Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202000011

   Библиографические данные
(21)202000011    (13) A1
(22)2018.06.07

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.08
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 202000011  

(51) C07D 213/16 (2006.01)
A61K 31/4425 (2006.01)
A61P 25/08(2006.01)
(43)A1 2020.04.08 Бюллетень № 04  тит.лист  описание (WO) 
(31)2017126301
(32)2017.07.24
(33)RU
(86)RU2018/000380
(87)2019/022638 2019.01.31
(71)АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ"; ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" (RU)
(72)Штырлин Юрий Григорьевич, Дзюркевич Михаил Станиславович, Штырлин Никита Валерьевич, Герасимова Елена Вячеславовна, Иксанова Альфия Габдулахатовна, Ситдикова Гузель Фаритовна, Яковлев Алексей Валерьевич (RU)
(74)Акционерное общество "Татхимфармпрепараты" (RU)
(54)ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДОКСИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ
   Реферат  [ENG]
(57) Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новому соединению на основе пиридоксина, формулы 1
Zoom in
Заявленное соединение проявляет высокий уровень противоэпилептической активности. В дозах 25, 50 и 100 мг/кг при введении соединение 1 полностью подавляет эпилептическую электрическую активность мозга в течение часа после внутрибрюшинного введения крысам на пенициллиновой модели эпилепсии. На коразоловой модели эпилепсии на крысах показано снижение интенсивности и продолжительности судорог при введении соединения 1 в дозах 25 и 100 мг/кг внутрибрюшинно и 100 и 200 мг/кг перорально, а также полное предотвращение развития судорог в отдельных случаях при дозировке 250 мг/кг при пероральном введении. При этом соединение 1 является малотоксичным, поскольку параметр ЛД50 у крыс превышает 2000 и 5000 мг/кг массы тела при внутрибрюшинном и пероральном введении соответственно. В целом заявленное изобретение позволяет создать новый высокоэффективный и безопасный лекарственный препарат для терапии эпилепсии, который потенциально позволит существенно повысить качество и продолжительность жизни пациентов.