(57) 1. Способ сухого гранулирования рацекадотрила в присутствии разбавителя, представляющего собой моногидрат лактозы, и разрыхлителя, представляющего собой прежелатинизированный крахмал, причем способ осуществляется посредством технологии сухого гранулирования путем использования этапа спрессовывания с силой спрессовывания менее чем 30 кН и равной или более чем 4 кН, и этапа размельчения и калибровки плитки/ленты, направленного на то, чтобы получить гранулят, в котором не более чем 50% от массы продукта имеет размер частиц менее чем 90 мкм.
2. Способ гранулирования по п.1, в котором содержание влаги в прежелатинизированном крахмале составляет 0-7 вес.%.
3. Способ по п.1 или 2, содержащий следующие этапы:
a) смешивают определенное количество рацекадотрила с разбавителем и фармацевтически приемлемыми эксципиентами с получением интрагранулярной смеси;
b) подвергают смесь по этапу а) спрессовыванию в соответствии с технологией агрегирования или технологией роликового прессования с силой спрессовывания более чем или равной 4 кН и менее чем 30 кН с тем, чтобы получить плитки или спрессованный продукт;
c) размельчают и калибруют плитки/ленту по этапу b) для получения гранулята, в котором не более 50% от массы продукта имеет размер частиц менее чем 90 мкм;
d) добавляют экстрагранулярные эксципиенты на этапе с) и получают конечную смесь, содержащую рацекадотрил, причем разрыхлитель вводят на стадии а) или d).
4. Способ по любому из пп.1-3, содержащий дополнительную стадию инкапсулирования конечной смеси, содержащей рацекадотрил, в капсулы для перорального введения и высвобождения в желудочно-кишечном тракте.
5. Способ по любому из пп.3-4, в котором на стадии а) разбавитель используют в количестве, находящемся в диапазоне между 30 и 50% по весу относительно рацекадотрила.
6. Способ по любому из пп.3-5, в котором смесь на этапе а) содержит смазывающее вещество, и/или скользящее вещество, и/или разрыхлитель, причем смазывающее вещество предпочтительно содержится в смеси в весовом количестве, находящемся в диапазоне между 5 и 10% относительно рацекадотрила, скользящее вещество предпочтительно содержится в смеси в весовом количестве, находящемся в диапазоне между 0,5 и 3% относительно рацекадотрила, а разрыхлитель предпочтительно содержится в смеси в весовом количестве, находящемся в диапазоне между 50 и 70% относительно рацекадотрила.
7. Способ по п.6, в котором смазкой является стеарат магния и/или скользящее вещество представляет собой коллоидный кремнезем.
8. Способ по любому из пп.3-7, в котором на стадии b) сила спрессовывания, которой подвергается конечная смесь, содержащая рацекадотрил, находится в диапазоне между 4 и 20 кН, предпочтительно между 4 и 15 кН.
9. Способ по любому из пп.3-8, в котором от 30 до 80% гранулята имеет размер частиц от 90 до 710 мкм и не более чем 20 вес.% гранулята имеет размер частиц, равный или больше чем 710 мкм.
10. Способ по любому из пп.3-7, где на этапе d) экстрагранулированные эксципиенты являются смазкой, и/или разбавителем, и/или разрыхлителем, причем разрыхлитель добавляют на этом этапе только в том случае, если он отсутствует в интрагранулярной смеси этапа а).
11. Способ по п.10, в котором разрыхлитель, если он используется, присутствует в весовом количестве, находящемся в диапазоне между 50 и 70% относительно рацекадотрила, причем разрыхлитель представляет собой прежелатинизированный крахмал с низким содержанием влаги.
12. Способ по п.10 или 11, в котором экстрагранулированная смазка используется в весовом количестве, находящемся в диапазоне между 1 и 3% относительно рацекадотрила, причем упомянутая смазка представляет собой предпочтительно стеарат магния.

---