Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035547

   Библиографические данные
(11)035547    (13) B1
(21)201890601

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.07.06
Текущий бюллетень: 2020-07  
Все публикации: 035547  
Реестр евразийского патента: 035547  

(22)2016.10.07
(51) C07C 51/41 (2006.01)
A23L 33/165 (2016.01)
A61K 33/26 (2006.01)
A61K 31/295(2006.01)
(43)A1 2018.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.07.06 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)1517893.2
(32)2015.10.09
(33)GB
(86)EP2016/074022
(87)2017/060441 2017.04.13
(71)ЮНАЙТЕД КИНГДОМ РИСЕРЧ ЭНД ИННОВЕЙШН (GB)
(72)Пауэлл Джонатан Джозеф, Фариа Нуно Хорхе Родригес (GB)
(73)ЮНАЙТЕД КИНГДОМ РИСЕРЧ ЭНД ИННОВЕЙШН (GB)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ КОЛЛОИДНЫХ ЧАСТИЦ ГИДРОКСИДА ЖЕЛЕЗА (III), МОДИФИЦИРОВАННОГО КАРБОКСИЛАТНЫМ ЛИГАНДОМ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Способ получения состава гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, включающий
перемешивание коллоидной водной суспензии гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, в смешиваемом с водой неводном растворителе с агломерацией гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, причем указанный смешиваемый с водой неводный растворитель выбран из этанола, метанола и/или ацетона;
выделение агломератов гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом; и
сушку гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом с получением состава гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, где карбоксилатный лиганд выбран из одного или более карбоксилатов карбоновых кислот, выбранных из адипатного, тартратного, глутаратного, малатного, сукцинатного, аспартатного, пимелатного, цитратного, лактатного и бензоатного;
причем указанный гидроксид железа (III), модифицированный карбоксилатным лигандом, имеет трехмерную полимерную структуру, в которой оксо- или гидроксигруппы в гидроксиде железа (III) замещены карбоксилатными лигандами таким образом, что некоторая часть лигандов встраивается в твердую фазу в результате образования связей металл-лиганд.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанная трехмерная полимерная структура гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, является такой, что замещение оксо- или гидроксигрупп на карбоксилатные лиганды происходит случайным образом.
3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный способ дополнительно включает начальные стадии перемешивания раствора соли железа (III) и одного или более лигандов в форме карбоновой кислоты или карбоксилатных лигандов и увеличения рН раствора с образованием коллоидной суспензии гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом.
4. Способ по п.3, отличающийся тем, что рН увеличивают путем добавления щелочи.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что щелочь представляет собой гидроксид натрия.
6. Способ по любому из пп.3-5, отличающийся тем, что рН увеличивают до значения в диапазоне от 7,0 до 9,0.
7. Способ по любому из пп.3-6, отличающийся тем, что рН увеличивают до значения в диапазоне от 7,4 до 8,5.
8. Способ по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что указанный состав гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, содержит адипатный и тартратный лиганды или тартратный и сукцинатный лиганды или сукцинатный и адипатный лиганды.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что указанные лиганды и ионы железа (III) присутствуют в мольном отношении 1:1:2 (тартрат:адипат:Fe), 1:1:2 (тартрат:сукцинат:Fe) или 1:1:2 (сукцинат:адипат:Fe).
10. Способ по любому из пп.3-9, отличающийся тем, что на стадии образования гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, концентрация соли железа (III) составляет от 20 до 1000 мМ, концентрация адипиновой кислоты составляет от 10 до 150 мМ и концентрация винной кислоты составляет от 10 до 500 мМ.
11. Способ по любому из пп.3-10, отличающийся тем, что на стадии образования гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, концентрация соли железа (III) составляет от 20 до 80 мМ, концентрация адипиновой кислоты составляет от 10 до 40 мМ и концентрация винной кислоты составляет от 10 до 40 мМ.
12. Способ по любому из пп.3-11, отличающийся тем, что на стадии образования гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, концентрация соли железа (III) составляет примерно 40 мМ, концентрация адипиновой кислоты составляет примерно 20 мМ и концентрация винной кислоты составляет примерно 20 мМ.
13. Способ по любому из пп.3-12, отличающийся тем, что на стадии образования гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, концентрация соли железа (III) составляет примерно 200 мМ, концентрация адипиновой кислоты составляет примерно 100 мМ и концентрация винной кислоты составляет примерно 100 мМ.
14. Способ по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что указанный состав гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, содержит тартрат/винную кислоту в качестве лиганда.
15. Способ по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что объемное отношение смешиваемого с водой неводного растворителя к коллоидной суспензии гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, составляет от 1:1 до 5:1.
16. Способ по любому из пп.1-15, отличающийся тем, что указанный смешиваемый с водой неводный растворитель представляет собой этанол.
17. Способ по любому из пп.1-16, отличающийся тем, что стадию сушки проводят в течение 24 ч или менее при 45°С.
18. Способ по любому из пп.1-17, отличающийся тем, что на стадиях агрегации суспензии и выделения агломератов гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, происходит удаление непрореагировавших соли железа (III) и/или одной или более карбоновых кислот, указанных в п.1.
19. Способ по любому из пп.1-18, отличающийся тем, что указанный состав гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, имеет средний размер частиц от 1 до 10 нм.
20. Способ по любому из пп.1-19, дополнительно включающий стадию перемалывания или измельчения состава гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом.
21. Фармацевтическая композиция для лечения анемии, содержащая состав гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, получаемый способом согласно любому из пп.1-20 и одно или более фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
22. Композиция по п.21, изготовленная в форме таблеток или капсул.
23. Композиция по любому из пп.21, 22, отличающаяся тем, что приготовлена в виде лекарственного средства для пероральной доставки.
24. Пищевая добавка железа в виде таблетки, капсулы или порошка, содержащая состав гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, получаемая способом по любому из пп.1-20, для лечения железодефицитной анемии, дефицита железа и хронической анемии.
25. Состав на основе гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, получаемый способом по любому из пп.1-20, для лечения железодефицитной анемии, дефицита железа и хронической анемии, при диспергировании которого в воде в концентрации 40 мМ Fe образуется микродисперсная фракция железа (III), составляющая менее 3,0% от общего количества железа, присутствующего в составе.
26. Применение пищевой добавки железа в виде таблетки, капсулы или порошка по п.24 для лечения железодефицитной анемии, дефицита железа и хронической анемии.
27. Применение состава на основе гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, по п.25 для лечения железодефицитной анемии, дефицита железа и хронической анемии.
28. Пищевая добавка железа в виде таблетки, капсулы или порошка по п.24 или состав на основе гидроксида железа (III), модифицированного карбоксилатным лигандом, по п.25, приготовленные в виде лекарственного средства для пероральной доставки.