Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035436

   Библиографические данные
(11)035436    (13) B1
(21)201600128

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.06.15
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035436  
Реестр евразийского патента: 035436  

(22)2014.07.24
(51) A61K 45/06 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/14 (2006.01)
A61K 31/4725 (2006.01)
C07D 409/14 (2006.01)
C07D 275/06 (2006.01)
C07C 57/15 (2006.01)
A61P 11/00 (2006.01)
A61P 11/06(2006.01)
(43)A1 2016.07.29 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.15 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)13382304.7
(32)2013.07.25
(33)EP
(86)EP2014/065965
(87)2015/011244 2015.01.29
(71)АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)
(72)Хулия Хане Монтсеррат, Каррера Каррера Франсеск, Прат Киньонес Мария, Пуиг Дуран Карлос, Пахуэло Лоренсо Франсеска, Перес Андрес Хуан Антонио (ES)
(73)АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)
(74)Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СОЛЬ ПРИСОЕДИНЕНИЯ ТРАНС-4-[{3-[5-({[(2R)-2-ГИДРОКСИ-2-(8-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-1,2-ДИГИДРОХИНОЛИН-5-ИЛ)ЭТИЛ]АМИНО}МЕТИЛ)-1Н-1,2,3-БЕНЗОТРИАЗОЛ-1-ИЛ]ПРОПИЛ}(МЕТИЛ)АМИНО]ЦИКЛОГЕКСИЛГИДРОКСИ(ДИ-2-ТИЕНИЛ)АЦЕТАТСАХАРИНАТ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ И АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ
   Формула 
(57) 1. Кристаллическая соль присоединения, которая представляет собой транс-4-[{3-[5-({[(2R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этил]амино}метил)-1H-1,2,3-бензотриазол-1-ил]пропил}(метил)амино]циклогексилгидрокси(ди-2-тиенил)ацетатсахаринат, характеризующаяся порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей пики при 8,77, 12,35, 12,92, 13,35, 13,85, 15,43, 17,68, 18,17, 18,86, 20,36, 21,12, 21,79, 21,97, 22,23, 22,63, 24,04 и 24,79° 2q.
2. Фармацевтическая композиция с двойной активностью агониста b2 адренергического рецептора и антагониста мускаринового рецептора, содержащая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, которая приготовлена для введения путем ингаляции в виде сухого порошка.
4. Применение соли по п.1 для лечения патологического состояния или заболевания, связанного с активностью и агониста b2 адренергического рецептора, и антагониста мускаринового рецептора.
5. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.2, 3 для лечения патологического состояния или заболевания, связанного с активностью и агониста b2 адренергического рецептора, и антагониста мускаринового рецептора.
6. Применение соли по п.4, где патологическим состоянием или заболеванием является респираторное заболевание.
7. Применение фармацевтической композиции по п.5, где патологическим состоянием или заболеванием является респираторное заболевание.
8. Применение соли по п.6, где патологическим состоянием или заболеванием является астма, острый или хронический бронхит, эмфизема или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ).
9. Применение фармацевтической композиции по п.7, где патологическим состоянием или заболеванием является астма, острый или хронический бронхит, эмфизема или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ).
10. Применение соли по п.6 или 8, где патологическим состоянием или заболеванием является астма или хроническое обструктивное заболевание легких.
11. Применение фармацевтической композиции по п.7 или 9, где патологическим состоянием или заболеванием является астма или хроническое обструктивное заболевание легких.
12. Применение соли по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологического состояния или заболевания, где патологическим состоянием или заболеванием является респираторное заболевание.
13. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.2, 3 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологического состояния или заболевания, где патологическим состоянием или заболеванием является респираторное заболевание.
14. Применение соли по п.12, где патологическим состоянием или заболеванием является астма, острый или хронический бронхит, эмфизема или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ).
15. Применение фармацевтической композиции по п.13, где патологическим состоянием или заболеванием является астма, острый или хронический бронхит, эмфизема или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ).
16. Применение соли по п.12 или 14, где патологическим состоянием или заболеванием является астма или хроническое обструктивное заболевание легких.
17. Применение фармацевтической композиции по п.13 или 15, где патологическим состоянием или заболеванием является астма или хроническое обструктивное заболевание легких.
18. Способ лечения субъекта, страдающего от патологического состояния или заболевания, где патологическим состоянием или заболеванием является астма или хроническое обструктивное заболевание легких, который включает введение указанному субъекту соли по п.1 в эффективном количестве.
19. Способ лечения субъекта, страдающего от патологического состояния или заболевания, где патологическим состоянием или заболеванием является астма или хроническое обструктивное заболевание легких, который включает введение указанному субъекту фармацевтической композиции по любому из пп.2, 3 в эффективном количестве.