Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035519

   Библиографические данные
(11)035519    (13) B1
(21)201891239

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.06.29
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035519  
Реестр евразийского патента: 035519  

(22)2016.11.30
(51) C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/433 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2018.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.29 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)62/260784
(32)2015.11.30
(33)US
(86)EP2016/079253
(87)2017/093301 2017.06.08
(71)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE); КЭНСЕР РИСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛИМИТЕД (GB)
(72)Финлей Морис Реймонд Верскойл, Перкинс Дэвид Роберт, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Раубо Петр Энтони, Смит Питер Дункан, Бэйли Эндрю (GB)
(73)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE); КЭНСЕР РИСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛИМИТЕД (GB)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)1,3,4-ТИАДИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ РАКА
   Формула 
(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из
(2S)-2-(диметиламино)-2-фенил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-2-фенил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(4-фторфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-2-(4-фторфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(1S)-2-метил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-3,4-ди­гидро-1Н-изохинолин-1-карбоксамида;
(1R)-2-метил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-3,4-ди­гидро-1Н-изохинолин-1-карбоксамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-2-[4-фтор-3-(трифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирроли­дин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-2-[4-фтор-3-(трифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирроли­дин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-(6-фторпиридазин-3-ил)пирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-(6-фторпиридазин-3-ил)пирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2S)-2-(3-цианофенил)-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(3-метилфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(4-метилфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-2-(4-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(4-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида; и
(2S)-2-(диметиламино)-2-(о-толил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида.
2. Фармацевтическая композиция для ингибирования глутаминазы 1 (GLS1), содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении заболевания, опосредованного GLS1.
4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного препарата для лечения заболевания, опосредованного GLS-1.
5. Применение по п.3 или 4, где заболевание, опосредованное GLS1, представляет собой рак.
6. Применение по п.5, где рак представляет собой рак молочной железы, рак легких, рак поджелудочной железы, рак почек или гепатоцеллюлярный рак.
7. Способ лечения заболевания, опосредованного GLS1, у теплокровного животного, нуждающегося в таком лечении, включающий введение теплокровному животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Способ по п.7, где заболевание, опосредованное GLS1, представляет собой рак.
9. Способ по п.8, где рак представляет собой рак молочной железы, рак легких, рак поджелудочной железы, рак почек или гепатоцеллюлярный рак.