Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035495

   Библиографические данные
(11)035495    (13) B1
(21)201491928

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.06.25
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035495  
Реестр евразийского патента: 035495  

(22)2013.05.24
(51) A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/127 (2006.01)
A61K 38/00 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61K 47/14 (2006.01)
A61K 47/24(2006.01)
(43)A1 2015.09.30 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.25 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)PCT/EP2012/059917; 61/730,613
(32)2012.05.25; 2012.11.28
(33)EP; US
(86)EP2013/060739
(87)2013/174978 2013.11.28
(71)КАМУРУС АБ (SE)
(72)Нистор Каталин, Джонссон Маркус, Тиберг Фредрик (SE)
(73)КАМУРУС АБ (SE)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)СОСТАВ-ПРЕДШЕСТВЕННИК, СОДЕРЖАЩИЙ АГОНИСТ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПУТЕМ ЕГО ВВЕДЕНИЯ, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ, ПРЕДВАРИТЕЛЬНО ЗАПОЛНЕННОЕ УСТРОЙСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО, И НАБОР, СОДЕРЖАЩИЙ УКАЗАННОЕ УСТРОЙСТВО
   Формула 
(57) 1. Состав-предшественник, содержащий:
a) 20-50 мас.% по меньшей мере одного диацилглицерина;
b) 20-54 мас.% по меньшей мере одного фосфатидилхолина (PC);
c) 0,1-35 мас.% по меньшей мере одного биосовместимого органического моноспиртового растворителя;
d) от 1 до 20 мас.% воды, пропиленгликоля или их смесей и
e) от 5 до 150 мг/мл по меньшей мере одного пептидного агониста рецепторов соматостатина, содержащего пасиреотид, в пересчете на свободное основание;
где соотношение компонентов a:b находится в диапазоне от 40:60 до 54:46;
где состав-предшественник имеет вязкость 1-1000 мПа×с при 20°С,
при этом указанный состав-предшественник при контакте с избытком водной жидкости образует по меньшей мере одну жидкокристаллическую фазовую структуру.
2. Состав-предшественник по п.1, отличающийся тем, что пептидный агонист рецепторов соматостатина состоит из пасиреотида или его соли.
3. Состав-предшественник по п.1 или 2, где пептидный агонист рецепторов соматостатина содержит или состоит из хлорида пасиреотида, ацетата пасиреотида, памоата пасиреотида и тартрата пасиреотида.
4. Состав-предшественник по п.1 или 2, где пептидный агонист рецепторов соматостатина состоит из памоата пасиреотида.
5. Состав-предшественник по п.1, отличающийся тем, что пептидный агонист рецепторов соматостатина состоит из пасиреотида и октреотида.
6. Состав-предшественник по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что указанный состав-предшественник содержит дозу пептидного агониста рецепторов соматостатина в диапазоне от 10 до 100 мг/мл.
7. Состав-предшественник по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что компонент a) содержит или состоит из глицериндиолеата (GDO).
8. Состав-предшественник по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что компонент b) содержит или состоит из PC сои, диолеоилфосфатидилхолина (DOPC) или PC по меньшей мере с 95% головных групп PC и по меньшей мере 95% C16-С20 ацильных цепей, содержащих от 0 до 3 ненасыщенных связей.
9. Состав-предшественник по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что компонент c) содержит или состоит из этанола, пропанола, изопропанола или их смесей.
10. Состав-предшественник по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что компонент c) содержит или состоит из этанола.
11. Состав-предшественник по любому из пп.1-10, дополнительно содержащий антиоксидант, выбранный из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, аскорбилпальмитата, EDTA или лимонной кислоты.
12. Состав-предшественник по любому из пп.1-11, отличающийся тем, что компонент a) присутствует на уровне, составляющем 30-43 мас.%.
13. Состав-предшественник по любому из пп.1-12, отличающийся тем, что компонент b) присутствует на уровне, составляющем 30-45 мас.%.
14. Состав-предшественник по любому из пп.1-13, отличающийся тем, что компонент c) присутствует на уровне, составляющем 5-12 мас.%.
15. Состав-предшественник по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что компонент d) присутствует на уровне, составляющем от 5 до 20 мас.%.
16. Состав-предшественник по любому из пп.1-14, отличающийся тем, что компонент d) присутствует на уровне, составляющем 8-15 мас.%.
17. Состав-предшественник по любому из пп.1-16, отличающийся тем, что компоненты c) и d) в комбинации присутствуют на суммарном уровне в диапазоне 10-30 мас.%.
18. Состав-предшественник по любому из пп.1-16, отличающийся тем, что компоненты c) и d) в комбинации присутствуют на суммарном уровне в диапазоне 12-25 мас.%.
19. Состав-предшественник по любому из пп.1-18, отличающийся тем, что соотношение компонентов a:b находится в диапазоне от 45:55 до 54:46.
20. Состав-предшественник по любому из пп.1-19, отличающийся тем, что d) представляет собой пропиленгликоль, и соотношение компонентов c:d находится в диапазоне от 90:10 до 25:75.
21. Состав-предшественник по любому из пп.1-20, отличающийся тем, что указанный состав-предшественник имеет обращенную мицеллярную (L2) фазовую структуру.
22. Предварительно заполненное устройство для введения, содержащее состав-предшественник по любому из пп.1-21, представляющее собой шприц или цилиндр шприца, безыгольный инъектор, многоразовый или одноразовый инъектор, картридж или флакон.
23. Устройство по п.22, содержащее однократную дозу от 1 до 100 мг пептидного агониста рецепторов соматостатина.
24. Устройство по п.23, где указанный пептидный агонист рецепторов соматостатина представляет собой памоат пасиреотида.
25. Набор, содержащий устройство для введения по любому из пп.22-24 и инструкции по введению.
26. Набор по п.25, где агонист рецепторов соматостатина предназначен для введения в количестве от примерно 0,2 до 4 мг в сутки между запланированными введениями.
27. Способ лечения нуждающегося в этом субъекта, представляющего собой человека, включающий введение указанному субъекту состава-предшественника по любому из пп.1-21, отличающийся тем, что указанный субъект страдает по меньшей мере одним состоянием, выбранным из болезни Кушинга, акромегалии, сахарного диабета I типа или II типа и/или его осложнений, синдрома раздраженной толстой кишки, воспалительных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника, псориаза или ревматоидного артрита, поликистозной болезни почек, синдрома сбрасывания, синдрома водянистого стула, связанной со СПИДом диареи, индуцированной химиотерапией диареи, острого или хронического панкреатита и опухолей, секретирующих гормоны желудочно-кишечного тракта, лимфоцитарных злокачественных опухолей или желудочно-кишечного кровотечения.
28. Способ по п.27 для лечения нуждающегося в этом субъекта-млекопитающего, представляющего собой человека, отличающийся тем, что указанный субъект страдает болезнью Кушинга или акромегалией.
29. Способ по п.27 или 28, включающий введение:
i) путем внутримышечной инъекции;
ii) путем подкожной инъекции;
iii) путем глубокой подкожной инъекции или
iv) интравитреальным путем.
30. Способ по любому из пп.27-29, включающий однократное введение каждые 20-100 дней.
31. Применение состава-предшественника по любому из пп.1-21 для образования депо in vivo для лечения по меньшей мере одного состояния, выбранного из болезни Кушинга и акромегалии.