Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035193

   Библиографические данные
(11)035193    (13) B1
(21)201201400

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.05.14
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 035193  
Реестр евразийского патента: 035193  

(22)2011.05.18
(51) A61K 47/00(2006.01)
(43)A1 2013.03.29 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.05.14 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)61/345,641
(32)2010.05.18
(33)US
(86)US2011/037025
(87)2011/146638 2011.11.24
(71)СЕРУЛИН ФАРМА ИНК. (US)
(72)Элиасоф Скотт Д. (US)
(73)СЕРУЛИН ФАРМА ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ И ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
   Формула 
(57) 1. Конъюгат циклодекстринсодержащий полимер (CDP)-терапевтический агент, включающий субъединицу следующей формулы:
Zoom in
где каждый L независимо представляет собой линкер;
каждый D независимо представляет собой водород или терапевтический агент, выбранный из пеметрекседа, 5-фторурацила и гемцитабина;
группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 5000 Да или меньше;
n равно по меньшей мере 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20, при условии, что по меньшей мере один D в субъединице представляет собой терапевтический агент.
2. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.1, отличающийся тем, что группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 3400 Да.
3. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.1, отличающийся тем, что L представляет собой аминокислоту.
4. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.1, отличающийся тем, что L представляет собой глутамат или глицин.
5. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.1, отличающийся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент представлен в форме наночастицы.
6. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.1, отличающийся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент используют для лечения пациента, имеющего аутоиммунное заболевание, воспалительное заболевание или рак.
7. Применение конъюгат CDP-терапевтического агента, включающего субъединицу следующей формулы:
Zoom in
где каждый L независимо представляет собой линкер;
каждый D независимо представляет собой водород или терапевтический агент, выбранный из пеметрекседа, 5-фторурацила и гемцитабина;
группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 5000 Да или меньше;
n равно по меньшей мере 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20,
в способе лечения пролиферативного заболевания у пациента, при условии, что по меньшей мере один D в субъединице представляет собой терапевтический агент.
8. Применение по п.7, отличающееся тем, что группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 3400 Да.
9. Применение по п.7, отличающееся тем, что L представляет собой аминокислоту.
10. Применение по п.7, отличающееся тем, что L представляет собой глутамат или глицин.
11. Применение по п.7, отличающееся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент представлен в форме наночастицы.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент используют для лечения пациента, имеющего пролиферативное заболевание, представляющее собой рак.
13. Применение по п.12, отличающееся тем, что рак представляет собой рак мочевого пузыря, рак молочной железы, колоректальный рак, рак почки, рак печени, рак легкого, рак кожи, рак яичника, рак шейки матки, рак предстательной железы, рак яичек, лимфому, рак прямой кишки, рак желудочно-кишечного тракта, рак желудка, рак поджелудочной железы, лейкоз, саркому Юинга, назоэзофагеальный рак, рак носоглотки, рак нейронов и глиальных клеток или рак головы или шеи.
14. Применение конъюгат CDP-терапевтического агента, включающего субъединицу следующей формулы:
Zoom in
где каждый L независимо представляет собой линкер;
каждый D независимо представляет собой водород или терапевтический агент, выбранный из пеметрекседа, 5-фторурацила и гемцитабина;
группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 5000 Да или меньше;
n равно по меньшей мере 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20,
в способе лечения аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания у пациента, при условии, что по меньшей мере один D в субъединице представляет собой терапевтический агент.
15. Применение по п.14, отличающееся тем, что группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 3400 Да.
16. Применение по п.14, отличающееся тем, что L представляет собой аминокислоту.
17. Применение по п.14, отличающееся тем, что L представляет собой глутамат или глицин.
18. Применение по п.14, отличающееся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент представлен в форме наночастицы.
