Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035300

   Библиографические данные
(11)035300    (13) B1
(21)201891351

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.05.26
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 035300  
Реестр евразийского патента: 035300  

(22)2016.11.30
(51) A61K 9/12 (2006.01)
A61K 47/10 (2017.01)
A61K 47/44 (2017.01)
A61K 31/573(2006.01)
(43)A1 2019.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.05.26 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)62/267,749
(32)2015.12.15
(33)US
(86)IB2016/057227
(87)2017/103719 2017.06.22
(71)ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)
(72)Готье Роберт Т., Хэммер Джеймс Д. (US)
(73)ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)
(74)Осипов К.В., Хмара М.В., Липатова И.И., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)
(54)ВСПЕНИВАЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ ГАЛОБЕТАЗОЛА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Вспениваемая фармацевтическая композиция, содержащая:
a) пропионат галобетазола;
b) алифатический спирт;
c) по меньшей мере один структурирующий пену агент, включающий один или более жирных спиртов, неионных сурфактантов или их комбинации;
d) полиол; и
e) воду,
причем композиция не содержит буфера.
2. Композиция по п.1, где алифатический спирт представляет собой метиловый, этиловый, изопропиловый или бутиловый спирт или их смесь.
3. Композиция по п.1, где жирный спирт выбран из группы, состоящей из лаурилового спирта, миристилового спирта, цетилового спирта, лаурилового спирта, стеарилового спирта, октилдодеканола и их комбинаций.
4. Композиция по п.1, где полиол выбран из группы, состоящей из глицерина, пропиленгликоля, бутиленгликоля, дипропиленгликоля, пентиленгликоля, гексиленгликоля, полиэтиленгликоля и их комбинаций.
5. Композиция по п.1, где по меньшей мере один структурирующий пену агент включает этоксилированный спирт.
6. Композиция по п.5, где этоксилированный спирт представляет собой полиоксил-20-цетостеариловый эфир.
7. Композиция по п.1, где по меньшей мере один структурирующий пену агент представляет собой комбинацию одного или более из следующих веществ: цетилового спирта, стеарилового спирта и этоксилированного спирта.
8. Композиция по п.1, где по меньшей мере один структурирующий пену агент представляет собой эмульгирующий воск, НФ.
9. Композиция по п.1, дополнительно содержащая ингибитор коррозии металлической тары, где ингибитором является бензойная кислота в количестве менее 0,005 мас.%.
10. Композиция по п.1, имеющая рН 4,0-6,3, предпочтительно 5,0-5,5.
11. Композиция по п.1, дополнительно содержащая пропеллент, выбранный из пропана, н-бутана, изобутана, н-пентана, изопентана, дихлордифторметана, дихлортетрафторэтана, октафторциклобутана, 1,1,1,2-тетрафторэтана, 1,1-дифторэтана, 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропана и смесей двух или более из указанных пропеллентов.
12. Композиция по п.11, где уровень пропеллента обеспечивает оптимальное качество пены с получением традиционных характеристик жесткости (муссоподобности) и термолабильности (быстрое разрушение).
13. Композиция по п.12, где пропеллент включает пропан, н-бутан, изобутан или любую их комбинацию.
14. Композиция по любому из пп.1-13, дополнительно содержащая один или более ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из одного или более дополнительных терапевтических агентов, красителей, консервантов, агентов для регулирования вязкости и ароматизаторов.
15. Композиция по любому из пп.1-14, имеющая приемлемый срок годности более 24, 27, 30, 33, 36, 39, 42, 45, 48 месяцев.
16. Композиция по п.15, для которой срок годности определяют при условиях долгосрочного хранения в соответствии с Международной конференцией по гармонизации (ICH) на основе:
a) 95%-ного одностороннего нижнего доверительного интервала линейной регрессии в испытаниях пропионата галобетазола;
b) 95%-ного одностороннего верхнего доверительного интервала линейной регрессии для продуктов разложения пропионата галобетазола; или
c) стабильности рН композиции.
17. Вспениваемая композиция, стабильная при хранении, содержащая, мас.%:
a) от 0,02 до 0,10% пропионата галобетазола;
b) от 40 до 60% этилового спирта;
c) от 0,1 до 5,0% эмульгирующего воска НФ;
d) от 0,05 до 1,0% цетостеарилового спирта;
e) от 0,05 до 1,0% полиоксил-20-цетостеарилового эфира;
f) от 1 до 10% пропиленгликоля;
g) от 30 до 40% воды; и
h) менее 0,001% бензойной кислоты в качестве ингибитора коррозии металлической тары,
где композиция имеет рН между 4,0 и 6,3.
18. Композиция по п.17, содержащаяся в подходящем контейнере, дополнительно содержащая пропан, н-бутан, изобутан или их комбинации в количестве от 3,25 до 5,75 мас.%.
19. Композиция по п.18, где пропеллент содержится в количестве от 3,5 до 4 мас.%.
20. Композиция по п.17, где композиция имеет приемлемый срок годности более 24, 27, 30, 33, 36, 39, 42, 45, 48 месяцев.
21. Композиция по п.20, где срок годности определяют при условиях долгосрочного хранения в соответствии с Международной конференцией по гармонизации (ICH) на основе:
a) 95%-ного одностороннего нижнего доверительного интервала линейной регрессии в испытаниях пропионата галобетазола;
b) 95%-ного одностороннего верхнего доверительного интервала линейной регрессии для продуктов разложения пропионата галобетазола; или
c) стабильности рН композиции.
22. Способ лечения субъекта, имеющего кожное заболевание, состояние или расстройство или подверженного риску кожного заболевания, состояния или расстройства, путём местного введения композиции по любому из пп.1-21 субъекту, нуждающемуся в этом.
23. Способ по п.22, где кожное заболевание, состояние или расстройство представляет собой дерматоз, чувствительный к кортикостероидам.
24. Способ по п.22, где введение не снижает трансэпидермальной потери воды (TEWL) на обработанном участке введения и не повышает гидратации кожи на обработанном участке введения.