эфиров эстетрола и их комбинаций; и
одного или нескольких фармацевтически приемлемых ингредиентов в количестве от 75 до 99,9 мас.%;
при этом твердая единица дозирования содержит по меньшей мере 100 мкг эстетрольного компонента,
где указанный способ включает следующие этапы:
получение эстетрольных частиц, содержащих эстетрольный компонент в количестве по меньшей мере 90 мас.%, выбранный из эстетрола, сложных эфиров эстетрола и их комбинаций, и имеющих объемный медианный диаметр от 2 до 50 мкм;
получение сухой смеси путем смешивания 1 мас.ч. эстетрольных частиц с 2-1000 мас.ч. одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и
прессование сухой смеси в твердую единицу дозирования.
2. Способ по п.1, где указанный способ не включает добавление жидкого растворителя во время или после объединения эстетрольных частиц с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.
3. Способ по п.1 или 2, в котором объемный медианный диаметр эстетрольных частиц составляет от 3 до 35 мкм.
4. Способ согласно любому из пп.1-3, в котором сухая смесь содержит от 50 до 99,5 мас.% наполнителя, выбранного из мальтозы, фруктозы, сахарозы, лактозы, глюкозы, галактозы, трегалозы, ксилита, сорбита, эритрита, мальтита, маннита, изомальта, микрокристаллической целлюлозы, солей кальция и их комбинации.
5. Способ по п.4, в котором единица дозирования содержит от 50 до 99,5 мас.% наполнителя, выбранного из лактозы, ксилита, сорбита, эритрита, маннита, микрокристаллической целлюлозы и их комбинаций.
6. Способ по п.4 или 5, в котором сухая смесь содержит по меньшей мере 20 мас.% сахарного спирта, выбранного из маннита, ксилита и их комбинаций.
7. Способ согласно любому из пп.1-6, в котором сухая смесь содержит от 0,1 до 20 мас.% дезинтегрирующего вещества, выбранного из модифицированных крахмалов, сшитого поливинилпирролидона, сшитой кармеллозы и их комбинаций.
8. Способ согласно любому из пп.1-7, в котором единица дозирования содержит микрокристаллическую целлюлозу в количестве от 0 до 60 мас.%.
9. Способ согласно любому из пп.1-8, в котором сухая смесь содержит от 0,1 до 2 мас.% смазывающего вещества, выбранного из стеарилфумарата натрия, стеарата магния, стеариновой кислоты, лаурилсульфата натрия, талька, полиэтиленгликоля, стеарата кальция и их смесей.
10. Способ согласно любому из пп.1-9, в котором твердую единицу дозирования получают путем прямого прессования.