Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035585

   Библиографические данные
(11)035585    (13) B1
(21)201892113

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.07.10
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035585  
Реестр евразийского патента: 035585  

(22)2017.03.20
(51) C07D 231/12 (2006.01)
C07D 233/64 (2006.01)
C07D 413/04 (2006.01)
C07D 413/06 (2006.01)
C07D 413/10 (2006.01)
C07D 417/04 (2006.01)
C07D 249/06 (2006.01)
C07D 249/08 (2006.01)
C07D 261/08 (2006.01)
C07D 263/32 (2006.01)
C07D 271/06 (2006.01)
C07D 495/04 (2006.01)
C07D 277/26 (2006.01)
C07D 285/08 (2006.01)
C07D 285/12(2006.01)
(43)A1 2019.03.29 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.10 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)62/311,888; 62/369,778
(32)2016.03.22; 2016.08.02
(33)US; US
(86)US2017/023127
(87)2017/165256 2017.09.28
(71)МЕРК ШАРП ЭНД ДОУМ КОРП. (US)
(72)Кроули Брендан М., Кэмпбелл Брайан Т., Даффи Джозеф Л., Грешок Томас Дж., Гуйадин Деодиал Г. (US), Харви Эндрю Джон, Хафф Белинда С. (AU), Ливитт Кеннет Дж., Рада Ванесса Л., Сандерс Джон М., Шайп Уильям Д., Суен Линда М., Белл Ян М. (US)
(73)МЕРК ШАРП ЭНД ДОУМ КОРП. (US)
(74)Строкова О.В., Угрюмов В.М. (RU)
(54)АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
   Формула 
(57) 1. Соединение, имеющее формулу (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X выбран из
Zoom in
Y представляет собой четыре заместителя, каждый из которых независимо выбран из H, (C1-C4)алкила и галогена;
A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из
Zoom in
каждое из которых замещено от 1 до 3 R группами, независимо выбранными из (C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила, фенила, бензила, пиперидинила, пиридинила, циклопропилметила, тетрагидрофурана, инданила, спиро[3.3]гептила, феноксиметила, 2,3-дигидробензил[d]оксазилила, тиазолила, оксазолила, имидазолила, пирролила, имидазолилметила, тетрагидрофуранилметила, хинолинила, тиено[2,3-b]пирролила, азетидинила, октагидроциклопента[b]пирролила, спиро[2.5]октанила, гидроксиметила, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1.4]оксазинила, бензо[b]тиазолила, циклопропилэтила, этокси, причем каждый необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, OH, оксо, CF3, OCF3, CN, (С16)алкила, О(С14)алкила, S(С14)алкила, C=O(C14)алкила, (С24)алкинила, (C3-C6)циклоалкила, О(C3-C6)циклоалкила, С=О(C3-C6)циклоалкила, фенила, оксазолидинила, причем указанные один или более заместителей необязательно независимо замещены одним или более галогеном, CF3, OH и оксо;
R1 представляет собой H;
R2 представляет собой H;
R3 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;
R4 представляет собой H, галоген или (С14)алкил; или
R3 и R4 необязательно могут объединяться с образованием циклопропильного, циклобутильного, циклопентильного или циклогексильного кольца, где указанное кольцо может быть необязательно замещено одним или более заместителями, независимо выбранными из OH, галогена или (С14)алкила;
R5 представляет собой Н или (С14)алкил;
R6 представляет собой Н или (С14)алкил.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой
Zoom in
3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y представляет собой H.
4. Соединение по любому из пп.1, 2 или 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 и R6 независимо представляют собой H или метил.
5. Соединение по любому из пп.1-3 или 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 и R4 независимо представляют собой H, F или метил.
