Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035350

   Библиографические данные
(11)035350    (13) B1
(21)201890922

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.05.29
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 035350  
Реестр евразийского патента: 035350  

(22)2016.10.12
(51) C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519(2006.01)
(43)A1 2018.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.05.29 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)15189600.8
(32)2015.10.13
(33)EP
(86)EP2016/074380
(87)2017/064082 2017.04.20
(71)БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
(72)Хёнке Кристоф, Бертани Барбара, Феррара Марко, Фоссати Джакомо, Фраттини Сара, Джованнини Риккардо, Хобсон Скотт (DE)
(73)БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)ЦИКЛИЧЕСКИЕ ЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИН-3-КАРБОКСАМИДА
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где A выбирают из группы, которая состоит из:
Zoom in
где вышеуказанные группы замещены одним R5 и одним R6;
R1 выбирают из группы, которая состоит из галогена, C1-3алкила и C3-6циклоалкила,
где вышеуказанные C1-3алкильная и C3-6циклоалкильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из галогена, NC- и HO-;
R2 выбирают из группы, которая состоит из арила и гетероарила,
где вышеуказанные арильная и гетероарильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями R4,
где арильная группа обозначает карбоциклическую ароматическую моноциклическую группу, содержащую 6 атомов углерода, которая может быть дополнительно конденсирована со второй 5- или 6-членной карбоциклической группой, которая может быть ароматической, насыщенной или ненасыщенной, и
гетероарильная группа означает моно- или полициклическую кольцевую систему, содержащую один или несколько гетероатомов, выбранных из N, О или S(O)r, где r=0, 1 или 2, состоящую из 5-14 атомов кольца, где по меньшей мере один из гетероатомов является частью ароматического кольца;
R3 выбирают из группы, которая состоит из H- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-7 заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена;
R4 независимо друг от друга выбирают из группы, которая состоит из галогена, NC-, HO-, C1-4алкила и C1-3алкил-O-, где вышеуказанные C1-4алкильная и C1-3алкил-O- группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-;
R5 выбирают из группы, которая состоит из H-, галогена, NC-, HO- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-;
R6 выбирают из группы, которая состоит из H-, галогена, NC-, HO- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; или
R5 и R6 вместе образуют группу O=,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где A выбирают из группы, которая состоит из:
Zoom in
где вышеуказанные группы замещены одним R5 и одним R6,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, где A выбирают из группы, которая состоит из
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбирают из группы, которая состоит из F-, Cl-, C1-3алкила и C3-6циклоалкила, где вышеуказанные C1-3алкильная и C3-6циклоалкильная группы необязательно замещены 1-3 атомами F-, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбирают из группы, которая состоит из F-, H3C- и циклопропила, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 выбирают из группы, которая состоит из хинолинила, фенила и пиридинила, где вышеуказанные хинолинильная, фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями R4, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 выбирают из группы, которая состоит из фенила и пиридинила, где вышеуказанные фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены 1-2 заместителями R4, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где R3 выбирают из группы, которая состоит из H-, H3C-, F2HC-, FH2C- и F3C-, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где R4 независимо друг от друга выбирают из группы, которая состоит из галогена, C1-4алкила- и C1-3алкил-O-, где вышеуказанные C1-4алкильная и C1-3алкил-O- группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по любому из пп.1-9, где R5 выбирают из группы, которая состоит из H-, HO- и C1-2алкила, где вышеуказанная C1-2алкильная группа необязательно замещена 1-5 F-, или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по любому из пп.1-10, где R6 выбирают из группы, которая состоит из H- и C1-2алкила-, где вышеуказанная C1-2алкильная группа необязательно замещена 1-5 F-, или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение, выбранное из группы, которая состоит из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
13. Соединение формулы
Zoom in
14. Соединение формулы
Zoom in
15. Соединение формулы
Zoom in
16. Соединение формулы
Zoom in
17. Соединение формулы
Zoom in
18. Соединение формулы
Zoom in
19. Соединение формулы
Zoom in
20. Соединение формулы
Zoom in
21. Соединение формулы
Zoom in
22. Соединение формулы
Zoom in
23. Соединение формулы
Zoom in
24. Соединение формулы
Zoom in
25. Соединение формулы
Zoom in
26. Соединение формулы
Zoom in
27. Соединение формулы
Zoom in
28. Соединение формулы
Zoom in
29. Соединение формулы
Zoom in
30. Соединение формулы
Zoom in
31. Соединение формулы
Zoom in
32. Соединение формулы
Zoom in
33. Соединение формулы
Zoom in
34. Соединение формулы:
Zoom in
35. Соединение формулы
Zoom in
36. Соединение формулы
Zoom in
37. Соединение формулы
Zoom in
38. Соединение формулы
Zoom in
39. Соединение формулы
Zoom in
40. Соединение формулы
Zoom in
41. Соединение формулы
Zoom in
42. Соединение формулы
Zoom in
43. Фармацевтически приемлемая соль любого из соединений по пп.12-42.
44. Применение соединения по любому из пп.1-42 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства, ингибирующего фосфодиэстеразу 2.
45. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по одному или нескольким из пп.1-42 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, обладающая активностью ингибиторов фосфодиэстеразы 2.