Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035079

   Библиографические данные
(11)035079    (13) B1
(21)201591230

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.04.24
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 035079  
Реестр евразийского патента: 035079  

(22)2013.12.27
(51) A61K 9/08 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61K 31/196 (2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
(43)A1 2015.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.24 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)3704/MUM/2012
(32)2012.12.28
(33)IN
(86)IN2013/000805
(87)2014/102824 2014.07.03
(71)ТЕМИС МЕДИКЭР ЛИМИТЕД (IN)
(72)Пател Динеш Шантилал, Пател Сачин Динеш, Курани Шашикант Прабхудас, Пател Мадхавлал Говиндлал (IN)
(73)ТЕМИС МЕДИКЭР ЛИМИТЕД (IN)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОМПОЗИЦИЯ ДИКЛОФЕНАКА
   Формула 
(57) 1. Водная инъецируемая композиция, содержащая 25-200 мг диклофенака или его соли, 5-50% (мас./об.) моноэтилового эфира диэтиленгликоля и воду в качестве основного растворителя в 1 мл раствора; где величина pH указанной композиции составляет от 7,5 до 9,0 и где указанная композиция имеет вязкость от 1 до 5 сПз при 30°C.
2. Композиция по п.1, в которой соль диклофенака выбрана из натриевой соли диклофенака, калиевой соли диклофенака, соли диклофенака с диэтиламином, соли диклофенака с диэтаноламином или соли диклофенака с бета-диметиламиноэтанолом.
3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая бензиловый спирт при концентрации не более 3% (об./об.).
4. Композиция по п.1, дополнительно содержащая растворители/сорастворители и консерванты.
5. Композиция по п.4, в которой растворители/сорастворители и консерванты выбираны из группы, состоящей из спиртов, парабенов, метабисульфита натрия, бисульфита натрия, сульфита натрия, пропиленгликоля, тиомеросала, глицерина и тиоглицерина или их комбинации, аскорбилпальмитата, аскорбата, альфа-токоферола, гидросукцината альфа-токоферола и смеси токоферилпроизводных, тиогликолята натрия.
6. Композиция по п.5, содержащая в качестве консерванта метабисульфит натрия в концентрации 0,1-1%.
7. Композиция по п.1, дополнительно содержащая хелатирующие агенты, выбранные из группы, состоящей из натриевой соли EDTA (этилендиаминтетрауксусной кислоты), динатриевой соли EDTA, кальцийдинатриевой соли EDTA, кальцийверсетамида Na, кальтеридола, DTPA (диэтилентриаминпентауксусной кислоты).
8. Композиция по п.7, в которой количество хелатирующего агента составляет от 0,01 до 0,05%.
9. Композиция по п.1, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество других фармацевтически активных ингредиентов, выбранных из противовоспалительных, аналгезирующих и/или жаропонижающих агентов.
10. Композиция по п.1, дополнительно содержащая антиоксиданты, выбранные из группы, состоящей из тиоглицеринов, ацетилцистеина, бутилированного гидроксианизола (ВНА) и бутилированного гидрокситолуола (ВНТ), аскорбатов, аскорбилпальмитата, метилпарабена, пропилпарабена, тиомерсала и смешанного токоферильного ингредиента.
11. Композиция по п.1, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество гидрохлорида дицикломина.
12. Композиция по п.1, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество парацетамола.
13. Болюс для инъекции с единичной дозой, содержащий водную инъецируемую композицию по любому из пп.1-8.
14. Многодозовая ампула, содержащая водную инъецируемую композицию по любому из пп.1-8.
15. Способ получения инъецируемой водной композиции по п.1, содержащей диклофенак или его соль и моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, включающий:
a) получение водного раствора добавлением 30-50% воды к 5-50% (мас./об.) моноэтилового эфира диэтиленгликоля в расчете на общее количество композиции;
b) добавление от 25 до 200 мг диклофенака в указанный водный раствор при постоянном перемешивании в атмосфере азота;
c) регулирование значения pH указанного раствора в диапазоне 7,5-9,0 и
d) разбавление указанного раствора до конечного объёма.
16. Способ лечения или предотвращения боли и/или воспалительных состояний, таких как головная боль, больное горло, нарушения костно-мышечной системы и суставные нарушения, такие как ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, вокругсуставные нарушения, такие как бурсит и тендинит, нарушения мягких тканей, такие как растяжения и вывихи, болезненное состояние, такое как почечная колика, острая подагра, дисменорея и мигрень, старческий кератоз и лихорадка, послеоперационная боль, ювенильный идиопатический артрит, интраоперационный миоз, воспаление после хирургической операции, боль при общей заместительной артропластике тазобедренного сустава, включающий применение водной инъецируемой композиции по п.1.
17. Применение водной инъецируемой композиции по п.1, для лечения или предотвращения послеоперационной боли, бурсита, растяжений и вывихов, тендинита, боли и воспаления, связанного с нарушениями костно-мышечной системы и суставных нарушений, острой подагры, дисменореи, почечной колики, ревматоидного артрита и воспаления после хирургической операции или во время хирургических процедур, обезболивания при общей заместительной артропластике тазобедренного сустава.