6. Соединение, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R выбран из (С14)алкила, (C3-C6)циклоалкила, фенила, инданила, пиперидинила, пиридинила, фуранила, оксазолила, бензоксазинила, циклопентапирролила, тиенопирролила, тиазолила, имидазолила, азетидинила, пирролила, пиразинила, хинолинила и бензотиазолила, где каждый необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, OH, оксо, CF3, OCF3, CN, (С14)алкила, О(С14)алкила, S(С14)алкила, C=O(C14)алкила, (С24)алкинила, (C3-C6)циклоалкила, O(C3-C6)циклоалкила, C=O(C3-C6)циклоалкила, фенила, O-фенила, имидазолила, пиразинила, фуранила, оксазолидинила, пирролидинила и бензоксазолила, где указанные алкил, фенил, оксазолидинил, пирролидинил и бензоксазолил независимо необязательно замещены одним или более F, Cl, CF3 и оксо;
R3 и R4 независимо представляют собой H, F или метил;
R5 и R6 независимо представляют собой H или метил.
7. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из:
4-((1S,3S)-3-(3-(5-фтор-2-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил)бензол­сульфонамида;
4-((1S,3S)-3-(5-(2-циклопропилэтил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,2-диметилциклопропил)бензол­сульфонамида;
4-((1S,3S)-2,2-диметил-3-(5-(2,3,6-трифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)циклопропил)бензол­сульфонамида;
4-((1R,2R)-2-(3-(3-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил)бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[5-(2,4-дифторфенил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2,4-дифторфенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-дифтор-3-[3-(пропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-фенил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(4-фенил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(2-фенил-1,3-оксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(3-фенилизоксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[1-(3-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[4-(3-фторфенил)-1,3-тиазол-2-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-метил-4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(4-метил-5-фенил-1,3-тиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1,3-тиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{транс-2-[3-(пропан-2-ил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-((1R,3R)-3-(3-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил)бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(пропан-2-ил)-1,3-тиазол-2-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-(2-метил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил)бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[1-(3-фторбензил)-1H-пиразол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[транс-2-(2-фенил-1,3-оксазол-4-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[1-(3-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(2-фенил-1,3-тиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(2-циклогексил-1,3-оксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[5-(пиперидин-1-ил)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]фенилсульфамата;
4-[(1R,3R)-3-(4,5-дициклопропил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]-2-фторбензолсульфонамида;
5-{транс-2,2-диметил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]циклопропил}-3-фенил-1,2,4-оксадиазола;
4-[транс-3-(5-циклопентилизоксазол-3-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[2-(3-фторфенил)-1-метил-1H-имидазол-4-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{транс-2,2-дихлор-3-[3-(3-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[5-(пиперидин-1-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]-3-метилбензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-{3-[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-{3-[5-хлор-2-(пропан-2-илокси)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2,2-диметилцикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,2S)-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(5-фтор-2-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,2S)-2-[3-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-дифтор-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(3-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(2,6-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(2-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-{3-[2-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(3-бромфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,2S)-2-[3-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-диметил-3-[3-(пропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(5-фторпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(3-циклобутил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,2S)-2-(3-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,2S)-2-[3-(5-фторпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,2S)-2-[3-(2-метилпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-{3-[5-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(3,3-дифторциклобутил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(3-циклопентил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(циклопропилметил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-диметил-3-[3-(тетрагидрофуран-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-диметил-3-[3-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-диметил-3-[3-(1-фенилциклопропил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(5-фтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилцикло­пропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-диметил-3-[3-(спиро[3.3]гепт-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[3-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-трет-бутил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-дифторциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{3-[1-(трифторметил)циклопропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-циклопентил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-дифторциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[3-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{3-[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{3-[5-хлор-2-(пропан-2-илокси)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2,2-диметилцикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-{3-[2-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-{3-[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-{3-[5-фтор-2-(трифторметил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2,6-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(3-бромфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2-фтор-6-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[3-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(4-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2,3-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2,5-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(3-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(4-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-дифтор-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-дифтор-3-[3-(пропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{3-[4-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}цикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[3-(пиридин-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[3-(пропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[3-(5-фторпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-циклобутил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(3-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-трет-бутил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(пропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