Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035171

   Библиографические данные
(11)035171    (13) B1
(21)201690862

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: G     


Документ опубликован 2020.05.08
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 035171  
Реестр евразийского патента: 035171  

(22)2014.11.13
(51) G01N 33/82(2006.01)
(43)A1 2016.12.30 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.05.08 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)61/904,400; 61/904,387; 61/909,822
(32)2013.11.14; 2013.11.14; 2013.11.27
(33)US; US; US
(86)US2014/065467
(87)2015/073678 2015.05.21
(71)ЭНДОСАЙТ, ИНК.; ПУРДЬЮ РИСЕРЧ ФАУНДЕЙШН (US)
(72)Влахов Ионтчо Р., Лимон Кристофер П., Лоу Филип С., Пархам Гарт Л., Чэнь Циньшоу (US)
(73)ЭНДОСАЙТ, ИНК.; ПУРДЬЮ РИСЕРЧ ФАУНДЕЙШН (US)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)КОНЪЮГАТЫ НА ОСНОВЕ СВЯЗЫВАЮЩИХСЯ С PSMA ЛИГАНДОВ ИЛИ ИНГИБИТОРОВ PSMA ДЛЯ ПОЗИТРОННО-ЭМИССИОННОЙ ТОМОГРАФИИ
   Формула 
(57) 1. Конъюгат формулы
B-L-P
или его фармацевтически приемлемая соль, где B представляет собой радикал связывающегося с PSMA лиганда или ингибитора PSMA, L представляет собой бивалентный линкер и P выбран из группы, состоящей из
Zoom in
где P дополнительно содержит радионуклид.
2. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L содержит полипептид, содержащий фенилаланин, лизин, аргинин или аспарагиновую кислоту или их комбинацию.
3. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L не включает в себя бирадикал формулы
NH-(CH2)2-NH.
4. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла.
5. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла.
6. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла.
7. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или
Zoom in
где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или
Zoom in
где W представляет собой O или S.
8. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла.
9. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
10. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L имеет формулу
Zoom in
11. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L имеет формулу
Zoom in
12. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла.
13. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла.
14. Конъюгат по п.1, где радионуклид включает позитронно-активный радионуклид или средство лучевой терапии.
15. Конъюгат по п.14, где позитронно-активным радионуклидом или средством лучевой терапии является 68Ga, 66Ga, 18F, 177Lu, 90Y, 64Cu, 61Cu, 89Zr, 45Ti, 51Mn, 63Zn, 82Rb, 124I, 11C, 13N или 15О.
16. Конъюгат формулы
B-L-P
или его фармацевтически приемлемая соль, где B представляет собой радикал связывающегося с PSMA лиганда или ингибитора PSMA, L представляет собой бивалентный линкер и P выбран из группы, состоящей из
Zoom in
Zoom in
17. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L содержит полипептид, содержащий фенилаланин, лизин, аргинин или аспарагиновую кислоту или их комбинацию.
18. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L не включает в себя бирадикал формулы
NH-(CH2)2-NH.
19. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
20. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
21. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
22. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или
Zoom in
где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или
Zoom in
где W представляет собой O или S.
23. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
24. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
25. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L имеет формулу
Zoom in
26. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L имеет формулу
Zoom in
27. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in
Zoom in
28. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу
Zoom in