Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035405

   Библиографические данные
(11)035405    (13) B1
(21)201792682

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.06.08
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035405  
Реестр евразийского патента: 035405  

(22)2013.10.11
(51) A61K 47/48 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2018.08.31 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.08 Бюллетень № 06  тит.лист, описание  последовательности 
(31)61/712,928
(32)2012.10.12
(33)US
(62)201590424; 2013.10.11
(71)МЕДИМЬЮН ЛИМИТЕД (GB)
(72)Ховард Филип Уилсон (GB)
(73)МЕДИМЬЮН ЛИМИТЕД (GB)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ПИРРОЛБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И ИХ КОНЪЮГАТЫ
   Формула 
(57) 1. Соединение А
Zoom in
или его соли или сольваты.
2. Конъюгат формулы ConjA
Zoom in
где СВА представляет собой антитело или активный фрагмент антитела, которые связываются с одним или более опухолеассоциированными антигенами.
3. Конъюгат по п.2, отличающийся тем, что антитело или фрагмент антитела связываются с одним или более опухолеассоциированными антигенами, выбранными из (1)-(88):
(1) BMPR1B;
(2) Е16;
(3) STEAP1;
(4) 0772Р;
(5) MPF;
(6) Napi3b;
(7) Sema 5b;
(8) PSCA hlg;
(9) ETBR;
(10) MSG783;
(11) STEAP2;
(12) TrpM4;
(13) CRIPTO;
(14) CD21;
(15) CD79b;
(16) FcRH2;
(17) HER2;
(18) NCA;
(19) MDP;
(20) IL20R-альфа;
(21) Brevican;
(22) EphB2R;
(23) ASLG659;
(24) PSCA;
(25) GEDA;
(26) BAFF-R;
(27) CD22;
(28) CD79a;
(29) CXCR5;
(30) HLA-DOB;
(31) P2X5;
(32) CD72;
(33) LY64;
(34) FcRH1;
(35) IRTA2;
(36) TENB2;
(37) PSMA-FOLH1;
(38) SST;
(38.1) SSTR2;
(38.2) SSTR5;
(38.3) SSTR1;
(38.4) SSTR3;
(38.5) SSTR4;
(39) ITGAV;
(40) ITGB6;
(41) CEACAM5;
(42) MET;
(43) MUC1;
(44) CA9;
(45) EGFRvIII;
(46) CD33;
(47) CD19;
(48) IL2RA;
(49) AXL;
(50) CD30 - TNFRSF8;
(51) BCMA - TNFRSF17;
(52) CT Ags - СТА;
(53) CD174 (Lewis Y) - FUT3;
(54) CLEC14A;
(55) GRP78 - HSPA5;
(56) CD70;
(57) специфические антигены стволовых клеток;
(58) ASG-5;
(59) ENPP3;
(60) PRR4;
(61) GCC - GUCY2C;
(62) Liv-1 - SLC39A6;
(63) 5T4;
(64) CD56 - NCMA1;
(65) CanAg;
(66) FOLR1;
(67) GPNMB;
(68) TIM-1 - HAVCR1;
(69) RG-1/мишень опухоли предстательной железы Миндин - Миндин/RG-1;
(70) B7-H4 - VTCN1;
(71) PTK7;
(72) CD37;
(73) CD138 - SDC1;
(74) CD74;
(75) Клаудины - CLs;
(76) EGFR;
(77) Her3;
(78) RON - MST1R;
(79) EPHA2;
(80) CD20 - MS4A1;
(81) Тенасцин C - TNC;
(82) FAP;
(83) DKK-1;
(84) CD52;
(85) CS1 - SLAMF7;
(86) Эндоглин - ENG;
(87) Аннексии А1 - ANXA1;
(88) V-CAM (CD106) - VCAM1.
4. Конъюгат по любому из пп.2, 3, отличающийся тем, что антитело представляет собой модифицированное цистеином антитело.
5. Конъюгат по любому из пп.2-4, отличающийся тем, что нагрузка лекарственного средства соединением А на антитело составляет целое число от 1 до 8.
6. Конъюгат по п.5, отличающийся тем, что нагрузка лекарственного средства составляет 1, 2, 3 или 4.
7. Композиция для применения в получении лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания, содержащая смесь конъюгатов по любому из пп.2-6, в которой средняя нагрузка лекарственного средства на антитело в указанной смеси соединений конъюгатов антитело-лекарственное средство составляет от 1 до 8.
8. Конъюгат по любому из пп.2-6 для применения в лечении пролиферативного заболевания.
9. Конъюгат по любому из пп.2-6 для применения в получении лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания.
10. Конъюгат по п.9, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой рак.
11. Фармацевтическая композиция для лечения пролиферативного заболевания, содержащая конъюгат по любому из пп.2-6 или композицию по п.7 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или вспомогательное вещество.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента.
13. Способ получения конъюгата по любому из пп.2-6, включающий стадию взаимодействия антитела или активного фрагмента антитела, которые связываются с одним или более опухолеассоциированными антигенами, с соединением А, определенным в п.1.