Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 035350
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
![]() где A выбирают из группы, которая состоит из: ![]() где вышеуказанные группы замещены одним R5 и одним R6; R1 выбирают из группы, которая состоит из галогена, C1-3алкила и C3-6циклоалкила, где вышеуказанные C1-3алкильная и C3-6циклоалкильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из галогена, NC- и HO-; R2 выбирают из группы, которая состоит из арила и гетероарила, где вышеуказанные арильная и гетероарильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями R4, где арильная группа обозначает карбоциклическую ароматическую моноциклическую группу, содержащую 6 атомов углерода, которая может быть дополнительно конденсирована со второй 5- или 6-членной карбоциклической группой, которая может быть ароматической, насыщенной или ненасыщенной, и гетероарильная группа означает моно- или полициклическую кольцевую систему, содержащую один или несколько гетероатомов, выбранных из N, О или S(O)r, где r=0, 1 или 2, состоящую из 5-14 атомов кольца, где по меньшей мере один из гетероатомов является частью ароматического кольца; R3 выбирают из группы, которая состоит из H- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-7 заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена; R4 независимо друг от друга выбирают из группы, которая состоит из галогена, NC-, HO-, C1-4алкила и C1-3алкил-O-, где вышеуказанные C1-4алкильная и C1-3алкил-O- группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; R5 выбирают из группы, которая состоит из H-, галогена, NC-, HO- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; R6 выбирают из группы, которая состоит из H-, галогена, NC-, HO- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где A выбирают из группы, которая состоит из: ![]() где вышеуказанные группы замещены одним R5 и одним R6, или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.1, где A выбирают из группы, которая состоит из ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбирают из группы, которая состоит из F-, Cl-, C1-3алкила и C3-6циклоалкила, где вышеуказанные C1-3алкильная и C3-6циклоалкильная группы необязательно замещены 1-3 атомами F-, или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбирают из группы, которая состоит из F-, H3C- и циклопропила, или его фармацевтически приемлемая соль. 6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 выбирают из группы, которая состоит из хинолинила, фенила и пиридинила, где вышеуказанные хинолинильная, фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями R4, или его фармацевтически приемлемая соль. 7. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 выбирают из группы, которая состоит из фенила и пиридинила, где вышеуказанные фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены 1-2 заместителями R4, или его фармацевтически приемлемая соль. 8. Соединение по любому из пп.1-7, где R3 выбирают из группы, которая состоит из H-, H3C-, F2HC-, FH2C- и F3C-, или его фармацевтически приемлемая соль. 9. Соединение по любому из пп.1-8, где R4 независимо друг от друга выбирают из группы, которая состоит из галогена, C1-4алкила- и C1-3алкил-O-, где вышеуказанные C1-4алкильная и C1-3алкил-O- группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-, или его фармацевтически приемлемая соль. 10. Соединение по любому из пп.1-9, где R5 выбирают из группы, которая состоит из H-, HO- и C1-2алкила, где вышеуказанная C1-2алкильная группа необязательно замещена 1-5 F-, или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль. 11. Соединение по любому из пп.1-10, где R6 выбирают из группы, которая состоит из H- и C1-2алкила-, где вышеуказанная C1-2алкильная группа необязательно замещена 1-5 F-, или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль. 12. Соединение, выбранное из группы, которая состоит из: ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() 13. Соединение формулы ![]() 14. Соединение формулы ![]() 15. Соединение формулы ![]() 16. Соединение формулы ![]() 17. Соединение формулы ![]() 18. Соединение формулы ![]() 19. Соединение формулы ![]() 20. Соединение формулы ![]() 21. Соединение формулы ![]() 22. Соединение формулы ![]() 23. Соединение формулы ![]() 24. Соединение формулы ![]() 25. Соединение формулы ![]() 26. Соединение формулы ![]() 27. Соединение формулы ![]() 28. Соединение формулы ![]() 29. Соединение формулы ![]() 30. Соединение формулы ![]() 31. Соединение формулы ![]() 32. Соединение формулы ![]() 33. Соединение формулы ![]() 34. Соединение формулы: ![]() 35. Соединение формулы ![]() 36. Соединение формулы ![]() 37. Соединение формулы ![]() 38. Соединение формулы ![]() 39. Соединение формулы ![]() 40. Соединение формулы ![]() 41. Соединение формулы ![]() 42. Соединение формулы ![]() 43. Фармацевтически приемлемая соль любого из соединений по пп.12-42. 44. Применение соединения по любому из пп.1-42 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства, ингибирующего фосфодиэстеразу 2. 45. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по одному или нескольким из пп.1-42 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, обладающая активностью ингибиторов фосфодиэстеразы 2. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||