Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035431

   Библиографические данные
(11)035431    (13) B1
(21)201590931

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.06.15
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035431  
Реестр евразийского патента: 035431  

(22)2013.11.15
(51) C07D 239/95 (2006.01)
A61K 31/505 (2006.01)
A61P 31/12(2006.01)
(43)A1 2016.01.29 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.15 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)12192970.7
(32)2012.11.16
(33)EP
(86)EP2013/073901
(87)2014/076221 2014.05.22
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(72)Ласт Стефан Жюльен, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Эмбрехтс Вернер (BE), Питерс Серж Мария Алоисиус (NL), Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-ХИНАЗОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ TLR7 И/ИЛИ TLR8 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой любую из следующих структур:
Zoom in
R2 представляет собой водород, -О-(C1-3)-алкил, галоген, (C1-3)-алкил, -О-(C1-3)-алкил-О-(C1-3)-алкил или СН2ОН;
R3 представляет собой водород, -О-(C1-3)-алкил, галоген, (C1-3)-алкил или -C(=O)-R7, где R7 представляет собой -О-(C1-3)-алкил, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(СН3)(C1-3)-алкил, N((C1-3)-алкил)2 или пирролидин;
R4 представляет собой водород или фтор;
R5 представляет собой (C1-3)-алкил, (C1-3)-фтор-алкил или СН2ОН;
R8 представляет собой Н или (C1-3)-алкил;
R9 представляет собой Н или (C1-3)-алкил;
R10 представляет собой Н или (C1-3)-алкил;
R11 представляет собой Н или (C1-3)-алкил;
R12 представляет собой Н или (C1-3)-алкил и
R13 представляет собой водород, (C1-3)-алкил или (C1-3)-фтор-алкил.
2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать активность TLR7 и/или TLR8, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 или 2 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями, разбавителями или носителями.
4. Лекарственное средство для лечения нарушения, в которое вовлечена модуляция TLR7 и/или TLR8, представляющее собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 или 2.
5. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 или 2 при лечении нарушения, в которое вовлечена модуляция TLR7 и/или TLR8.
6. Применение фармацевтической композиции по п.3 при лечении нарушения, в которое вовлечена модуляция TLR7 и/или TLR8.