19. Применение по п.14, отличающееся тем, что D представляет собой 5-фторурацил.
20. Применение по п.14, отличающееся тем, что аутоиммунное заболевание включает анкилозирующий спондилит, артрит, болезнь Чагаса, хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), дерматомиозит, сахарный диабет 1 типа, эндометриоз, синдром Гудпасчера, болезнь Грейвса, синдром Гийена-Барре (СГБ), болезнь Хашимото, гнойный гидраденит, болезнь Кавасаки, нефропатию IgA, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, болезнь воспаленного кишечника, волчанку, смешанное заболевание соединительной ткани, очаговую склеродерму, рассеянный склероз, миастению гравис, нарколепсию, нейромиотонию, вульгарную пузырчатку, пернициозную анемию, псориаз, псориатический артрит, полимиозит, первичный билиарный цирроз, рецидивирующий полихондрит, шизофрению, склеродерму, синдром Шегрена, синдром мышечной скованности, височный артериит, аутоиммунный тироидит, васкулит, витилиго или гранулематоз Вегенера.
21. Применение по п.14, отличающееся тем, что аутоиммунное заболевание представляет собой волчанку.
22. Применение по п.14, отличающееся тем, что воспалительное заболевание включает дегенеративную болезнь суставов, спондулоартропатию, остеопороз, менструальные боли, кистозный фиброз, синдром раздраженного кишечника, гастрит, эзофагит, панкреатит, перитонит, болезнь Альцгеймера, шок, конъюнктивит, панкреатит, синдром множественного поражения органов, инфаркт миокарда, атеросклероз, инсульт, реперфузионное поражение, острый гломерулонефрит, васкулит, термальное поражение, некротизирующий энтероколит или состояние воспаления кожи.
23. Применение по п.22, отличающееся тем, что состояние воспаления кожи включает экзему, атопический дерматит, контактный дерматит, крапивницу, а также дерматоз с компонентами острого воспаления.
24. Конъюгат CDP-терапевтический агент, включающий субъединицу следующей формулы:
Zoom in
где каждый L независимо представляет собой линкер;
каждый D независимо представляет собой водород или 5-фторурацил;
группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 5000 Да или меньше;
n равно по меньшей мере 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20, при условии, что по меньшей мере один D в субъединице представляет собой терапевтический агент.
25. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.24, отличающийся тем, что группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 3400 Да.
26. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.24, отличающийся тем, что L представляет собой аминокислоту.
27. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.24, отличающийся тем, что L представляет собой глутамат или глицин.
28. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.24, отличающийся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент представлен в форме наночастицы.
29. Конъюгат CDP-терапевтический агент по п.24, отличающийся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент используют для лечения пациента, имеющего аутоиммунное заболевание, воспалительное заболевание или рак.
30. Применение конъюгат CDP-терапевтического агента, включающего субъединицу следующей формулы:
Zoom in
где каждый L независимо представляет собой линкер;
каждый D независимо представляет собой водород или 5-фторурацил;
группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 5000 Да или меньше;
n равно по меньшей мере 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20,
в способе лечения пролиферативного заболевания у пациента, при условии, что по меньшей мере один D в субъединице представляет собой терапевтический агент.
31. Применение по п.30, отличающееся тем, что группа Zoom in имеет значение молекулярной массы 3400 Да.
32. Применение по п.30, отличающееся тем, что L представляет собой аминокислоту.
33. Применение по п.30, отличающееся тем, что L представляет собой глутамат или глицин.
34. Применение по п.30, отличающееся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент представлен в форме наночастицы.
35. Применение по п.30, отличающееся тем, что конъюгат CDP-терапевтический агент используют для лечения пациента, имеющего пролиферативное заболевание, представляющее собой рак.
36. Применение по п.30, отличающееся тем, что рак представляет собой рак мочевого пузыря, рак молочной железы, колоректальный рак, рак почки, рак печени, рак легкого, рак кожи, рак яичника, рак шейки матки, рак предстательной железы, рак яичек, лимфому, рак прямой кишки, рак желудочно-кишечного тракта, рак желудка, рак поджелудочной железы, лейкоз, саркому Юинга, назоэзофагеальный рак, рак носоглотки, рак нейронов и глиальных клеток или рак головы или шеи.