Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035565

   Библиографические данные
(11)035565    (13) B1
(21)201790249

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.07.08
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035565  
Реестр евразийского патента: 035565  

(22)2015.07.30
(51) C07C 277/08 (2006.01)
C07C 279/04 (2006.01)
A61K 31/155(2006.01)
(43)A1 2017.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.08 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)A609/2014
(32)2014.07.31
(33)AT
(86)AT2015/050187
(87)2016/015081 2016.02.04
(71)СИЛАЙФ ФАРМА ГМБХ (AT)
(72)Претч Александер, Нагль Михаэль, Виснер Кристоф, Холлаус Ральф, Генов Мирослав (AT)
(73)СИЛАЙФ ФАРМА ГМБХ (AT)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИГУАНИДИНА
   Формула 
(57) 1. Способ получения продукта поликонденсации гуанидина, аминогуанидина или диаминогуанидина G с одним или несколькими бензильными или аллильными производными ВА по следующей схеме реакции:
Zoom in
где каждый X независимо представляет собой уходящую группу;
каждый R1 независимо представляет собой ароматическую кольцевую систему с одним или двумя ароматическим(и) кольцом(ами), которое необязательно содержит один или несколько атомов азота и которое необязательно замещено одной или двумя винильными группами, к которым присоединены группы -СН2-Х, либо представляет собой этилен;
Gua представляет собой радикалы гуанидиндиил-, аминогуанидиндиил- или диаминогуанидиндиил-;
Y представляет собой H-Gua;
Z представляет собой Н или
Y и Z вместе соединены химической связью с образованием циклической структуры,
при этом по меньшей мере одно бензильное или аллильное производное ВА подвергается реакции поликонденсации с избытком гуанидина, аминогуанидина или диаминогуанидина G с отщеплением НХ для того, чтобы образовался полигуанидиновый олигомер с нижеследующей формулой (I), (II) или (III):
Zoom in
или циклическая структура, образующаяся посредством замыкания кольца с отщеплением соответствующего гуанидина, или соль полигуанидина.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 выбирают из двухвалентных радикалов бензола, дивинилбензола, пиридина, бифенила и этилена.
3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что уходящую группу выбирают из хлора, брома, йода, мезилата, трифлата и тозилата.
4. Способ по одному из пп.1-3, отличающийся тем, что по меньшей мере одно бензильное или аллильное производное ВА взаимодействует с гуанидином, аминогуанидином или диаминогуанидином G посредством нагревания реагентов до температуры выше их температуры плавления.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что реакцию проводят в течение по меньшей мере 2 ч.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что реакцию проводят в течение по меньшей мере 3 ч.
7. Полигуанидиновый олигомер, который соответствует нижеследующей формуле (I) и который получен способом по любому из пп.1-6:
Zoom in
где R1 представляет собой систему ароматических колец с одним или двумя ароматическим(и) кольцом(ами), которое необязательно содержит один или несколько атомов азота и необязательно замещено одной или двумя винильными группами, к которым присоединены группы -СН2-Х, либо представляет собой этилен,
или содержит полученную с помощью замыкания кольца элиминированием соответствующего гуанидина циклическую структуру или соль указанного полигуанидина.
8. Полигуанидиновый олигомер, который соответствует нижеследующей формуле (II) и который получен способом по любому из пп.1-6:
Zoom in
где R1 представляет собой систему ароматических колец с одним или двумя ароматическим(и) кольцом(ами), которое необязательно содержит один или несколько атомов азота, и необязательно замещено одной или двумя винильными группами, к которым присоединены группы -СН2-Х, либо представляет собой этилен,
или содержит полученную с помощью замыкания кольца элиминированием соответствующего гуанидина циклическую структуру или соль указанного полигуанидина.
9. Полигуанидиновый олигомер, который соответствует нижеследующей формуле (III) и который получен способом по любому из пп.1-6:
Zoom in
где R1 представляет собой систему ароматических колец с одним или двумя ароматическим(и) кольцом(ами), которое необязательно содержит один или несколько атомов азота и необязательно замещено одной или двумя винильными группами, к которым присоединены группы -СН2-Х, либо представляет собой этилен,
или содержит полученную с помощью замыкания кольца элиминированием соответствующего гуанидина циклическую структуру или соль указанного полигуанидина.
10. Полигуанидиновый олигомер по любому из пп.7-9, отличающийся тем, что R1 выбран из двухвалентных радикалов бензола, дивинилбензола, пиридина, бифенила и этилена.
11. Применение полигуанидинового олигомера по одному из пп.7-10 в качестве противоинфекционного средства.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что полигуанидиновый олигомер используют для борьбы с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями у людей или животных.
13. Применение по п.12, отличающееся тем, что полигуанидиновый олигомер используют для местного или системного применения.
14. Применение по п.13, отличающееся тем, что полигуанидиновый олигомер используют для введения в форме лекарственного средства или фармацевтической композиции.
15. Применение полигуанидинового олигомера по любому из пп.7-10 в качестве антимикробного средства вне организма.
16. Применение по п.15, отличающееся тем, что полигуанидиновый олигомер используют в качестве действующего компонента в антимикробных слоях, покрытиях, пленках или мембранах.
17. Фармацевтическая композиция для борьбы с бактериальной инфекцией у людей или животных, которая содержит полигуанидиновый олигомер по любому из пп.7-10 в качестве противоинфекционного средства.
Zoom in