(57) 1. Соединение формулы (I)

где R1 и R2 представляют собой независимо атом водорода или атом дейтерия;
R3 представляет собой атом водорода, группу -COOH, группу -ОН или группу -ОРО(ОН)₂;
R4 представляет собой атом водорода или атом фтора;
R5 представляет собой атом водорода или группу -ОН;
где по меньшей мере один из R3 или R5 является отличным от атома водорода;
если R3 представляет собой группу -COOH, группу -ОН или группу -ОРО(ОН)₂, то R5 представляет собой атом водорода;
если R5 представляет собой группу -ОН, то R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R6 выбран из фенильной группы или гетероарильной группы, содержащей от 3 до 9 атомов углерода и содержащей от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, азота и серы, при этом указанные фенильная и гетероарильная группы являются незамещенными или замещенными 1-3 заместителями, независимо выбранными из
(C₁-C₆)-алкильной группы, незамещенной или замещенной двумя или тремя атомами фтора; атома галогена; группы -ОН; (C₁-C₆) -алкоксигруппы, незамещенной или замещенной от одного до трех атомов фтора; цианогруппы; серосодержащей группы, замещенной 5 атомами фтора или (C₁-C₆)-алкильными группами, замещенными двумя или тремя атомами фтора; сульфонил-(C₁-C₆)-алкильной группы, где указанная (C₁-C₆)-алкильная группа является незамещенной или замещенной двумя или более атомами фтора; силановой группы, замещенной 3 (C₁-C₆)-алкильными группами; аминогруппы, незамещенной или замещенной одной или двумя (C₁-C₆)-алкильными группами; амидной группы, незамещенной или замещенной одной или двумя (C₁-C₆)-алкильными группами; гетероциклоалкильных групп, насыщенных или частично насыщенных, содержащих от 3 до 5 атомов углерода и содержащих 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, или гетероарильной группы, содержащей от 2 до 4 атомов углерода и содержащей от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота или серы, и при этом она является незамещенной или замещенной оксогруппой;
циклоалкильной группы или гетероциклоалкильной группы, содержащей от 4 до 9 атомов углерода и содержащей 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, при этом указанные циклоалкильные или гетероциклоалкильные группы являются насыщенными или частично насыщенными и являются незамещенными или замещенными 1-4 заместителями, независимо выбранными из:
атома фтора; группы -ОН; (C₁-C₆)-алкильной группы; группы -COOR7, где R7 представляет собой (C₁-C₆)-алкильную группу; или оксогруппы;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что R6 выбран из фенильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из (C₁-C₆)-алкильной группы, незамещенной или замещенной от двух до трех атомов фтора; атома галогена; группы -ОН; (C₁-C₆)-алкоксигруппы, незамещенной или замещенной от одного до трех атомов фтора; цианогруппы; серосодержащей группы, замещенной 5 атомами фтора или (C₁-C₆)-алкильными группами, замещенными двумя или тремя атомами фтора;
сульфонил-(C₁-C₆)-алкильной группы, где указанная (C₁-C₆)-алкильная группа является незамещенной или замещенной тремя атомами фтора; силановой группы, замещенной 3 (C₁-C₆)-алкильными группами; аминогруппы, незамещенной или замещенной одной или двумя (C₁-C₆)-алкильными группами; амидной группы, незамещенной или замещенной одной или двумя (C₁-C₆)-алкильными группами; гетероциклоалкильной группы, насыщенной или частично насыщенной, содержащей от 3 до 5 атомов углерода и содержащей 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, или гетероарильной группы, содержащей от 2 до 4 атомов углерода и содержащей от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота или серы, и при этом она является незамещенной или замещенной оксогруппой;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, отличающееся тем, что R6 выбран из фенильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из метильной группы; этильной группы; изопропильной группы; трет-бутильной группы; группы -CHF₂; группы -CF₃; группы -CF₂CH₃; атома хлора; атома фтора; группы -ОН; группы -ОСН₃; группы -ОСН₂СН₃; группы -OCH₂CH₂F; группы -OCHF₂; группы -OCH₂CF₂; группы -OCF₃; группы -OCH₂CF₃; цианогруппы; группы -SCHF₂; группы -SCF₃; группы -SF₅; группы -SO₂CH₃; группы -SO₂CF₃; группы -Si(CH₃)₃; оксетановой группы; пиперидиновой группы; морфолиновой группы; пирролидиновой группы или триазолоновой группы;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R3 представляет собой группу -COOH или группу -ОН; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что соединение представляет собой 5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-6-(1Н-индол-5-ил)-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-3-ол формулы

5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-6-индолин-5-ил-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ол формулы

5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-6-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ол формулы

6-(2,4-дихлорфенилфенил)-5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-карбоновая кислота формулы

5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-6-[4-(трифторметокси)фенил]-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ол формулы

6-(6-этокси-2-фтор-3-пиридил)-1-фтор-5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ол формулы

6-(2-этоксипиримидин-5-ил)-5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ол формулы

[5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-6-[4-(трифторметокси)фенил]-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ил]дигидрофосфат формулы

или
5-[4-[(3S)-1-(3-фторпропил)пирролидин-3-ил]оксифенил]-6-(4-гидроксициклогексил)-8,9-дигидро-7Н-бензо[7]аннулен-2-ол формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединения, выбранные из следующих формул:

где R3, R4, R5 и R6 определены в формуле (I) по любому из пп.1-4.
7. Лекарственное средство для антагонизма и разрушения эстрогеновых рецепторов, отличающееся тем, что оно содержит соединение формулы (I) по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Фармацевтическая композиция для антагонизма и разрушения эстрогеновых рецепторов, отличающаяся тем, что она содержит соединение формулы (I) по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
9. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве ингибитора и средства разрушения эстрогеновых рецепторов.
10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении овуляторной дисфункции, рака, эндометриоза, остеопороза, доброкачественной гипертрофии предстательной железы или воспаления.
11. Применение по п.10 в лечении рака.
12. Применение по п.11, где рак представляет собой рак, зависимый от эстрогеновых рецепторов.
13. Применение по любому из пп.11 или 12, где рак выбран из рака молочной железы, яичника, эндометрия, предстательной железы, матки, шейки матки и легкого или их метастаза.
14. Применение по п.13, где метастаз представляет собой метастаз в головной мозг.
15. Применение по п.13, где рак является резистентным к антигормональному лечению.

---