Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035368

   Библиографические данные
(11)035368    (13) B1
(21)201790997

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.06.03
Текущий бюллетень: 2020-06  
Все публикации: 035368  
Реестр евразийского патента: 035368  

(22)2015.11.06
(51) A61K 38/14 (2006.01)
A61K 47/26 (2006.01)
A61K 9/08 (2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(43)A1 2017.09.29 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.06.03 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)62/076,400; 62/168,749
(32)2014.11.06; 2015.05.30
(33)US; US
(86)EP2015/075918
(87)2016/071495 2016.05.12
(71)КСЕЛЛИЯ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ АПС (DK)
(72)Ясприца Ивона, Кесер Сабина, Пиндриц Катарина (HR)
(73)КСЕЛЛИЯ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ АПС (DK)
(74)Липатова И.И., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)
(54)КОМПОЗИЦИИ ГЛИКОПЕПТИДОВ
   Формула 
(57) 1. Антибактериальная фармацевтическая композиция, содержащая ванкомицин и эксципиент, выбранный из N-ацетил-D-аланина или N-ацетилглицина, где композиция находится в жидкой форме.
2. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.1, которая является водной.
3. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где фармацевтическая композиция предназначена для парентерального введения.
4. Антибактериальная фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, дополнительно содержащая аминокислоту.
5. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.4, в которой аминокислота выбрана из глицина, аланина, серина, лейцина, валина, лизина, аргинина или орнитина.
6. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.4, в которой аминокислота выбрана из D-аланина, D-серина, D-лейцина, D-валина, L-лизина, D-лизина, L-орнитина, D-орнитина или L-аргинина.
7. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.6, в которой аминокислота выбрана из L-лизина, D-лизина, L-орнитина, D-орнитина или L-аргинина.
8. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.7, в которой аминокислота выбрана из L-лизина или D-лизина.
9. Антибактериальная фармацевтическая композиция по любому из пп.2-8, имеющая pH примерно 3-6.
10. Антибактериальная фармацевтическая композиция по пп.1-3, в которой концентрация ванкомицина составляет примерно 0,1-20% мас./об.
11. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.10, в которой концентрация ванкомицина составляет 0,1-1% мас./об.; в которой эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин и в которой N-ацетил-D-аланин присутствует в подходящем молярном отношении.
12. Антибактериальная фармацевтическая композиция по пп.4-9, в которой концентрация ванкомицина составляет примерно 0,1-20% мас./об.
13. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.12, в которой концентрация ванкомицина составляет 0,1-1% мас./об.; в которой эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин, в которой N-ацетил-D-аланин присутствует в подходящем молярном отношении.
14. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.13, в которой аминокислота выбрана из глицина, аланина, серина, лейцина, валина, лизина, аргинина или орнитина.
15. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.13 и 14, в которой аминокислота выбрана из лизина, аргинина или орнитина.
16. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.13, в которой аминокислота выбрана из глицина, аланина, серина, лейцина, валина, лизина, аргинина или орнитина, в которой ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном отношении примерно от 1:5:5 до 1:40:40.
17. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.13, в которой аминокислота выбрана из L-лизина, D-лизина, L-орнитина, D-орнитина или L-аргинина, в которой ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном отношении примерно от 1:5:5 до 1:40:40.
18. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.10, в которой концентрация ванкомицина составляет 1-10% мас./об.; в которой эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин и N-ацетил-D-аланин присутствует в подходящем молярном отношении.
19. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.12, в которой концентрация ванкомицина составляет 1-10% мас./об.; в которой эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин, где N-ацетил-D-аланин присутствует в подходящем молярном отношении.
20. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.19, в которой аминокислота выбрана из глицина, аланина, серина, лейцина, валина, лизина, аргинина или орнитина и в которой ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном отношении примерно от 1:1:1 до 1:10:10.
21. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.19, в которой аминокислота выбрана из L-лизина, D-лизина, L-орнитина, D-орнитина или L-аргинина и где ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном отношении примерно от 1:1:1 до 1:10:10.
22. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.17, в которой концентрация ванкомицина составляет примерно 0,5% мас./об. и аминокислота представляет собой L-лизин; эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин и в которой ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном соотношении примерно 1:20:30; и где композиция имеет pH примерно 4,5-5,5.
23. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.21, в которой концентрация ванкомицина составляет примерно 5% мас./об.; аминокислота представляет собой L-лизин и эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин и в которой ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном соотношении примерно 1:2:2; и где композиция имеет pH примерно 4,5-5,5.
24. Антибактериальная фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23, дополнительно содержащая органический растворитель, выбранный из этанола или полиэтиленгликоля, в которой концентрация органического растворителя составляет 50% об./об. или менее.
25. Антибактериальная фармацевтическая композиция по п.24, содержащая ванкомицин в концентрации примерно 0,5% мас./об., L-лизин и N-ацетил-D-аланин; в которой ванкомицин, L-лизин и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном соотношении примерно 1:20:30 и где композиция имеет pH примерно 4,5-5,5 и композиция дополнительно содержит 1,8% об./об. полиэтиленгликоля.
26. Антибактериальная фармацевтическая композиция по любому из пп.1-25, в которой фармацевтический раствор стабилен по меньшей мере в течение 4 недель при 25°C, как показывает определение количества ванкомицина, остающегося в фармацевтическом растворе по меньшей мере через 4 недели при 25°C, и в которой количество ванкомицина, остающегося в фармацевтическом растворе, составляет от 85 до 100%.
27. Способ стабилизации ванкомицина в фармацевтическом растворе путем смешивания N-ацетил-D-аланина или N-ацетилглицина и ванкомицина.
28. Способ по п.27, в котором фармацевтический раствор готовят для парентерального введения.
29. Способ изготовления стабильного водного фармацевтического раствора ванкомицина, включающий смешивание ванкомицина и эксципиента, выбранного из N-ацетил-D-аланина или N-ацетилглицина.
30. Способ по п.29, в котором концентрация ванкомицина составляет примерно 0,1-20% мас./об.
31. Способ по п.29 или 30, дополнительно включающий добавление аминокислоты.
32. Способ по п.31, в котором аминокислота выбрана из глицина, аланина, серина, лейцина, валина, лизина, аргинина или орнитина.
33. Способ по пп.29-32, дополнительно включающий корректирование pH раствора до примерно pH 3-6.
34. Способ по п.33, в котором pH раствора корректируется до примерно pH 4-5,5.
35. Способ по п.34, в котором концентрация ванкомицина составляет примерно 0,5% мас./об.; аминокислота представляет собой L-лизин и эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин; в котором ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном соотношении примерно 1:20:30 и в котором композиция имеет pH примерно 4,5-5,5.
36. Способ по п.34, в котором концентрация ванкомицина составляет примерно 5% мас./об.; аминокислота представляет собой L-лизин и эксципиент представляет собой N-ацетил-D-аланин и в котором ванкомицин, аминокислота и N-ацетил-D-аланин присутствуют в молярном соотношении примерно 1:2:2; и в котором композиция имеет pH примерно 4,5-5,5.