Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035141

   Библиографические данные
(11)035141    (13) B1
(21)201792583

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.05.06
Текущий бюллетень: 2020-05  
Все публикации: 035141  
Реестр евразийского патента: 035141  

(22)2016.03.16
(51) C07D 401/04 (2006.01)
C07D 405/10 (2006.01)
A61P 35/04(2006.01)
(43)A1 2018.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.05.06 Бюллетень № 05  тит.лист, описание  SEQL 
(31)62/171,108; P20160100689
(32)2015.06.04; 2016.03.15
(33)US; AR
(86)US2016/022717
(87)2016/195776 2016.12.08
(71)КУРА ОНКОЛОДЖИ, ИНК.; ЗЕ РЕДЖЕНТС ОФ ЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИЧИГАН (US)
(72)Грембека Иоланта, Боркин Дмитрий, Сирпики Томаш, Поллок Джонатан, Ли Лианшень, Ву Тао, Фэнь Цзюнь, Рен Пингда, Лю И, Клоссовски Сжимон (US)
(73)КУРА ОНКОЛОДЖИ, ИНК.; ЗЕ РЕДЖЕНТС ОФ ЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИЧИГАН (US)
(74)Строкова О.В. (RU)
(54)СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕНИНА С  БЕЛКАМИ MLL
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы II-A
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X2 представляет собой N;
X5 представляет собой S;
X6 представляет собой CR3 или N;
L3 представляет собой карбонил, O, S или -NR5-;
L2 представляет собой С14-алкилен;
m представляет собой целое число от 0 до 3;
B представляет собой B-II;
B соединен при любом кольцевом атоме с L2;
B-II представляет собой Zoom in
каждый из Z1 и Z2 независимо представляет собой CR7, N или NR9;
Z5 представляет собой C или N;
Z6 представляет собой CRB или NRB;
каждый из Z7 и Z8 независимо представляет собой CR8, N, NR9, O или S;
n представляет собой 1 или 2;
R1 выбран из C1-6алкила и C1-6галогеналкила;
R3, если присутствует, выбран из H, галогена, амино, карбоксила и C1-6алкила;
R5, если присутствует, представляет собой H или C1-6алкил;
R7, если присутствует, независимо представляет собой H, галоген, гидроксил, С14-алкил или С14-алкокси;
R8, если присутствует, независимо представляет собой H, С14-алкил или циано;
R9, если присутствует, независимо представляет собой H, С14-алкил или Zoom in, где m' представляет собой 1, 2 или 3;
R14 представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкокси, C1-6алкиламино, амино, циано, амидо,
C1-6алкил или C1-6галогеналкил;
RA представляет собой F; RB выбран из Zoom in
где G выбран из связи и C1-C6-алкилена;
V отсутствует или выбран из Zoom in  Zoom in
R21 выбран из Н, галогена, -OR20, -SR20, -N(R20)2, -N(R20)C(O)R20, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)N(R20)2, -OC(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)2, -N(R20)S(O)2R20, -NO2, =O, =S, =N(R20), -P(O)(OR20)2, -P(O)(R20)2, -OP(O)(OR20)2 и -CN; и
R20 в каждом случае независимо выбран из водорода и C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила.
2. Соединение по п.1, где X6 представляет собой CR3 и R3 в X6 выбран из H, галогена, амино, карбоксила и C1-6алкила.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-6галогеналкил.
4. Соединение по п.1, где m представляет собой 0.
5. Соединение по п.1, где B-II соединен с L2 в положении, состоящем из Zoom in.
6. Соединение по п.1, содержащее B-II, где
Z1 и Z2 представляют собой CR7;
Z5 представляет собой C;
Z6 представляет собой NRB;
Z7 и Z8 представляют собой CR8.
7. Соединение по п.1, содержащее B-II, где
Z1 представляет собой CCH3;
Z2 и Z8 представляют собой CH;
Z5 представляет собой C;
Z6 представляет собой NRB;
Z7 представляет собой CCN.
8. Соединение по п.1, где G представляет собой C1-C6-алкилен.
9. Соединение по п.8, где G выбран из метилена, этилена, пропилена и бутилена.
10. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Zoom in
11. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции соединения по любому из пп.1-10, где заболевание или состояние выбраны из лейкоза, гематологической злокачественной опухоли, злокачественной солидной опухоли, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени и опухоли головного мозга.