Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035621

   Библиографические данные
(11)035621    (13) B1
(21)201891726

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.07.16
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035621  
Реестр евразийского патента: 035621  

(22)2017.02.01
(51) A61K 51/04 (2006.01)
C07B 59/00 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
A61K 101/02(2006.01)
(43)A1 2018.12.28 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.16 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)16154123.0; 16161466.4; 16183009.6; 16186603.3
(32)2016.02.03; 2016.03.21; 2016.08.05; 2016.08.31
(33)EP; EP; EP; EP
(86)EP2017/052143
(87)2017/134098 2017.08.10
(71)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(72)Мухарс Дидерик Виллем Элизабет, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ленартс Йозеф Элизабет (BE), Андрес-Хиль Хосе Игнасио (ES), Фиренс Катлен, Чупахин Владимир, Борман Ги Мориц Р., Деклерк Ливен Денис Гервиг (BE), Колб Хартмут, Чжан Вэй (US)
(73)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ЛИГАНДЫ ДЛЯ PET-ВИЗУАЛИЗАЦИИ ТАУ-БЕЛКОВ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I')
Zoom in
где метильный заместитель, если он присутствует, соединен с любым доступным атомом углерода в пиридильном кольце и n равняется 0 или 1,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где такая композиция представляет собой стерильный раствор.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 для связывания и визуализации агрегатов тау-белков.
7. Применение фармацевтической композиции по п.4 или 5 для связывания и визуализации агрегатов тау-белков.
8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для диагностической визуализации агрегатов тау-белков в головном мозге пациента.
9. Применение фармацевтической композиции по п.4 или 5 для диагностической визуализации агрегатов тау-белков в головном мозге пациента.
10. Применение соединения по любому из пп.1-3 для связывания и визуализации агрегатов тау-белков у пациента, страдающего или предположительно страдающего таупатией.
11. Применение фармацевтической композиции по п.4 или 5 для связывания и визуализации агрегатов тау-белков у пациента, страдающего или предположительно страдающего таупатией.
12. Способ получения соединения по любому из пп.1-3, включающий стадию осуществления реакции соединения формулы (P-1) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где метильный заместитель, если он присутствует, соединен с любым доступным атомом углерода в пиридильном кольце, n равняется 0 или 1 и [анион]- представляет собой анионный противоион, выбранный из группы, включающей трифторацетат; C1-4алкилсульфонат; фенилсульфонат, где фенил необязательно замещен C1-4алкилом, галогеном или нитрогруппой; и тартрат, с источником фторида 18F-, выбранным из 4, 7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло[8.8.8]гексакозана [18F]фторид калия (1:1), при условиях нуклеофильного замещения
Zoom in
13. Способ получения соединения по любому из пп.1-3, включающий стадию осуществления реакции соединения формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где метильный заместитель, если он присутствует, соединен с любым доступным атомом углерода в пиридильном кольце, n равняется 0 или 1 и LG представляет собой уходящую группу, выбранную из группы, включающей триметиламмоний, хлор, бром, нитро и 4-метилбензолсульфонат, с источником фторида 18F-, выбранным из 4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло[8.8.8]гексакозана [18F]фторид калия (1:1), при условиях нуклеофильного замещения
Zoom in
14. Соединение, выбранное из соединений формул (I-A) и (Р-1)
Zoom in
где LG представляет собой уходящую группу, выбранную из группы, включающей триметиламмоний, хлор, бром, нитро и 4-метилбензолсульфонат, где [анион]- представляет собой анионный противоион, выбранный из группы, включающей трифторацетат; C1-4алкилсульфонат; фенилсульфонат, где фенил необязательно замещен C1-4алкилом, галогеном или нитрогруппой; и тартрат, и где метильный заместитель, если он присутствует, соединен с любым доступным атомом углерода в пиридильном кольце и n равняется 0 или 1, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
15. Соединение, характеризующееся формулой [19F]-(I)
Zoom in
где метильный заместитель, если он присутствует, соединен с любым доступным атомом углерода в пиридильном кольце и n равняется 0 или 1, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
16. Способ получения соединения формулы [19F]-(I) по п.15, включающий стадию осуществления реакции соединения формулы (I-3) с соединением формулы (II) на основе 4-аминопиридина, где метильный заместитель, если он присутствует, соединен с любым доступным атомом углерода в пиридильном кольце и n равняется 0 или 1
Zoom in
при условиях аминирования по Бухвальду.
17. Соединение формулы (I-3)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.