(5-фторпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[3-(2,2,2-трифторэтил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[3-(2-метилпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2-метилпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{3-[5-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[3-(3,3-дифторциклобутил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(3,3-дифторциклобутил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(3-циклопентил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(3-циклопентил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-{3-[5-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(1-фенилциклопропил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2-циклопропилпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-{3-[4-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(2,4-дифторбензил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[3-(циклопропилметил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(циклопропилметил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{3-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{3-[2-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[3-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[3-(2-гидроксициклогексил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{3-[1-(трифторметил)циклопропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[3-(1-метилциклогексил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-дифтор-3-[3-(2-фторпропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{транс-2-[3-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{транс-3-[3-(5-хлор-2-метоксифенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2,2-дифторциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{2-[3-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-2-метилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-{2-[3-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1-метилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[5-(2,6-дифторфенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-{5-[5-фтор-2-(трифторметил)фенил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-{5-[2-фтор-6-(трифторметил)фенил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[5-(2-циклопропилпиридин-3-ил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}­бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(5-циклогексил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[3-(трифторметил)фенил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(3-фторфенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[2-(трифторметил)фенил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2,6-дифторфенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[5-фтор-2-(трифторметил)фенил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2,4-дифторфенил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(пропан-2-ил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопентил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(циклопропилметил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2-циклопропилпиридин-3-ил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклогексил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопентил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопропил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-циклопентил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[2-фтор-6-(трифторметил)фенил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(2,4,6-трифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[4-фтор-3-(трифторметокси)фенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилцикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(3-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2-фтор-6-метилфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[2-фтор-5-(2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2,6-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(3-циклопропилфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(2,3,5-трифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(4-этинилфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(4-цианофенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[4-(трифторметокси)фенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[3-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)фенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}цикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[5-(3-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2,4-дифторбензил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[1-(3-хлорфенокси)этил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилциклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(5-фтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилцикло­пропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[1-(2,5-дифторфенил)циклобутил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилцикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[(5-хлор-2-оксо-1,3-бензоксазол-3(2H)-ил)метил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(1,3-тиазол-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2-циклопропил-1H-имидазол-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилцикло­пропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(1-метил-1H-пиррол-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[1-(1H-имидазол-1-ил)этил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[1-(пиразин-2-ил)циклопропил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[4-(трифторметил)хинолин-2-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилциклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(тетрагидрофуран-2-илметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(1,1-дифторэтил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[4-(4-фторфенил)-1H-имидазол-2-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилцикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(5-{2-[(2,2,2-трифторэтил)сульфанил]-1,3-оксазол-5-ил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[3-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[4-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-{5-[2-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(4H-тиено[3,2-b]пиррол-5-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}­бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-{5-[1-(циклопропилкарбонил)азетидин-3-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2,2-диметилцикло­пропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2-циклопентил-1-оксооктагидроциклопента[c]пиррол-5-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопентил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(спиро[2.5]окт-4-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}­бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(4-гидроксициклогексил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(3-гидроксициклобутил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[5-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-8-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[5-(2-гидрокси-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилцикло­пропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[5-(2-циклопропилэтил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-{5-[1-(трифторметил)циклопропил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]бензол­сульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[5-(5-фторпиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[4-(2-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[4-(2,4-дифторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(4-трет-бутил