Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035327

   Библиографические данные
(11)035327    (13) B1
(21)201590663

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.05.28
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 035327  
Реестр евразийского патента: 035327  

(22)2013.10.09
(51) C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2015.07.30 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.05.28 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)12187994.4
(32)2012.10.10
(33)EP
(86)EP2013/070990
(87)2014/056953 2014.04.17
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(72)Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ласт Стефан Жюльен (BE), Питерс Серж Мария Алоисиус (NL), Эмбрехтс Вернер, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-D]ПИРИМИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ И ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
и его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой Н, фтор или метил;
R2 представляет собой Н, галоген или C1-3алкил;
R3 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный арилом, который необязательно дополнительно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из арилокси, галогена, арила, C1-6алкила, нитрила или C1-6алкокси; или
R3 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный С2-6алкенилом, С3-7циклоалкилом или С3-7гетероциклоалкилом; или
R3 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный C1-6алкокси, который необязательно дополнительно замещен арилом;
R4 представляет собой C1-8алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкила, C3-7циклоалкила, C2-6алкенила, арила, который необязательно дополнительно замещен C1-6алкилом, и С3-7циклоалкила, который необязательно дополнительно замещен C1-6алкилом;
при условии, что 2-амино-4-(N-бутиламино)-5-(альфаметилбензил)пирроло[3,2-d]пиримидин исключен, причем арил означает ароматическую кольцевую структуру, содержащую 5, 6 или 7 кольцевых атомов, необязательно содержащую один или два гетероатома, выбранных из N, О и S.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R3 представляет собой метильную группу, замещенную необязательно замещенным арилом.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где R3 и R4 представляют собой C1-3алкил, замещенный необязательно замещенным арилом.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 представляет собой фтор и R2 представляет собой водород.
5. Фармацевтическая композиция для лечения нарушения, в которое вовлечена модуляция толл-подобных рецепторов TLR7 и/или толл-подобных рецепторов TLR8, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями, разбавителями или носителями.
6. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в качестве лекарственного препарата для лечения нарушения, в которое вовлечена модуляция толл-подобных рецепторов TLR7 и/или толл-подобных рецепторов TLR8.
7. Применение фармацевтической композиции по п.5 в качестве лекарственного препарата для лечения нарушения, в которое вовлечена модуляция толл-подобных рецепторов TLR7 и/или толл-подобных рецепторов TLR8.
8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или их фармацевтически приемлемых солей.