Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202090642

   Библиографические данные
(21)202090642    (13) A1
(22)2018.09.20

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.05.14
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 202090642  

(51) C07D 403/04 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61P 25/28(2006.01)
(43)A1 2020.05.14 Бюллетень № 05  тит.лист, описание  SEQL 
(31)17194164.4
(32)2017.09.29
(33)EP
(86)EP2018/075494
(87)2019/063414 2019.04.04
(71)ВИВОРАЙОН ТЕРАПЬЮТИКС АГ (DE)
(72)Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт (DE)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)ИНГИБИТОРЫ ГЛУТАМИНИЛЦИКЛАЗЫ
   Реферат  [ENG]
(57) Изобретение относится к соединению формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемым соли, сольвату или полиморфу, в том числе всем его таутомерам и стереоизомерам, где A представляет собой гетероарил, выбранный из 1H-бензимидазолила и имидазо[1,2-a]пиридина, и R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в данном документе, в качестве ингибиторов глутаминилциклазы (QC, EC 2.3.2.5) и ее изофермента глутаминилпептидциклотрансферазоподобного белка (QPCTL). QC и QPCTL катализируют внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамина в пироглутаминовую кислоту (5-оксопролил, pGlu*) с высвобождением аммиака и внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамата в пироглутаминовую кислоту с высвобождением воды.