Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035500

   Библиографические данные
(11)035500    (13) B1
(21)201592198

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.06.25
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035500  
Реестр евразийского патента: 035500  

(22)2014.05.16
(51) C07D 333/34 (2006.01)
C07D 409/12(2006.01)
(43)A1 2016.03.31 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.25 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)13168295.7; 13185227.9; 14157917.7
(32)2013.05.17; 2013.09.19; 2014.03.05
(33)EP; EP; EP
(86)EP2014/060132
(87)2014/184365 2014.11.20
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(72)Вандик Коэн, Аше Жервен Ивонн Поль, Ласт Стефан Жюльен, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАМОИЛТИОФЕНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его стереоизомер, где
Zoom in
представляет собой
Zoom in
X представляет собой CR4;
R2 представляет собой фтор или водород;
R1 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, фтор, хлор, бром, CHF2, CH2F, CF3, CN или метил, где по меньшей мере один из R1 и R3 не представляет собой водород, и R1 и R3 не представляют собой ортометил или ортохлор;
один R4 представляет собой водород, и другой R4 представляет собой водород, галоген, C13-алкил, циклопропил, CHF2, CH2F или CF3;
R6 представляет собой C16алкил, C13алкил-R7 и 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, причем такое 3-7-членное насыщенное кольцо или C16алкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из фтора, ОН, CF3 и C14алкила;
R7 представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S и N или C(=O)-R8;
R8 представляет собой C13алкокси или -NH2;
где если R1 представляет собой метил, R2 представляет собой фтор и R3 представляет собой водород, то R6 не является метилом;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фтор или метил.
3. Соединение по п.1 или 2 формулы (II)
Zoom in
где R4 представляет собой водород, галоген, C13алкил, циклопропил, CHF2, CH2F или CF3.
4. Соединение по пп.1-3, где по меньшей мере 2 из R1, R2 и R3 представляют собой фтор.
5. Соединение по пп.1-4, где R1 представляет собой метил и R2 представляет собой фтор.
6. Соединение по пп.1-5, где R6 содержит 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода.
7. Соединение по пп.1-6, где R6 представляет собой 4- или 5-членное насыщенное кольцо, содержащее один атом кислорода.
8. Соединение по любому из пп.1-5, где R6 представляет собой разветвленный С36алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора.
9. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Применение соединения по любому из пп.1-15 в качестве лекарственного средства для предупреждения или лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита В (HBV).
17. Применение соединения по любому из пп.1-15 для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV.
18. Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения инфекции, вызываемой HBV, содержащая соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Продукт, содержащий (а) соединение формулы (I) по любому из пп.1-15 и (b) другой ингибитор HBV в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении инфекций HBV.