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(4-циклопропил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,2S)-2-(4-фенил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,2S)-2-[4-(3-фторфенил)-1,3-тиазол-2-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(4-циклопентил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(5-циклопентил-1,3-тиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,2S)-2-[5-(3-фторфенил)-1,3-тиазол-2-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопентил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-дифторциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[4-(2-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[4-(2,5-дифторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[4-(2,4-дифторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-трет-бутил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-циклопропил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(4-этил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(4-трет-бутил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(4-этил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[4-(3-фторфенил)-1,3-тиазол-2-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-диметил-3-[4-(пропан-2-ил)-1,3-тиазол-2-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(4-фенил-1H-имидазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(5-циклопентил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-дифторциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопентил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-циклопентил-1,3-тиазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(5-циклопентил-1,3-тиазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(4-циклопентил-1,3-оксазол-2-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[5-(3-фторфенил)-1,3-тиазол-2-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(4-циклопентил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3S)-3-(4-циклогексил-1,3-тиазол-2-ил)-2,2-дифторциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(2-фенил-1,3-оксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,2S)-2-(2-фенил-1,3-оксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(2-фенил-1,3-оксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(3-фенилизоксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[1-(3-фторфенил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-{(1S,3S)-3-[1-(3-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-диметил-3-(1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(1-циклопентил-1H-пиразол-4-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(5-этокси-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,2R)-2-[5-(3-фторфенил)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(5-циклогексил-1,2,4-тиадиазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1S,3S)-2,2-дифтор-3-[5-(пиперидин-1-ил)-1,2,4-тиадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1S,3S)-2,2-дифтор-3-(5-фенил-1,2,4-тиадиазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(2-циклопентил-1,3-тиазол-4-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,3S)-3-(2-циклопентил-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-3-(5-циклогексил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,2-диметилциклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-(5-фенил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-3-[5-(3-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,3R)-2,2-диметил-3-{5-[1-(трифторметил)циклопропил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}циклопропил]­бензолсульфонамида;
4-{(1R,3R)-2,2-диметил-3-[5-(пиперидин-1-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]циклопропил}бензол­сульфонамида;
4-[(1R,2R)-2-(2-циклопентил-1,3-оксазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[(1S,2S)-2-(2-фенил-1,3-тиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-дифтор-3-(5-фенил-1,3-оксазол-2-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[2-метил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-[транс-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)спиро[2.4]гепт-1-ил]бензолсульфонамида;
4-{транс-2-[3-(3-фторфенил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил]циклопропил}бензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-дихлор-3-(3-циклопентил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида;
4-{транс-3-[5-(3-фторфенил)изоксазол-3-ил]-2,2-диметилциклопропил}бензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]-3-фторбензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-диметил-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]-2-метилбензолсульфонамида;
4-[транс-2,2-дихлор-3-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)циклопропил]бензолсульфонамида,
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибиторов ацетилхолинэстеразы; антагонистов NMDA-рецепторов; антипсихотиков; ингибиторов MAO-B и леводопы.
10. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с когнитивными нарушениями, связанными с болезнью Альцгеймера, болезнью Паркинсона и шизофренией.
11. Соединение, представляющее собой
Zoom in
12. Фармацевтически приемлемая соль соединения, представляющего собой
Zoom in
13. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по п.11.
14. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) фармацевтически приемлемую соль по п.12.
15. Применение соединения по п.11 для лечения пациента с деменцией альцгеймеровского типа легкой до умеренной степени выраженности.
16. Соединение, представляющее собой
Zoom in
17. Фармацевтически приемлемая соль соединения, представляющего собой
Zoom in
18. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по п.16.
19. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) фармацевтически приемлемую соль по п.17.
20. Применение соединения по п.16 для лечения пациента с деменцией альцгеймеровского типа легкой до умеренной степени выраженности.
21. Соединение, представляющее собой
Zoom in
22. Фармацевтически приемлемая соль соединения, представляющего собой
Zoom in
23. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по п.21.
24. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) фармацевтически приемлемую соль по п.22.
25. Применение соединения по п.21 для лечения пациента с деменцией альцгеймеровского типа легкой до умеренной степени выраженности.
26. Соединение, представляющее собой
Zoom in
27. Фармацевтически приемлемая соль соединения, представляющего собой
Zoom in
28. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по п.26.
29. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) фармацевтически приемлемую соль по п.27.
30. Применение соединения по п.26 для лечения пациента с деменцией альцгеймеровского типа легкой до умеренной степени выраженности.
31. Соединение, представляющее собой
Zoom in
32. Фармацевтически приемлемая соль соединения, представляющего собой
Zoom in
33. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по п.31.
34. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) фармацевтически приемлемую соль по п.32.
35. Применение соединения по п.31 для лечения пациента с деменцией альцгеймеровского типа легкой до умеренной степени выраженности.
36. Соединение, представляющее собой
Zoom in
37. Фармацевтически приемлемая соль соединения, представляющего собой
Zoom in
38. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) соединение по п.36.
39. Фармацевтическая композиция, имеющая свойство позитивного аллостерического модулятора a7 nAChR, содержащая (i) фармацевтически приемлемый носитель и (ii) фармацевтически приемлемую соль по п.37.
40. Применение соединения по п.36 для лечения пациента с деменцией альцгеймеровского типа легкой до умеренной степени выраженности.