Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035133

   Библиографические данные
(11)035133    (13) B1
(21)201792543

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.30
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 035133  
Реестр евразийского патента: 035133  

(22)2016.05.19
(51) C07D 413/04(2006.01)
(43)A1 2018.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)PCT/EP2015/061153
(32)2015.05.20
(33)EP
(86)EP2016/061200
(87)2016/184939 2016.11.24
(71)ИДОРСИЯ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(72)Лескоп Сирилл (CH)
(73)ИДОРСИЯ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА СОЕДИНЕНИЯ (S)-3-{4-[5-(2-ЦИКЛОПЕНТИЛ-6-МЕТОКСИПИРИДИН-4-ИЛ)-[1,2,4]ОКСАДИАЗОЛ-3-ИЛ]-2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛФЕНОКСИ}ПРОПАН-1,2-ДИОЛА
   Формула 
(57) 1. Кристаллическая форма А соединения (S)-3-{4-[5-(2-циклопентил-6-метоксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}пропан-1,2-диола, характеризующаяся присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии при следующих углах рефракции 2q: 5.4°, 8.5° и 10.8°.
2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии при следующих углах рефракции 2q: 4.2°, 5.4°, 8.0°, 8.5° и 10.8°.
3. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся присутствием пиков на диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии при следующих углах рефракции 2q: 4.2°, 5.4°, 8.0°, 8.5°, 10.8°, 12.7°, 14.4°, 17.7°, 20.4° и 21.3°.
4. Кристаллическая форма по любому из пп.1-3, которая в значительной степени показывает порошковую рентгеновскую дифрактограмму как изображено на фиг. 1.
5. Кристаллическая форма по любому из пп.1-4, которая имеет точку плавления 79±5°C, как определено дифференциальной сканирующей калориметрией.
6. Фармацевтическая композиция для лечения болезни или заболевания, вызванного активизированной иммунной системой, которая содержит кристаллическую форму А по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Применение кристаллической формы А по любому из пп.1-5 для лечения болезни или заболевания, вызванного активизированной иммунной системой.
8. Применение кристаллической формы А по любому из пп.1-5 для лечения болезни или заболевания, выбранного из группы, состоящей из отторжения трансплантированных органов, выбранных из почек, печени, сердца, легких, поджелудочной железы, роговицы глаза и кожи; синдрома Шегрена; васкулита; болезни Бехчета; неинфекционного увеита; синдрома Гудпасчера, базедовой болезни; синдрома Гийена-Барре; билиарного первичного цирроза печени; первичного склерозирующего холангита; аутоиммунного гепатита; дерматомиозита; микроскопического колита; саркоидоза; очаговой алопеции; ревматоидного артрита; рассеянного склероза; болезни Крона; псориаза; псориатического артрита; тиреоидита Хашимото; ювеоретинита; системной красной волчанки; ринита; атопического дерматита; астмы; диабета I типа и ревматического полиартрита.
9. Применение кристаллической формы А по любому из пп.1-5 для лечения болезни или заболевания, выбранного из группы, состоящей из реакции трансплантат против хозяина; спондилартропатии/ан­килозирующего спондилита; ювенильного артрита; системного склероза; диффузного кожного системного склероза; гигантоклеточного артериита; витилиго; энцефалита Расмуссена и ульцеративного колита.
10. Применение кристаллической формы А по любому из пп.1-5 для лечения системной красной волчанки.
11. Применение фармацевтической композиции по п.6 для лечения болезни или заболевания, вызванного активизированной иммунной системой.
12. Применение фармацевтической композиции по п.6 для лечения системной красной волчанки.